Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (сиозс): список препаратов

Топ лучших препаратов сиозс: таблица сравнения преимуществ и недостатков

Серотонин – важное вещество, относящееся к медиаторам нервной системы человеческого организма. В народе его принято именовать гормоном счастья.

Свое название серотонин получил из-за активации положительных эмоций и благоприятного влияния на психоневрологическое состояние человека.

Главной задачей серотонина является регуляция функции нейронов. В центральной нервной системе это вещество оказывает следующее действие:

  • повышает настроение;
  • улучшает память;
  • регулирует скорость когнитивных реакций;
  • нормализует аппетит;
  • организует пищевые пристрастия;
  • регулирует половое влечение;
  • отвечает за социальное поведение.

Благодаря выработке серотонина происходит выделение мелатонина. Поэтому можно смело заявить, что гормон счастья отвечает за сон и отдых человека, а, следовательно, его общее физическое и эмоциональное состояние.

В женском организме нормальный уровень серотонина очень важен, так как это вещество регулирует менструальную функцию, способствует правильному течению беременности и продуктивному грудном вскармливанию.

Что происходит при недостатке серотонина

Недостаток серотонина тяжело оставить без внимания. Подтвердить данное состояние при помощи лабораторных исследований не представляется возможным.

Поэтому человеку необходимо ответственно отнестись к возникновению симптомов и трактовать их верно.

На дефицит гормона счастья указывают признаки:

длительно сохраняющееся негативное настроение;
апатия, возникающая без видимой причины;
снижение работоспособности;
размышление о смерти;
отсутствие тяги к интересующим ранее вещам;
злоупотребление алкоголем и наркотиками;
повышение болевого порога;
нарушение сна;
резкая смена радости на гнев и наоборот;
отсутствие реакций и ухудшение внимания.

При их потреблении повышается уровень недостающего вещества. Одновременно человек может заметить, что масса тела начинает увеличиваться от подобной еды.

Причинами недостатка серотонина могут стать: неправильное питание, отсутствие физической активности, недостаток солнечного света и другие состояния.

Для восстановления хорошего самочувствия в эндокринологии применяются препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Список СИОЗС и их действие

Механизм действия антидепрессантов группы СИОЗС достаточно сложный. Нет необходимости разбираться в нем человеку, не планирующему вести научную деятельность.

Важно запомнить, что в результате работы препараты серотонина оказывают следующий эффект:

накапливают гормон счастья в организме;
пускают его в необходимое русло;
повышают настроение;
нормализуют биоритмы;
улучшают аппетит;
стабилизируют сон;
смягчают проявления депрессии.

Серотонинергические антидепрессанты делятся на подвиды, каждый из которых работает индивидуально и имеет разную силу.

Преимущественное отличие препаратов из группы СИОЗС в том, что они не оказывают негативного влияния на другие системы организма.

Это качество дает им превосходство над тетрациклическими антидепрессантами. Препараты СИОЗС выбираются из большого списка индивидуально для каждого пациента.

Циталопрам

Первые результаты использования наблюдаются через 2 недели. Обратный захват серотонина сопряжен с минимальными эффектами в отношении обратного захвата дофамина и норадреналина.

Таблетки выпускаются в разных дозировках, что удобно для использования.

Индивидуальный объем антидепрессанта Циталопрам устанавливается в соответствии с тяжестью патологии. Аналогом является препарат ЭйсипиАср.

Флуоксетин

Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина с дофамином (на последние влияет слабо).

Оказывает стимулирующее действие, которое отмечается через неделю регулярного использования.

Структурным аналогом является препарат Прозак.

Паксил

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Имеет антидепрессивное действие, не способен менять психомоторные функции, а также не способствует усилению негативного действия этанола на ЦНС. Улучшение состояния пациента наблюдается в первые 7 суток использования. Структурным аналогом препарата является Рексетин и Пароксетин.

Феварин

Лекарство от депрессии, ингибирующее захват серотонина в нейронах головного мозга.

Эффект от использования наблюдается в течение 14 суток.

Рекомендуется однократный ночной прием (перед отходом ко сну). К этой же группе ингибиторов относят Флувоксамин.

