Оланзапин (зипрекса): инструкция по применению, отзывы врачей психиатров и пациентов, аналоги

Опыт применения сочетания прозака и зипрексы при лечении депрессивных расстройств

ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ СОЧЕТАНИЯ ПРОЗАКА И ЗИПРЕКСЫ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕПРЕССИВНЫХ РАССТРОЙСТВ

Е. А. Григорьева, А. Л. Дьяконов

Ярославская государственная медицинская академия

Актуальность проблемы терапии депрессий обусловлена не только ростом числа пациентов с депрессивными расстройствами, но и видоизменениями клинической картины депрессий и расширяющимися возможностями психофармакологии.

По данным Всемирной организации здравоохранения к началу XXI века удельный вес депрессивных и ассоциированных с ними тревожных расстройств составил около 40% в общей структуре зарегистрированной во всем мире психической патологии (WHO, 2001). Предсказанное O.Hagnell и соавт.

(10) наступление «века меланхолии» становится реальностью. По распространенности депрессиям отводится третье место после гипертонической болезни и гриппа.

Депрессия влечет за собой отрицательные последствия не только медицинского, но и социального характера. Растет удельный вес затяжных и хронических расстройств, часты рецидивы аффективных приступов, между которыми наблюдаются не интермиссии, а ремиссии, нередко с сохраняющимся сниженным фоном настроения. В 40% случаев депрессия и через год может отвечать критериям депрессии (6).

Обратите внимание

Депрессия оказывает отрицательное влияние на качество жизни пациента, его адаптационные возможности, может приводить к инвалидизации. Согласно данным анализа ВОЗ с использованием современных статистических приемов установлено, что к 2020 году депрессия займет второе место после ишемической болезни сердца из десяти ведущих причин инвалидности.

Тенденция к увеличению распространенности атипичных, а также стертых, неглубоких форм депрессии приводит к расплывчатости их синд-ромальных и нозологических границ, к усложнению диагностики, противоречивости прогностических критериев.

Вместе с тем, развивающаяся психофармакология требует более тщательного анализа и дифференцированного подхода к оценке депрессий, поскольку постоянно растет количество психотропных препаратов узкого, целенаправленного спектра действия, и каждому анти-

депрессанту присущ свой спектр психотропной активности (9). Однако многообразие антидепрессантов позволяет не только проводить индивидуальную и адекватную терапию, расширяя возможности врача в выборе лечения, но и свидетельствует о сохраняющейся проблеме в плане его эффективности (3).

Прозак (флуоксетин) – селективный ингибитор обратного захвата серотонина с минимальным воздействием на другие нейротрансмиттеры (8,

9, 12). Он эффективен при депрессии любой тяжести (15), но все же считается, что препарат более рационально применять при депрессиях легкой и средней тяжести (5, 7, 14).

Зипрекса (оланзапин), являясь атипичным нейролептиком, используется в основном для купирования продуктивной и негативной симптоматики при шизофрении, шизофреноподобных и ши-зоаффективных расстройствах. Однако есть работы, указывающие на эффективность зипрек-сы при депрессиях (2, 11, 13, 19).

Цель данного исследования – сравнительная оценка эффективности прозака и сочетания про-зака и зипрекса при лечении депрессивных расстройств.

Материал и методы исследования

Важно

Обследовано 62 пациента (49 жен., 13 муж.) в возрасте от 20 до 42 лет с умеренными и тяжелыми (без психотических симптомов) депрессивными эпизодами (32 в структуре рекуррентного депрессивного расстройства).

Из исследования исключались больные с органическими поражениями ЦНС, тяжелыми соматическими заболеваниями, злоупотребляющие алкоголем, наркотиками, другими психоактивными веществами, беременные и кормящие женщины. Отбирались пациенты, которые при изучаемом депрессивном расстройстве не принимали никакого лечения.

Структурная характеристика была представлена полиморфными (43,6% – 27 чел.), простыми меланхолическими (30,6% – 19 чел.), деперсона-

Не можете найти то что вам нужно? Попробуйте наш сервис подбора литературы.

лизационными (21,0% – 13 чел.), ларвированны-ми (4,8% – 3 чел.) депрессиями. Полиморфные депрессии, кроме выраженных основных, дополнительных симптомов, имели полиморфные факультативные: деперсонализацию, обсессии, фобии, сенсоипохондрию (по Леонгарду). У ряда больных (9,7%) имели место редкие легкие или средней тяжести панические атаки без агорафобии.

Основа факультативных симптомов – голо-тимная.

Деперсонализационные депрессии включали в себя болезненно переживаемое бесчувствие (анестетическая депрессия – 12,9%), болезненно переживаемое бесчувствие в сочетании с гипопатическим вариантом дереализации и отчуждением витальных чувств (гипопатичес-кая деперсонализация – 4,8%), гипопатическая деперсонализация в сочетании с аутопсихической по типу измененности собственного «Я» (3,2%). Ларвированные депрессии были представлены сенестопатически-алгическими вариантами: абдоминальный (3,2%), кардиальный (1,6%). Вне зависимости от структуры депрессии доминирующий аффект был тоскливым, сочетающимся (в основном при полиморфных депрессиях) с тоскливо-тревожным, тревожным аффектами.

Клинический анализ дополнялся оценкой глубины депрессии по шкале HAM-D. Кроме того, была использована шкала общего клинического впечатления (CGI) и шкала побочных эффектов. Все шкалы заполнялись до момента лечения, на

10, 20, 40 дни активного лечения. К 40 дню лечения результат оценивался как «очень хороший» (0-5 баллов по шкале HAM-D – 17 пунктов), «хороший» (6-10 баллов), «удовлетворительный» (свыше 10 баллов, но сокращение количества баллов, по сравнению с исходным, на 50% и выше), «неудовлетворительный» (свыше 10 баллов, но сокращение количества баллов, по сравнению с исходным, ниже 50%).

Шкала побочных эффектов содержала 19 симптомов, оцениваемых по 5 балльной системе (0-4) в зависимости от тяжести.

Совет

Она включала: сухость во рту, запоры, головокружения, тремор, нарушение аккомодации, тревогу, сонливость, инсомнии, тошноту, диспепсию, головную боль, гипотензию, в том числе ортостатическую, нарушения мочеиспускания, тахикардию, потливость, обмороки, кожный зуд, сыпь, мышечную боль.

Результаты лечения подвергались статистической обработке по методу Стьюдента. Использовались стандартные статистические показатели: среднее значение и стандартная ошибка.

Все пациенты разделены на 2 группы: лечившиеся прозаком – 32 человека и получавшие прозак в сочетании с зипрексой – 30 человек. В каждой группе распределение пациентов в зависимости от структуры депрессивного симптомо-комплекса было равноценным, среднее количество баллов по шкале HAM-D примерно одинаковое (без статистически значимых различий).

Прозак назначался в дозе 40-60 мг/сут. Доза наращивалась в течение 4-6 дней. Сочетанная терапия осуществлялась также с постепенным увеличением доз обоих препаратов: прозак до 40 мг/сут, зипрекса до 10-15 мг/сут.

Результаты и обсуждение

В результате проведенной работы было получено, что из 32 пациентов, принимавших прозак, 30 полностью завершили исследование. В 6,2% случаев полиморфных депрессий препарат был отменен из-за появления на 10-11 день терапии выраженной тревоги, суетливости, внутреннего волнения, диспепсии.

Кроме того, побочные эффекты имели место у 13 больных (40,0%) в первые дни приема препарата. Они были незначительны (1-2 балла), не требовали отмены и выявлялись часто при прицельном расспросе.

Больные отмечали внутреннее волнение, напряжение, небольшую головную боль, «чувство напряжения», «тяжесть в голове», чувство «подташ-нивания».

При использовании сочетания препаратов из 30 обследованных из-за побочных эффектов выбыло трое (10,0%). Один пациент (анестетическая депрессия) отказался от приема препаратов в связи с появлением выраженной вялости, сонливости, головокружения, снижения АД до 100/70 мм рт. ст. (6 день приема – 40 мг прозака и 10 мг зипрексы).

Обратите внимание

У двух других, напротив, имело место усиление тревоги, внутреннего волнения, напряжения, появилось умеренное психомоторное возбуждение, бессонница (на 5-6 дни приема – 40 мг прозака и 10 мг зипрексы). У обоих пациентов регистрировалась полиморфная депрессия; у одного из них – 3-й приступ рекуррентного депрессивного расстройства (приступы утяжелялись и усложнялись).

В целом побочные эффекты, не требовавшие отмены препаратов, констатировались в первые дни приема у 17 пациентов (56,7%). Они не были выраженными и стойкими, выявлялись, в основном, при целенаправленном расспросе, проходили самостоятельно и характеризовались сонливостью на фоне «общего успокоения», что больными оценивалось положительно (20,0% – 6 чел.

); небольшим усилением тревоги и внутреннего напряжения (16,7% – 5 чел.), которое могло сочетаться с головной болью (10,0% – 3 чел.), усилением нарушений сна (13,3% – 4 чел.) (в основном пресомничес-кими по типу плохого засыпания, постсомничес-кие расстройства в виде ранних пробуждений сохранялись на прежнем уровне); головной болью (10,0% – 3 чел.

) как самостоятельной, так и с чувством тошноты (3,3% – 1 чел.); тошнотой и диспепсией (10,0% – 3 чел.).

Глубина депрессии в группе обследованных, получавших прозак, составила в среднем до лечения 29,1 балла; на 10 день терапии – 26,3; на 20 – 20,7, на 40 день – 13,7 балла. У пациентов,

лечившихся прозаком и зипрексои, соответственно – 31,7; 22,2; 15,8; 9,3 (рис. 1).

Эффект от сочетанноИ терапии наступал быстрее и был статистически значим (р

Источник: https://cyberleninka.ru/article/n/opyt-primeneniya-sochetaniya-prozaka-i-zipreksy-pri-lechenii-depressivnyh-rasstroystv

Оланзапин (Зипрекса, Заласта)

Лечение психических расстройств требует тщательной диагностики и индивидуального подбора лекарственных препаратов. Посоветуйтесь с лечащим врачом-психотерапевтом или психиатром.

Оланзапин — антипсихотическая подготовка (нетипичный антипсихотик), структурно подобный склозапином [источник не определен 85 дней]. Это применено к

лечению шизофрении и биполярного расстройства. Также это сделано в комбинации с флуоксетином под именем Симбиакс (английский язык) русск.

) для обработки биполярных депрессивных эпизодов и стойкой

В доклинических близости исследований оланзапина к серотониновым, 5-НТ2А, 5-НТ2Ц, 5-НТ3, 5-НТ6, допаминовым Д1, Д2, Д3, Д4 и Д5, мускариновым (1 установлен. 5), адренергическим? 1 и гистаминовым Н1 к рецепторам.

В экспериментальном присутствии антагонизма исследований оланзапина относительно серотониновым к рецепторам, допаминовым и холинергическим к рецепторам показан.