Сертралин

Характеризуется ингибированием нейрональной активности в головном мозге. Препарат способствует увеличению поступающего в организм серотонина.

Медикамент может использоваться не только для лечения депрессивных состояний.

Сертралин активно назначается для профилактики в тяжелых жизненных ситуациях, когда присутствует высокий риск суицида или нанесения иного вреда.

Структурным заменителем является Золофт, Стимулотон.

Ципралекс

Применяется для лечения депрессивных состояний, апатий и фобий (включая социальные). Прием препарата не зависит от времени суток.

Терапевтический эффект наблюдается через 2 недели использования, минимальный курс составляет 6 месяцев.

Аналогичным действием обладают препараты с серотонином: Элиция, Ленуксин.

Ограничения и противопоказания

Серотонинергические антидепрессанты нельзя принимать лицам, находящимся в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

При повышенной чувствительности к активному действующему веществу или второстепенным компонентам их использование также недопустимо.

Противопоказаны селективные препараты лицам с эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной или печеночной недостаточностью.

Обратите внимание

Большая часть лекарств запрещена в детском возрасте. Недопустимо совмещать прием сразу нескольких антидепрессантов, фармакологические свойства и сравнительная характеристика которых схожи.

Каждый вид медикамента имеет индивидуальные противопоказания и ограничения.

Синдром отмены

В течение нескольких суток после завершения приема у пациента может обнаружиться ряд неприятных симптомов – синдром отмены.

Через некоторое время он, как правило, проходит самостоятельно, но иногда пациенту может понадобиться дополнительная помощь.

Более выраженный синдром отсутствия поддержки нейромедиаторов отмечается у препаратов SSRI, имеющих короткий период полувыведения.

Признаками его начала являются следующие состояния:

  • усталость и слабость;
  • головная боль и головокружение;
  • дезориентация в пространстве;
  • миалгия;
  • астения;
  • тошнота, сопровождающаяся рвотой;
  • нарушение стула;
  • тремор;
  • мышечные судороги;
  • панические атаки, усиление тревожности;
  • нарушение сна;
  • мании;
  • нарушение сердечного ритма.

Во избежание негативных проявлений специалисты рекомендуют плавно снижать используемую дозировку медикамента, после чего полностью отказаться от его употребления.

Оптимальный срок отмены составляет 4 недели.

Если транквилизаторы принимались в течение одного года и более, то установленный временной промежуток увеличивается.

С чем не сочетаются СИОЗС

Главной опасностью использования антидепрессантов группы СИОЗС является серотониновый синдром.

Он сопровождается мышечными, вегетативными и психическими нарушениями, которые имеют высокий риск летального исхода.

Для предотвращения синдрома недопустимо принимать СИОЗС вместе с ингибиторами МАО.

К такому же состоянию могут привести комбинации со следующими видами лекарств:

  • антидепрессанты тетрациклические;
  • растительные средства с добавлением зверобоя;
  • Леводопа;
  • противомигренозные средства;
  • нормотимики;
  • антипсихотики атипичные.

Если ранее использовались какие-либо средства, то перед началом приема СИОЗС необходимо выждать не менее двух недель.

В зависимости от вида препарата этот срок может быть изменен. Замена Флуоксетина на Пароксетин обязывает сделать перерыв в 2-3 недели. Для пожилых пациентов это срок увеличивается до 8 недель.

Сравнение ингибиторов обратного захвата: что лучше

Врачи настоятельно не рекомендуют пациентам самостоятельно выяснять, что помогает получше: Паксил или Ципралекс, а может какое-то другое средство.

Если обратиться за медицинской помощью, то специалист обязательно подберет подходящее лекарство и расскажет, как его использовать максимально продуктивно для своего здоровья.

Многолетний опыт применения и отзывы потребителей позволяют схематично обозначить достоинства и недостатки препаратов.