В естественных условиях и в пробирке оланзапин обладает более выраженной близостью и деятельностью относительно 5-НТ2 по сравнению с рецепторами Д2.

Согласно электрофизиологическим исследованиям оланзапин выборочно уменьшает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов, и в то же самое время имеет незначащее влияние на стриарные возбужденные способы участвовать в регулировании моторных функций.

Оланзапин уменьшает условное защитное отражение (тест, характеризующий антипсихотическую деятельность) в дозах ниже, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее Сопутствующее влияние на моторную функцию).

В отличие от «типичного» антипсихотиков оланзапин усиливает противотревожный эффект при выполнении анксиолитического тест.

В два платсебо-контролируемый и в двух из трех сравнительных управляемых исследований с участием 2900 больной от шизофрении показано, что оланзапин обеспечивает статистически подлинное сокращение краткосрочного периода как производительное (включая бред, галлюцинации), и отрицательное расстройство [источник не определен 472 дня].

Важно

Данные о влиянии различных доз оланзапина на отрицательной семиотике не будут полностью скоординированы между собой; вероятно, сокращение выразительности отрицательного расстройства говорит действие оланзапина относительно вторичных отрицательных признаков (например, вызвал лекарственный паркинсонизмом или психоз), вместо прямого действия на основных отрицательных признаках.

Согласно метааналитическим данным, оланзапин превосходит галоперидол в вероятности успеха терапии, усовершенствования индикатора веса умственных нарушений, сокращения выразительности производительного и отрицательного психического расстройства.

Согласно некоторым исследованиям, оланзапин превосходит галоперидол во влиянии на функции когнитивные, в других исследованиях различия, это было показано нет.

Исследования показывают, что повторения на приеме оланзапина происходят намного менее часто, чем на приеме галоперидола.

После потребления оланзапин это хорошо поглощено от ЖКТ, Цмах в плазме, это достигнуто через 5—8 ч. У концентрации оланзапина в плазме есть линейная зависимость от дозы (в диапазоне от 1 мг до 20 мг). Рацион питания не отдает влияние на поглощение оланзапина.

При концентрации в плазме от редактирования на 7 до 1000 нанограммов/мл с волокнами плазмы, в основном с альбумином и с а1-кислотой гликопротеином, делает приблизительно 93 %.

Читайте также:  Опоры для сидения, стояния, ползания, лежания для детей с дцп: выбор и отзывы

Оланзапин метаболизируется в печени конъюгации и окислениями. Ядро, циркулирующее метаболитом, является 10-Н-глюкуронид, который теоретически не проходит через ГЭБ. Изоферменты ЦЫП1А2 и цитохром ЦЫП2Д6 Р450 участвуют в формировании Н-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

В экспериментальных исследованиях в области животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической деятельностью в естественных условиях, чем оланзапин. Основная фармакологическая деятельность подготовки вызвана начальным веществом — оланзапином.

Совет

Деятельность изофермента ЦЫП2Д6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

В здоровых добровольцах после потребления Т1/2 оланзапина, делает 33 ч (21—54 ч для 5—95 %), и среднее дорожное разрешение в плазме — 26 л/ч (12—47 л/ч для 5—95 %). Приблизительно 57 % меченного радиоизотопами оланзапина это выведено с мочой, в основном в виде метаболитов.

Пхармацокинетицс в специальных клинических случаях

Индикаторы Фармакокинетическы оланзапина изменяются в зависимости от пола, возраста, присутствия склонности к курению:

Однако степень изменений Т1/2 и дорожное разрешение под влиянием каждого из указанных факторов значительно признает степени отдельных различий этих индикаторов.

Подлинные различия между средними значениями Т1/2 и дорожное разрешение оланзапина в пациентах с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек, это не установлено.

В курящих пациентах с незначащими нарушениями функции печени дорожное разрешение оланзапина более низкий, чем в для некурящих без таких нарушений.

В исследовании с участием людей европейского, японского и китайского происхождения, различий в пхармацокинетицс оланзапина, связанный с расовойпринадлежностью, это не установлено.

  • Обработка острых маниакальных или смешанных нападений в биполярном эмоциональном расстройстве.

    Дозировки

    В шизофрении и подобном психотических расстройстве рекомендуемая начальная доза подготовки делает 10 мг/сут, унитарные. Оланзапин возможно принять независимо от рациона питания.

    Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг/дней Ежедневная доза, которую необходимо выбрать индивидуально в зависимости от клинического условия пациента.

    По стандарту, делая 10 мг/сут, рекомендуется нести увеличение дозы только после соответствующего клинического исследования пациента.

    Обратите внимание

    В острой мании рекомендуемая начальная доза подготовки делает 15 мг/сут, унитарные.

    Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/дней Ежедневная доза, которую необходимо выбрать индивидуально в зависимости от клинического условия пациента.

    По стандарту, делая 15 мг/сут, рекомендуется нести увеличение дозы только после соответствующего клинического исследования пациента. Увеличить дозу постепенно следует.

    Пациентам преклонного возраста, и также в тяжелом непхритиц недостатке или недостатке функции печени умеренной серьезности выравниваются, подготовка назначена в начальной дозе 5 мг/дней

    Сокращение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (пациентки, старческий возраст, для некурящих), в котором задержка метаболизма оланзапина возможна.

    действие лекарства

    Очень часто (> =10 %): сонливость, увеличьтесь в весе тела. В 34 % пациентов наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которая была плохо выражена и транзиторным (среднее значение максимальной концентрации пролактина не достигало главной границы нормы и статистически подлинно не отличалось от плацебо).