Активное вещество
Торговое название
Преимущества
Недостатки

Ципралекс, Эйсипи, Элицея, Ленуксин

Циталопрам, Сиозам, Цитол, Ципромил

Прозак, Флувал, Продел, Флуксен

Феварин, Лувокс, Фавоксил

Золофт, Стимулотон, Сералин

Паксил, Серокаст, Пароксетин,

Эсциталопрам Эффективен через 2-4 недели, удобен в использовании, доступен, может применяться длительно, если сравнивать Ципралекс и Флуоксетин – преимущество у первого Вызывает снижение полового влечения, имеет много противопоказаний
Циталопрам Эффект от использования заметен в течение первого месяца, не связывается с рецепторами (гистаминами, адренорецепторами), не вызывает сонливости, практически не имеет противопоказаний из-за высокой селективности Нельзя принимать при склонности к алкоголизму, в детском возрасте, беременным и кормящим
Флуоксетин Практически не имеет влияния на захват норадреналина и дофамина, эффективен через короткий промежуток времени, может использоваться длительно, не вызывает привыкания, недорогой; выбирая, что купить – Флуоксетин или Паксил, следует отдать предпочтение первому (согласно отзывам он не оказывает тормозящего действия на мыслительную деятельность Провоцирует сексуальные расстройства, может требовать увеличения дозы для достижения желаемого эффекта, имеет много противопоказаний
Флувоксамин В России Феварин и его аналоги применяются редко, препарат не завоевал доверие специалистов, в связи с чем они назначают своим пациентам более безопасные антидепрессанты Когда у пациента встает вопрос, что лучше купить – Феварин или Ципралекс, врачи рекомендуют начать с последнего (Флувоксамин в первые дни лечения может обострять имеющиеся симптомы); недопустимо применять у лиц с сахарным диабетом
Сертралин Помогает справится с депрессией, фобиями и паническими атаками, может применяться у детей с 6 лет, результат использования заметен в течение первой недели и усиливается на протяжении месяца Дорогостоящий препарат, отзывы о котором складываются неоднозначные, результаты использования показывают большое количество побочных реакций, поэтому препарат назначается в минимальных дозах
Пароксетин Может использоваться при депрессии, фобиях, ночных кошмарах и панических атаках, имеет минимум противопоказаний Сравнивая Паксил и Флуоксетин, можно отметить негативное влияние первого на мозговую деятельность, пациенты становятся заторможенные, несмотря на достигнутый антидепрессивный эффект.

Нельзя однозначно сказать, какой лучший селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Все медикаменты имеют особенности использования, ограничения и индивидуальные схемы приема.

Источник: https://EndokrinnayaSistema.ru/lekarstva/siozs-spisok.html

Препараты СИОЗС — как действуют, свойства, перечень средств

Лечение депрессии

28.11.2017

5.4 тыс.

3.6 тыс.

8 мин.

Препараты группы СИОЗС применяются в лечении депрессивных состояний. Фармакологическая группа представлена широким перечнем действующих веществ и еще большим списком торговых названий, т. к.

одно и то же вещество группы СИОЗС может выпускаться под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтической компании.

Свойства препаратов, их побочные эффекты и противопоказания к применению идентичны для всех представителей группы.

СИОЗС – это селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антидепрессанты третьего поколения, которые используют в лечении депрессивных состояний и тревожных расстройств. Эти препараты сравнительно легко переносятся, в отличие от трициклических антидепрессантов, которые могут вызывать холинолитические побочные эффекты:

  • запоры;
  • нечеткость зрения;
  • аноргазмия;
  • атония мочевого пузыря;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • конъюнктивит;
  • тахикардия;
  • повышенное потоотделение;
  • головокружение.
Читайте также:  Лечение депрессии гипнозом: отзывы о гипнологах, кто лечит от глубокой депрессии

При лечении препаратами СИОЗС риск гипотензии и токсического действия на сердце значительно ниже, чем у ТЦА. СИОЗС относят к препаратам первого ряда и применяют во многих странах мира. Нередко такие медикаменты назначаются пациентам, у которых есть противопоказания к лечению трициклическими антидепрессантами.

К группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина относятся следующие препараты:

Действующее вещество Торговое название
Флуоксетин Продеп, Флуксен, Флуоксетин, Прозак, Флувал, Флуксонил, Флунисан, Депрекс
Пароксетин Адепресс, Клоксет, Ксет, Пароксин, Паксил, Рексетин, Люксотил
Сертралин Асентра, Депралин, Залокс, Золофт, Серлифт, Сертралофт, Солотик, Эмотон, Стимулотон, Адьювин, Дебитум-Сановель, А-Депресин
Флувоксамин Депривокс, Феварин, Флувоксамин Сандоз
Циталопрам Цитол, Ауропрам, Циталостад, Оропрам, Ципрамил, Циталам, Цитагексал, Прам
Эсциталопрам Анксиозан, Депресан, Ленуксин, Элицея, Эсцитам, Цитолес, Ципралекс, Преципра, Пандеп, Медопрам, Эссобел, Эпракад, Ципрам

Все препараты группы СИОЗС отпускаются по рецепту, так как относятся к учетному списку В.

Применение препаратов группы СИОЗС целесообразно при сильном депрессивном расстройстве. Медикаменты этой группы также эффективны при:

  • тревожном неврозе;
  • паническом расстройстве;
  • социальной фобии;
  • обсессивно-компульсивном расстройстве;
  • хроническом болевом синдроме;
  • алкогольной абстиненции;
  • посттравматическом стрессовом расстройстве;
  • деперсонализации;
  • булимии.

Выбор средства проводится только квалифицированным специалистом. Самостоятельное лечение препаратами СИОЗС чревато рядом побочных эффектов и ухудшением самочувствия.

Успешность лечения депрессии препаратами группы СИОЗС во многом зависит от того, насколько тяжелая и продолжительная у пациента депрессия.

В ходе нескольких исследований, проведенных Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов в США, было обнаружено, что больные с тяжелыми формами депрессии ощущают более заметное улучшение самочувствия, чем пациенты с депрессией средней и легкой степени.

Важно

Исследователи из России оценивают эффективность СИОЗС в борьбе с депрессиями несколько иначе. В лечении легкой и средней депрессии СИОЗС можно сравнить с ТЦА. Таким образом, применение СИОЗС актуально при невротических симптомах, тревожности и фобиях.

Препараты этой группы начинают действовать достаточно медленно: первые терапевтические эффекты могут быть замечены к концу первого месяца лечения. Отдельные представители, например, пароксетин и циталопрам, показывают свое действие уже ко второй неделе терапии.

Преимущество СИОЗС перед трициклическими антидепрессантами в том, что они сразу могут назначаться в лечебной дозировке, без постепенного ее наращивания.

В лечении детской депрессии из всей группы используется только флуоксетин. СИОЗС показывают эффективность в терапии депрессий, которые не поддавались лечению препаратами ТЦА. В этом случае наблюдается улучшение больше, чем в половине случаев.

Механизм действия препаратов этой группы основан на блокировании обратного захвата серотонина нейронами, т. к. депрессия возникает именно из-за его недостатка. Поэтому антидепрессанты СИОЗС могут быть эффективны в лечении депрессивных состояний любого происхождения.

Действие других медикаментов, например, трициклических или из группы ингибиторов моноаминоксидазы, также направлено на повышение уровня серотонина, но они работают принципиально по-другому. Нейролептики группы СИОЗС воздействуют именно на серотониновые рецепторы, поэтому они нужны для коррекции фобий, тревожности, депрессивности, тоскливости.

Стоит отметить, что препараты этой группы действуют не только на рецепторы серотонина в ЦНС, но и на те, которые находятся в бронхиальной мускулатуре, ЖКТ и сосудистых стенках. Все представители данной группы имеют вторичные фармакологические свойства – действие на захват норадреналина и дофамина.

Отличия препаратов этой группы друг от друга заключаются в интенсивности воздействия на нейромедиаторы организма. В зависимости от степени селективности может предотвращаться захват серотонина в отдельных группах рецепторов.

Каждый препарат группы СИОЗС обладает собственным уровнем селективности по отношению к серотониновым рецепторам и к дофаминовым, мускариновым и адренорецепторам.

Переработка препаратов СИОЗС происходит в печени. Продукты метаболизма выводятся почками, поэтому нарушения функции этих органов у пациентов являются серьезными противопоказаниями к применению СИОЗС.