    Клинические показы гиперпролактинемии, связанный с приемом оланзапина (то есть. гинекомастия, галакторея, увеличение грудных гланд), редко отмечались. В большинстве нормализации пациентов уровней пролактина наблюдался без отмены оланзапина.

    Другой очень частый (> =10 %) побочный эффект, связанный с заявлением оланзапина в клинических тестах в пациентах с деменцией альцгеймеровского типа, был нарушениями походки.

    Часто ( =200 мг/дл (подозрение на диабете), и также> =160 мг/дл, но

  • Источник: https://brainklinik.ru/zipreksa/

    Зипрекса

    Зипрекса – антипсихотический медикамент (нейролептик), применяемый для лечения шизофрении и биполярного аффективного расстройства.

    Фармакологическое действие Зипрексы

    Активное вещество Зипрексы – оланзапин, незначительно воздействует на стриарные нервные пути и способствует снижению возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. В отличие от других медикаментов группы нейролептиков при проведении анксиолитического теста Зипрекса увеличивает противотревожный эффект.

    Состав, форма выпуска и аналоги Зипрексы

    Зипрексу выпускают в виде:

    • Покрытых оболочкой белых круглых таблеток по 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг;
    • Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе 10 мг действующего вещества.

    Аналогами Зипрексы по активному компоненту (оланзапину) являются: Заласта, Оланзапин, Парнасан, Оланекс, Оланзапин-Тева, Эголанза, Нормитон, Оланзапин-ТЛ.

    В отдельных случаях, особенно на фоне гиперчувствительности к действующему веществу, возможно назначение одного из аналогов Зипрексы со схожим терапевтическим действием.

    В этом списке: Квентиакс, Сервитель, Азалептин, Гедонин, Виктоэль, Кетилепт, Лаквель, Кутипин, Лепонекс, Нантарид, Кетиап, Сафрис, Азалепрол.

    Показания к применению Зипрексы

    Зипрексу по инструкции назначают при обострениях, а также для поддерживающей и продолжительной противорецидивной терапии шизофрении и других психотических расстройств, сопровождающихся выраженной продуктивной или негативной симптоматикой, включая:

    • Галлюцинации, бред, автоматизм;
    • Снижение социальной активности, эмоциональную уплощенность, обеднение речи.

    Как монотерапию или одновременно с вальпроатом или литием медикамент применяют при лечении биполярного аффективного расстройства (острых маниакальных или смешанных эпизодов с психотическими проявлениям или без них). Если препарат Зипрекса проявлял эффективность во время лечения маниакальной фазы, его назначают как профилактическое средство для предотвращения рецидивов.

    Одновременно с флуоксетином Зипрексу назначают при лечении депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством.

    Внутримышечные инъекции обычно применяют для быстрого купирования психомоторного возбуждения у больных с деменцией, биполярными аффективными расстройствами и шизофренией.

    Противопоказания

    Как указано в инструкции, Зипрексу не применяют на фоне гиперчувствительности к активному веществу (оланзапину) или вспомогательным компонентам.

    Возможность применения Зипрексы беременными женщинами необходимо решать с врачом из-за отсутствия необходимых данных. Кормление грудью на время лечения необходимо прервать.

    Способ применения Зипрексы

    Зипрексу в таблетках можно принимать независимо от пищи. Как правило, терапевтические дозировки в зависимости от показаний варьируются от 5 мг до 20 мг в день. При лечении:

    • Шизофрении и похожих психотических расстройств начальная суточная доза составляет 10 мг, которую принимают однократно;
    • Острой мании на фоне биполярного расстройства рекомендуется начинать терапию с 15 мг один раз в день.

    Постепенное увеличение стандартных дозировок следует проводить только после проведения соответствующего клинического обследования.

    Начальную суточную дозу в 5 мг назначают пожилым людям, а также больным на фоне печеночной недостаточности средней степени и почечной недостаточности тяжелой степени тяжести. Также применение пониженной дозировки Зипрексы рекомендуется при наличии комбинации факторов риска, при которых может наблюдаться замедление метаболизма действующего вещества.

    Зипрексу в виде внутримышечных инъекций на фоне ажитации при:

    • Шизофрении и биполярном аффективном расстройстве вводят в количестве 10 мг. Повторно введение медикамента в том же количестве возможно только спустя два часа после первого. Третью инъекцию по показаниям можно сделать через 4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 30 мг;
    • Деменции вводят однократно 2,5 мг. Повторную инъекцию в количестве 5 мг можно сделать через два часа. Максимально – 12,5 мг.

    Раствор Зипрексы необходимо использовать в течение одного часа после разведения. При необходимости дальнейшего применения медикамента переходят на лекарственную форму таблеток.

    Побочные действия

    Более чем в 10% случаев Зипрекса, по отзывам, приводит к развитию сонливости, увеличения массы тела, гиперпролактинемии (без проявления таких клинических признаков, как галакторея, гинекомастия, увеличение молочных желез), нарушения походки.

    Реже при применении Зипрексы могут наблюдаться:

    • Астения;
    • Головокружение;
    • Повышение аппетита;
    • Сухость во рту;
    • Акатизия;
    • Ортостатическая гипотензия;
    • Периферические отеки;
    • Запоры.

    Менее чем в 1% случаев при применении Зипрексы, по отзывам, возможно развитие повышенной чувствительности к свету, брадикардии, лейкопении, судорожных припадков и сыпи.

    В отдельных случаях лекарство может вызывать тромбоцитопению, гепатит, диабетическую кому, приапизм, гипертриглицеридемию.