Совет

Время полувыведения наиболее продолжительно у флуоксетина – трое суток после одного применения и неделя после продолжительного. Длительный период полувыведения позволяет снизить риск развития синдрома отмены.

В основном нежелательные реакции наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Побочные реакции по частоте возникновения:

Система органов/Частота Часто Нечасто Очень редко
Сердечно-сосудистая система Приливы жара Гипотензия Васкулит
ЖКТ Диарея, тошнота, сухость во рту, рвота Вкусовое извращение Боли в пищеводе
Иммунная система Анафилактические реакции
Костно-мышечная система Подергивания мышц
ЦНС Головная боль, снижение активности, головокружение, сонливость Нарушения координации, бруксизм, гиперактивность Судороги, серотониновый синдром
Психика Бессонница, кошмарные сны, нервозность, снижение либидо, эйфория Деперсонализация, аноргазмия Маниакальные расстройства
Кожный покров Повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь Алопеция, холодный пот Повышение чувствительности кожи к солнечному свету
Мочеполовая система Нарушение эякуляции, учащенное мочеиспускание, эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения Сексуальная дисфункция, приапизм
Органы чувств Нечеткость зрения Мидриаз

При обнаружении побочных реакций прием препарата следует прекратить до консультации со специалистом, который рассмотрит возможность коррекции схемы лечения или отменит лекарство, выбрав другое.

Препараты группы СИОЗС противопоказаны в следующих случаях:

  • маниакальные состояния;
  • лечение ингибиторами МАО;
  • лактация и беременность;
  • эпилепсия;
  • мания в истории болезни;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • интоксикация алкоголем, медикаментами, наркотиками.

В пожилом возрасте следует тщательно контролировать дозировки, так как функции почек и печени снижены, возможно усиление побочных реакций.

Осторожность требуется при назначении препаратов пациентам с эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Применение СИОЗС связано с высоким риском кровотечений у больных пожилого возраста, а также у тех, кто страдает язвенными и эрозивными заболеваниями ЖКТ.

Использование СИОЗС связано с повышенным риском суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей до 25 лет. Препараты этой группы, как и трициклические антидепрессанты, могут приводить к усилению суицидальных мыслей, присущих большинству депрессивных состояний.

Связан такой эффект с возбуждением ЦНС в начале лечения, поэтому он наблюдается чаще всего именно в первые недели приема. Пациенты, склонные к суицидальным мыслям и поведению, должны находиться под тщательным наблюдением.

Риск суицида при лечении СИОЗС ниже, чем при терапии трициклическими антидепрессантами. Последние также более опасны при передозировках.

Риск медикаментозной зависимости присущ всем антидепрессантам. Синдром отмены СИОЗС может возникать в первые дни после прекращения лечения и проходить самостоятельно за несколько недель.

Тяжесть такого синдрома напрямую зависит от длительности полувыведения препарата из организма. Пароксетин, имеющий короткий период полувыведения, вызывает более тяжелую отмену, в отличие от флуоксетина.

Данное состояния сопровождается следующими симптомами:

  • головокружение;
  • ощущение мурашек на коже;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • бессонница;
  • тремор конечностей;
  • неуверенность походки;
  • тревожность, апатия;
  • панические атаки, аритмия.

При развитии тяжелых симптомов синдрома отмены пациенты вынуждены повторно принимать препарат и прекращать лечение более плавно. Применение медикаментов группы СИОЗС во время беременности приводит к синдрому отмены у новорожденного.

Это редкий, но опасный для жизни побочный эффект от антидепрессантов. Он возникает при сочетанном приеме СИОЗС с другими препаратами, которые влияют на концентрацию серотонина в центральной нервной системе.

Для предотвращения серотонинового синдрома категорически запрещено сочетать СИОЗС с ингибиторами МАО и другими антидепрессантами, влияющими на уровень серотонина.

Такой синдром проявляется в следующих симптомах:

  • тревожность;
  • маниакальное поведение;
  • бессонница;
  • боли в животе, диарея;
  • повышение температуры тела;
  • слезотечение, расширенные зрачки;
  • тахикардия, учащенное дыхание;
  • озноб, нарушение координации;
  • тремор, усиление рефлексов.