    При передозировке Зипрекса, по отзывам, обычно приводит к развитию:

    • Расстройства артикуляции, тахикардии, возбуждения, различных экстрапирамидных расстройств, агрессивности, нарушения сознания разной степени тяжести (очень часто);
    • Судорог, делирия, угнетения дыхания, злокачественного нейролептического синдрома, аспирации, артериальной гипертензии или гипотензии, аритмии (реже).

    Минимальная доза, которая привела к летальному исходу, составила 450 мг Зипрексы, максимальная зафиксированная дозировка с благоприятным исходом – 1500 мг.

    Условия хранения

    Медикамент Зипрекса относится к числу нейролептиков, отпуск которых из аптек возможен только по рецепту. Срок годности лиофилизата составляет 24 месяца, таблеток – 3 года при условии хранения лекарства с соблюдением рекомендованных изготовителем температурных условий.

    Источник: https://zdorovi.net/preparaty/zipreksa.html

    Зипрекса: инструкция по применению

    Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
    Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

    активное вещество: оданзапина 5 мг или 10 мг;

    вспомогательные вещества ядра таблеток: лактозы моног идрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;

    вспомогательные вещества оболочки таблеток: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), краситель Опадрай белый YS-1 -18027-А (гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80), карнаубский воск (для полировки), пищевые голубые чернила (для нанесения идентификационной надписи).

    Описание

    Круглые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с соответствующей идентификацией синими чернилами, нанесенной методом печати, на одной стороне: для таблеток 5 мг- LILLY 4115, для таблеток 10 мг-LILLY 4117.

    Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым м1-5-холинорецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

    В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

    Всасывание После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

    Важно

    Распределение При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы, в основном с альбумином и с α1-кислотным гликопротеином, составляет около 93%. Метаболизм Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ.

    Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин.

    Читайте также:  Расстройство речи и письма аграфия: виды, причины, симптомы, лечение

    Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом – оланзапином. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Выведение У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21 – 54 ч для 5-95%), а средний клиренс в плазме – 26 л/ч (12 – 47 л/ч для 5-95%).

    Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

    Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

    Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

    В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

    Взрослые пациенты

    Оланзапин показам для лечения шизофрении.

    Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения при продолжающемся лечении больных, у которых наблюдалась первоначальная реакция на лечение.

    Оланзапин показан для лечения умеренных и тяжёлых маниакальных приступов.

    Оланзапин показан для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярными расстрйствами, у которых был получен отклик на лечение оланзапином при маниакальном приступе.

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Беременность и период лактации

    При планируемой или наступившей беременности во время терапии оланзапином пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу.

    Из-за ограниченного опыта применения оланзапина при беременности у человека назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

    В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    При шизофрении и сходных психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Зипрексу можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.

    Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 10 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. При острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг 1 раз/сут. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут.

    Совет

    Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

    Пациентам пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.

    Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

    Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела. У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина. Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.

    Часто (

    Источник: https://apteka.103.by/zipreksa-tab-instruktsiya/

    “Оланзапин”: аналоги, описание препарата, инструкция по применению

    Для лечения шизофренического и биполярного расстройства используют лекарства на основе вещества оланзапина. Существует множество препаратов с разными торговыми названиями, но одинаковым нейролептическим действием. Одним из таких лекарств является медикамент «Оланзапин», аналоги его в своем составе содержат общий активный компонент.

    Описание препарата

    Данное антипсихотическое средство производится заводом «АЛСИ Фарма» ЗАО в виде светло-желтых таблеток, форма которых напоминает цилиндр двояковипуклий.
    Существует лекарство в четырех дозировках. Таблетки каждой дозы отличаются внешне гравировочной надписью.

    Для дозирования 00025 г предусмотрена надпись «L», для дозы 0005 г используется обозначение «FA20». Таблетки с 00075 г оланзапина имеют гравировку «F20C», а с 001 г активного компонента содержат «N30C».

    Структуру лекарства образуют неактивные ингредиенты, к которым относят целлюлозу микрокристаллического типа, лактозу моногидратную, кросповидоновий наполнитель, магниевый стеарат. Их число увеличивается в два, три и четыре раза в зависимости от дозировки оланзапиновой.

    Таблетки всех доз расфасованные по 7 штук в блистеры, которых в пачке может быть по 4 или 8 штук.

    Средство «Оланзапин» инструкция по применению относит к антипсихотическим нейролептических препаратов, которые проявляют сродство к серотониновому, допаминовому, мускариновому, адренергическому и гистаминовому рецепторного образования.

    Избирательно снижается возбудительная деятельность мезолимбического допаминергического нейрона, оказывается незначительная активность на стриарную нервную проводимость, которая регулирует моторное функционирования. Уменьшается сила в условном защитном рефлексе, если использовать низкое дозирования, не вызывает каталептический сон. Лекарства «Оланзапин» повышает противотревожную эффективность в тестовом задании «анксиолитическом» при его исполнении. Осуществляет снятие симптомов негативных и продуктивных в виде бредовых идей и галлюциногенных видений.

    Для чего

    Таблетками «Оланзапин» действие оказывается на шизофренические состояния во взрослом возрасте в стадии обострения, в качестве сдерживающего и длительного противоповторного лечения.

    Их используют при психотическом расстройстве с плодотворными признаками в виде бредовых идей, галлюциногенных видений и при негативных симптомах эмоционального типа уплощение, уменьшение социально значимых действий, оскудении речевого аппарата.

    Обратите внимание

    Лекарствами устраняются повторения приступов с двухполярним расстройством, если таблетки удачно лечат маниакальные этапа. Препарат «Оланзапин» выписывается взрослым при двухполярних аффектних расстройства в виде монолечения или совместно с медикаментами, содержащими ионы литиевые или вальпроевую кислоту.

    Лекарства используют для снятия острой формы маниакального или смешанного действия, которые могут проявляться психотическими признаками, а также иметь быструю смену стадий.
    Средство сочетают с медикаментами флуоксетина при депрессивных условиях, которые связаны с двухполярними разладами.

    Правила пользования

    Лекарства «Оланзапин» инструкция по применению рекомендует принимать в день от 0005 до 002 г перорально, не придерживаясь режима питания. Шизофреническое состояние взрослых больных лечат начальной дневной дозировкой в 0010 г.

    Острую манию взрослых, характеризуется биполярным расстройством, снимают суточным количеством оланзапина в 0015 г, вводят однократно. Если таблетки использовать для удерживающих влияний совместно с лекарствами на основе литиевых ионов или кислот вальпроевих, то назначают дневную дозу 0010 г за один раз.

    Швейцарским аналогом считается лекарства «Зипрекса» в виде лиофилизата во флаконах, из которого готовят раствор для внутримышечного введения, с дозой 0010 г. В форме таблеток диспергируемых по 0005 г существует препарат Зипрекса Зидис». Производятся они компанией «Эли Лилли Восток С. А.».

    На фармацевтическом рынке есть порошковый медикамент «Зипрекса Адера» с дозировкой 021 г. Польским предприятием АО «Польфарма» выпускается лекарство «Нормитон» в таблетках с оболочковим покрытием по 0005 г.

    Препарата «Оланзапин» венгерские аналоги производятся компанией «Гедеон Рихтер» под названием таблетки «Парнасан», а фармацевтическим заводом «ЭГИС» разработан медикамент «Еголанза».

    Описание препарата «Заласта»

    Данное антипсихотическое средство относится к нейролептикам. Светло-желтые таблетки имеют круглую, слегка двояковыпуклую форму с темными вкраплениями. Существует шесть дозировок: по 00025 г, 0005 г, 001 г, 0015 г 002 г оланзапина.

    Дополнительными неактивными компонентами считают целлактозу, крахмал в прежелатинизированной форме и кукурузный, обезвоженный аеросиловий ингредиент, стеарат магниевый. Для маркировки таблетированной формы «Заласта» инструкция по применению описывает обозначение в виде гравировок с указанием дозировки. Потребительской упаковкой служат контурные пластинки с 7 таблетками.

    В пачке может содержаться 4 или 8 таких блистеров.
    Данное нейролептическое средство проявляет широкую фармакологическую активность. Антипсихотическое действие связано с блокированием рецепторных образований допаминового типа. Седативное деятельность вызвана торможением адренорецепторних участков, которые образуют ретикулярную формацию в клетках мозгового ствола.

    Важно

    Противорвотная активность возможна при остановке D 2 -допаминового рецепторного участка в триггерной зоне типа, которая находится в рвотный центр. Гипотермическая роль осуществляется при блокировании рецепторных образований допаминового вида в гипоталамусе. Лекарства «Заласта» инструкция по применению советует использовать при шизофренических проявлениях.

    Таблетки способны активно удерживать изменения клинической симптоматики во время длительного лечения больных, имеющих начальный положительный эффект на медикамент. Средством устраняют эпизодическую манию в средней или сложной форме.

    Таблетками проводят предупредительные манипуляции повторения безумия при двухполярних расстройствах у людей, которые имеют маниакальные эпизоды. Лекарство назначается для орального одноразового суточного введения. Частички пищи не влияет на процесс всасывания оланзапина, что позволяет использовать таблетки в любое время.

    При отказе от препарата следует постепенно снижать дозу. Для терапии шизофренических расстройств используют начальное дозирование в 0010 г в сутки. Эпизоды маний начинают лечить суточной дозе 0015 г, которую вводят за одно применение или 0010 г при комбинировании с другими нейролептиками.

    Профилактику повторов биполярного расстройства в стадии ослабления проводят первичным дозировкой медикамента в 0010 г в сутки. Если люди принимают данное средство устранения эпизодического маниакального синдрома, то для удерживает терапии используют те же дозы.

    Следует повысить количество лекарств при возникновении новых сгруппированных или депрессивных эпизодических проявлений, а также добавить лечение сбоев настроения. Суточную дозу препарата для устранения шизофренических нарушений, маниакальных приступов и предупреждения повторов биполярных расстройств используют от 0005 до 0020 г, значение которого зависит от клинических показателей больного. Пожилым людям снижать исходное дозировку до 0005 г не советуют, однако такие действия применяются для пациентов от 65 лет, если есть факторы риска.

    Описание препарата «Оланзапин Канон»

    Данный антипсихотический медикамент нейролептического действия выпускается в таблетированной форме с оболочковим покрытием. По форме округлые таблетки с двумя выпуклыми желтыми поверхностями, внутреннее содержимое такого же цвета. Существует в двух дозах: по 0005 и 001 г оланзапина.

    К вспомогательным ингредиентам относят гидроксипропилцеллюлозу с низким замещением, кальциевый гидрофосфат, натриевую кроскармеллозу, манит, магниевый стеарат.
    Оболочковая пленка образована желтым опадраем второго типа, поливиниловым спиртом, макроголом, тальком, титановым диоксидом, железным оксидом.

    Лечение препаратом назначают при ухудшениях, для удерживающего и долгого противорецидивного применения взрослым пациентам, страдающим шизофренические нарушения.