Серотониновый синдром может проявляться в тяжелых состояниях, которые угрожают жизни. К таковым относится недостаточность функции печени, почек, кровообращения, пневмония, коматозное состояние.

Лечение серотонинового синдрома начинается безотлагательно и проводится в стационаре в реанимации или отделении интенсивной терапии.

Для предотвращения развития серотонинового синдрома следует избегать сочетания препаратов СИОЗС со следующими лекарственными средствами:

  • трициклические антидепрессанты;
  • аденозилметионин;
  • препараты зверобоя;
  • нормотимики;
  • леводопа;
  • опиоидные обезболивающие;
  • препараты декстрометорфана;
  • лекарства против мигрени;
  • препараты, влияющие на активность ферментов печени.

Перед началом лечения необходимо сообщить врачу о любых принятых в течение последних двух недель препаратах.

Фармакологическая группа СИОЗС – это группа первого выбора при депрессивных состояниях и тревожности. Ее представители показывают высокую эффективность в борьбе с нарушениями психики, если подобраны специалистом с индивидуальной схемой лечения. Самостоятельное назначение таких препаратов может не только ухудшить самочувствие, но и угрожать здоровью и жизни.

Источник: https://neurofob.com/mood-disorders/depression-treatment/siozs-preparaty-spisok.html

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – СИОЗС

Депрессия очень распространенное явление, игнорировать которую сложно. Хроническая форма этого состояния может стать угрозой не только для здоровья, но и для жизни человека. Люди по-разному воспринимают окружающий мир, попадают в различные жизненные ситуации.

Если потенциал человека не реализован, он сталкивается с неразрешимой проблемой – развиваются депрессии.

Причинами их могут стать гормональные возрастные перестройки, частые стрессовые ситуации, хроническая (или неизлечимая) болезнь, инвалидность. Эти факторы приводят к общему биохимическому сбою.

Обратите внимание

В организме резко снижается уровень гормонов удовольствия (эндорфинов, в частности серотонина). Это выражается в недовольстве собой, подавленном состоянии, отсутствии воли и желания что-либо изменить.

СИОЗС —  Селективные Ингибиторы Обратного Захвата Серотонина

Выйти из этого состояния очень тяжело. Часто необходимая поддержка близких, помощь специалиста, медикаментозное лечение. Лекарства, разработанные для лечения депрессии, получили название антидепрессанты. Они имеют разный механизм действия, но динамика состояния пациента при их применении определенно положительная.

Читайте также:  Алпразолам: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и синонимы

Такие средства практически не действуют на здорового человека. У людей, которые страдают депрессией, после лечения антидепрессантами, улучшается настроение, уходят тревога, тоска, апатия. К ним возвращается психологическая устойчивость, нормализуется сон, биологические ритмы, улучшается аппетит.

Лекарственными средствами третьего поколения для эффективной борьбы с депрессиями являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Классификация антидепрессантов

Депрессии известны человечеству с незапамятных времен, как и способы их преодоления. В Древнем Риме известный лекарь Соран Эфесский применял для их лечения соли лития, например. Каннабис, опий, барбитураты, амфетамины – все это многочисленные попытки химического воздействия на организм, чтобы помочь людям справиться с эмоциональным истощением.

Первым лекарственным средством для борьбы с депрессией был Имипрамин, который синтезировали в 1948 году. До настоящего времени разработано множество антидепрессантов, которые в настоящее время классифицированы. В зависимости от общей картины проявления психических процессов пациентов:

  • тимиретики применяют при подавленном и угнетенном состоянии;
  • тимолептики обладают успокаивающим действием, поэтому применяются при повышенном возбуждении психики.

По биохимическому воздействию на организм антидепрессанты бывают:

  • неизбирательного действия (например, Мелипрамин, Амизол),
  • избирательного действия: блокирование захвата серотонина (например, Сертралин), блокирование захвата норадреналина (например, Ребоксетин),
  • ингибирование моноаминооксидазы: неизбирательного действия (например, Трансамин), избирательного действия (например, Ауторикс).

Существуют и другие фармакологические группы лекарственных средств против депрессии.

Как работают антидепрессанты

Антидепрессанты способны контролировать некоторые процессы, которые происходят в клетках головного мозга. Этот орган состоит из огромного количества нервных клеток. Тело и отростки – составляющие нейронов. Передачу импульсов между собой они осуществляют с помощью отростков и через синапс (пространство, которое находится между двумя нейронами).

Антидепрессанты обнаружились случайно, при тестирование лекарств против туберкулеза

Это пространство заполнено особым веществом (медиатором), посредством которого передается информация от одного нейрона на другой. В биохимии на сегодняшний день известно около 30 медиаторов.

Но депрессивные состояния связаны, как правило, только с тремя гормонами, которые выполняют функцию нейромедиаторов: серотонин, дофамин, норадреналин.

Механизм действия антидепрессантов направлен на регуляцию концентрации этих гормонов в головном мозге и корректирование его работы, нарушенной в результате депрессии.

Что такое СИОЗС

В современной медицинской практике наиболее востребованными являются препараты третьего поколения – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Эти препараты отличаются от традиционных трициклических лекарственных средств против депрессии меньшим количеством побочных действий и большей эффективностью.

При передозировке этих препаратов практически не наблюдается кардиотоксическое действие. СИОЗС рекомендованы пациентам, у которых есть противопоказания для использования обычных антидепрессантов (например, при закрытой глаукоме, нарушении ритма работы сердца).

Как работают препараты

Одной из причин проявления депрессивных состояний является снижение концентрации серотонина в головном мозге. Этот важный нейромедиатор, гормон называют гормоном счастья, радости, удовольствия. Причем его нормальная концентрация обеспечивает продолжительное, стабильное ощущение тихого счастья и гармонии.

Ингибитор обратного захвата серотонина работает на повышение в головном мозге концентрации гормона серотонина. Действующие вещества этого антидепрессанта выборочно блокируют (ингибируют) серотонин в головном мозге. Этот процесс происходит непосредственно в синапсе. То есть обратный захват гормона клейкой не осуществляется, этому процессу препятствует лекарственное средство.

Серотонин остается на месте, поэтому циркуляция нервных импульсов продолжается. Они активизируют клетки, которые угнетены депрессией, смягчая ее проявление. Преимуществом лекарств данной группы является то, что дозировка сразу определяется лечащим врачом, в ее увеличении нет необходимости, так как дополнительный лечебный эффект от этого не зависит.

При использовании группы ингибиторов нет смысла в контроле концентрации серотонина в крови. Исключением могут стать некоторые заболевания пациентов, из-за которых происходит замедление выведения из организма лекарственных средств.

Когда назначают СИОЗС

Препараты данной группы назначают при:

  • глубоких депрессивных расстройствах;
  • стрессах, панических атаках, невротической тревожности;
  • маниях, фобиях;
  • неврозах навязчивых состояний;
  • булимии;
  • алкоголизме;
  • хроническом синдроме боли;
  • эмоционально неустойчивом расстройстве личности.

Эффективность лечения во многом определяет своевременность терапевтических мероприятий. При незначительных проявлениях депрессивных состояний существенной разницы между результативностью лечения с помощью трициклических антидепрессантов и СИОЗС нет. Но эффективность последних при лечении запущенных нервных расстройств доказана медицинской практикой.

Терапевтический эффект препараты группы СИОЗС оказывают не сразу. В зависимости от тяжести заболевания, индивидуальных особенностей организма положительная динамика наблюдается на второй, пятой, а иногда только восьмой неделе с момента начала приема лекарства.

Суточная дозировка зависит от скорости выведения препаратов из организма. Чаще всего назначают прием препарата один раз в день, так как период полувыведения большинства СИОЗС составляет более суток.

Побочные эффекты

К побочным эффектам относятся некоторые расстройства со стороны органов пищеварительной системы – тошнота, рвота. При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина могут наблюдаться:

  • тревога;
  • беспокойство;
  • головокружения;
  • быстрая утомляемость;
  • нарушение сна;
  • сексуальные расстройства.

Реакции на прием блокаторов зависят от индивидуальных особенностей организма.

При наличии у пациента проблем с печенью, почками использовать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина нужно с осторожностью. Рецепторы серотонина расположены в организме человека не только в головном, но и спинном мозге.

Их много в ЖКТ, дыхательной системе, на стенках кровеносных сосудов. Применяя ингибиторы, развиваются вышеуказанные состояния, которые обычно проходят спустя месяц.

Важно

То есть побочные эффекты наблюдаются только на первых этапах приема ингибиторов.

Побочное действие лекарственных средств связано с увеличением количества нейромедиатора серотонина в головном мозге, это сказывается на умственной деятельности. Медицинская практика описывает случаи появления суицидальных мыслей, маний при лечении ингибиторами подростков. У взрослых пациентов подобное проявление не доказано.

Эта реакция носит индивидуальный характер, среди СИОЗС можно выбрать лекарственные средства, которые не влияют на активизацию психомоторной сферы и оказывают седативное действие.

Если схема приема СИОЗС предполагает большую дозировку, может развиться серотониновый синдром, который вызывает судороги, повышение температуры, нарушение сердечного ритма. В этом случае препарат отменяют.

Антидепрессанты третьего поколения легко заменяют друг друга, поэтому при отсутствии результативности лечения, можно подобрать другой препарат.

Если кто-либо из членов семьи применял ингибиторы и достиг положительных результатов, на этом лекарственном средстве есть смысл остановить свой выбор.

Для лечения сложных психических расстройств, состояний хронической депрессии СИОЗС назначают вместе с другими лекарственными средствами, например, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами. Комплексная терапия требует строгого соблюдения рекомендаций врача относительно схемы приема и дозировки лекарственных средств. Известны случаи летального исхода при передозировке.

Препараты СИОЗС

Список препаратов СИОЗС обширен. На сегодняшний день они очень востребованы для лечения депрессии, улучшения настроения, нормализации сна. В сети аптек эти лекарственные средства доступны и продаются без рецептов. Самыми распространенными являются:

  • Пароксетин;
  • Флувоксамин;
  • Сертралин;
  • Ципрамил;
  • Флуоксетин.

При выборе препарата стоит проанализировать действие лекарственного средства:

Препараты СИОЗС Эффект антидепрессанта Дополнительный терапевтический эффект Проявление побочных действий
Пароксетин Значительный Седативный Значительное
Флувоксамин Умеренный Седативный Значительное
Сертралин Умеренный Анксиолитический Умеренное
Ципрамил Слабый Анксиолитический Слабое
Флуоксетин Слабый Растормаживающий Умеренное

Пароксетин

Из всех ингибиторов обратного захвата серотонина Пароксетин самый эффективный препарат. Назначают его в начальной концентрации 10 мг или 20 мг.

В некоторых случаях постепенно увеличивают дозировку до 50 мг в сутки. Принимают лекарство 1 раз в день. Полураспад Пароксетина происходит почти через сутки. За неделю приема препарата достигается стабильная концентрация.

Препарат может вызывать небольшое увеличение массы тела.

Флувоксамин

При проявлениях депрессии в сочетании с повышенной тревогой назначают Флувоксамин.

Эффективность этого препарата проявляется практически сразу после начала приема и в дальнейшем оказывает плавное действие на пациента.

Препарат положительно зарекомендовал себя при проявлении неврозов навязчивых состояний, социальных фобий (в том числе у детей), в сочетании с другими лекарственными средствами хорошо зарекомендовал себя при лечении шизофрении.

Начальная концентрация лекарственного средства составляет 50 мг 1 раз в день, принимать препарат рекомендуют вечером.

Совет

Первичная дозировка может быть увеличена до 100 мг, максимальное количество – 500 мг (в этом случае схема включает несколько приемов препарата).

В течение 5-7 дней достигается эффективная концентрация действующего вещества. Флувоксамин обладает самым большим количеством побочных действий.

Сертралин

Показаниями к применению Сертралина являются легкие депрессивные состояния. Он не влияет на психомоторные функции, имеет слабое антифобическое действие. Препарат назначается при лечении неврозов навязчивых состояний. Дает хороший терапевтический эффект, способен предупредить рецидив и развитие депрессии в дальнейшем.

Начальная доза Сертралина составляет