    Совет

    Лекарствами проводят монотерапию, а также комбинированное сочетание с литийсодержащими соединениями при сильной форме маниакальных или смешанных приступов двуполярным аффектного расстройства, которые бывают с психотическими выражениями с быстрой сменой этапов.

    Медикаментом предотвращают повторы у людей с двухполярними нарушениями, если препарат помог справиться с маниакальной стадией. При терапии взрослых людей с депрессией, вызванной двухполярним расстройством, а также в стойкой депрессивной степени, лекарства «Оланзапин Канон», нейролептик, можно комбинировать с средствами, содержащими флуоксетин.

    Читайте также:  Кинезиотерапия (кинезитерапия, кинезотерапия): применение в неврологии: суть методы, механизм воздействия

    Его принимают перорально, не придерживаясь режима питания. Инструкция рекомендует учитывать терапевтическое дозировка препарата, которая составляет в сутки 0005-0020 г. Количество данного средства подбирают для каждого больного отдельно, зависящее от клинических признаков.

    Шизофренические нарушения взрослого пациента лечат начальным суточным дозированием лекарства в 0010 г, которое принимают за один раз.

    Состояние острой мании биполярного расстройства устраняют дневной дозировкой препарата в 0015 г или 0010 г оланзапина сочетают со средствами, содержащими литиевые ионы или вальпроевую кислоту.

    Поддерживает применение во время биполярного расстройства проводят начальным суточным дозированием в 0010 г. Если больные осуществляли прием медикамента при остром маниакальном состоянии, то следует продолжить использование средства в таких же количествах.

    Депрессивные нарушения, связанные с биполярным расстройством взрослых пациентов, лечат сочетанием 0005 г оланзапина и 0020 г флуоксетинових препаратов, которые вводят в вечернее время. Антидепрессивное воздействие проявляется препаратом в количестве от 0006 до 0012 г со средним суточным дозированием в г 00074. Доза флуоксетинових медикаментов колеблется от 0025 до 0030 г. Если есть необходимость, то можно пересмотреть дозировку обоих лекарств. Терапевтическое устойчивую форму депрессии снимают сочетанием 0005 г оланзапина и 002 г флуоксетинових средств, которые вводят однократно в вечернее время.

    Описание препарата Зипрекса»

    Данный нейролептик производится в таблетированном виде с покрытием оболочковим. Существует четыре дозирования препарата: по 00025 по 0005 по 00075 и 0010 г, у которых есть соответствующие обозначения на поверхности «LILLY 4112», «LILLY 4115», «LILLY 4116», «LILLY 4117».

    Неактивными компонентами в виде сахара молочного, гидроксипропилцеллюлози, кросповидона, целлюлозы микрокристаллического типа, стеаратом магния образована структура лекарства. Таблетки расфасованы в блистеры по 7 штук в пачке содержится по 4 контурные упаковки.
    Существует также лиофилизированная форма, предназначенная для изготовления внутримышечных растворов.

    Желтая жидкость с дозировкой 001 г расфасована по флаконам. Неактивными компонентами считают лактозу моногидратную и винную кислоту. Лекарство проявляет антипсихотический эффект. Активный ингредиент препарата ведет себя как лиганд, который связывается с серотониновими, дофаминовыми, м-холиновими, H1-гистаминовым и альфа1-адренозависимими рецепторними образованиями.

    Оланзапин проявляет избирательное воздействие на состояние лимбической системы.

    Обратите внимание

    Препарат Зипрекса» инструкция по применению советует использовать при сильных стадиях шизофренических и психотических нарушений, которые сопровождаются признаками в виде бреда, галлюцинаций, умственных расстройств, враждебного, подозрительного настроения или негативно типа в форме эмоционального и социального отчуждения, расстройств речевого аппарата.

    Лекарство назначается для устранения вторичной аффективной симптоматики, вызванной шизофреническими разладами. Таблетку «Зипрекса» инструкция по применению рекомендует пить перорально, в любое время. В начале лечения разовая доза составляет 0010 г. В дальнейшем суточная дозировка колеблется от 0005 до 0020 г, что связано с симптоматической картиной.

    Внутримышечно вводят лекарства, если необходимо срочно устранить нарушения психомоторного характера у людей, имеющих шизофренические, двухполярние аффектние расстройства и слабоумие. Перед употреблением порошок разводят в 21 мл инъекционной водной среды. Получается прозрачный раствор с желтым оттенком.

    Нервное эмоциональное возбуждение шизофренического и двухполярного разлада снимают однократным дозированием в 0010 г. Учитывая терапевтическую картину больного, повторное введение дозировки 0010 г проводят через 120 минут от первого применения, а следующие 0010 г употребляют через 240 минут от второго внесения. Для дальнейшего лечения препаратом «Зипрекса» переходят на его таблетированную форму с дозировкой от 0005 до 0020 г. Ажиотаж при слабоумии снимают однократной внутримышечной дозой в 00025 г. Учитывая клиническую картину пациента, второе введение дозировки 0005 г проводят через 120 минут от первого применения.

    Описание препарата «Зипрекса Адера»

    Существуют медикамента «Оланзапин» аналоги, выпускаемые в виде порошка по 0405 г оланзапина во флаконах с растворителем, шприцем и иглой. Средство «Зипрекса Адера» относится к антипсихотическим препаратам нейролептической активности.

    Лекарство купирует ухудшение, используется для удерживающего и длительного противоповторного лечения шизофренических и психических изменений с симптомами высокопроизводительными в виде бредовых идей, галлюциногенных видений и негативными с эмоциональным уплощением, обеднением речевого аппарата.

    Медикаментом лечат сильные маниакальные и комбинированные приступы двухполярного расстройства, во время которых возможно психотическое проявление и быстрая смена этапов. Начальная дозировка суточное используется по 00100015 или г.

    Дневное количество препарата подбирают для каждого пациента отдельно, учитывая клиническую картину. Обычно используют терапевтическую суточную дозу от 0005 до 0020 г. Повышение дозировки возможно только при наличии результатов проведенных обследований.

    Увеличение количества препарата осуществляется поэтапно, через каждые сутки. Пациентам пожилого возраста, при наличии недостаточной работе почек и печени начальную дневную дозу назначают по 0005 г.

    Стоимость аналогов

    Большой ассортимент нейролептических средств позволяет выбрать нужный препарат, который подойдет по качеству и стоимости. Лекарства «Оланзапин» цена сравнительно небольшая. Упаковку таблеток можно купить за 290 рублей. Медикамента «Заласта» цена составляет от 1370 рублей.

    Дорогим средством считаются таблетки «Зипрекса Зидис». За упаковку препарата нужно отдать 2370 рублей. Стоимость аналога «Ку-таб Заласта» составляет 1075 рублей. На лекарства «Зипрекса» цена отзывы получает негативные. Пачка с 28 таблетками стоит 4760 рублей.

    Для незащищенных слоев населения будет доступен медикамент «Оланзапин», цена которого в разы меньше.

    Мнения пациентов

    О лекарствах «Оланзапин» отзывы можно услышать как положительные, так и отрицательные. Многим препарат помогает справиться с депрессией и уменьшить количество негативных мыслей уже после нескольких дней приема.

    Его считают одним из сильных нейролептиков, который успокаивает пациентов, устраняет страхи и тревоги. Среди недостатков выделяют нежелательные последствия, которые связаны с замедлением обмена веществ, в результате чего повышается масса тела больного.

    Появляется сонливость, астенический синдром, головокружение, может упасть артериальное давление ортостатического типа, развиться отек мягких тканей и сухость слизистых оболочек. Для некоторых больных даже малая доза лекарств является сильным снотворным, от которого они спят по 12 часов в сутки.

    Важно

    Человеческий организм индивидуален, поэтому и таблетки действуют по-разному на каждого пациента. Для подбора подходящего средства нужна консультация врача.

    Источник: https://stomatlife.ru/lekarstva/olanzapin-analogi-opisanie-preparata-instrukciya-po-primeneniyu.html

    Зипрекса

    Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

    В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым М1-5-рецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам.

    В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам.

    In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

    По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

    В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После в/м введения Cmax в плазме достигается через 15-45 мин. Cmax при в/м введении 5 мг оланзапина в 5 раз выше концентрации, достигаемой при приеме внутрь эквивалентной дозы. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика линейна.

    Метаболизм

    Метаболические характеристики при в/м введении количественно и качественно аналогичны метаболическим характеристикам оланзапина после приема внутрь.

    Выведение

    T1/2 при в/м введении аналогичен T1/2, наблюдаемому после приема внутрь.

    Показания

    — для быстрого купирования ажитации (психомоторного возбуждения) у больных с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами и деменцией.

    Режим дозирования

    Препарат нельзя вводить в/в или п/к.

    При ажитации при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве рекомендованная доза составляет 10 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 10 мг можно вводить не ранее чем через 2 ч после первой, и третью инъекцию в дозе до 10 мг – не ранее чем через 4 ч после второй инъекции.

    Безопасность общей суточной дозы более 30 мг в клинических испытаниях не оценивалась.

    Если имеются показания для продолжения лечения оланзапином, следует прекратить в/м введение препарата и назначить оланзапин для приема внутрь в дозе 5-20 мг.

    Совет

    При ажитации при деменции рекомендованная доза составляет 2.5 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 5 мг вводят не ранее чем через 2 ч после первой инъекции.

    Безопасность общей суточной дозы более 12.5 мг для данной категории больных в клинических испытаниях не оценивалась.

    Пациентам пожилого возраста и больным с другими клиническими факторами риска препарат назначают в дозе 2.5-5 мг, при деменции – в дозе 2.5 мг.

    Правила приготовления раствора

    Содержимое флакона следует растворить в 2.1 мл стерильной воды для инъекций. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, желтого цвета. До введения необходимо проконтролировать раствор на наличие механических примесей, если раствор и контейнер позволяют это сделать.

    Для введения препарата в различных дозах следует руководствоваться следующей таблицей.

    Доза оланзапина (мг) Объем раствора для в/м инъекции (мл)
    10 отбирают все содержимое флакона
    7.5 1.

    5

    5 1
    2.5 0.5

    Приготовленный раствор следует использовать в течение 1 ч после приготовления.

    Неиспользованный остаток раствора следует вылить.

    Несовместимость при разведении

    Оланзапин для инъекций необходимо растворять только стерильной водой для инъекций.

    Оланзапин для инъекций не следует смешивать в одном шприце с диазепамом, т.к. происходит преципитация при смешивании этих препаратов.

    Раствор лоразепама не следует использовать для растворения оланзапина для инъекций, т.к. эта комбинация удлиняет время растворения.

    Оланзапин для инъекций не следует смешивать в одном шприце с галоперидолом, т.к. получающееся низкое рН раствора ослабляет действие оланзапина со временем.

    Побочное действие

    Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела.

    У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо).

    Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

    Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.

    Часто (

    Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/6637

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector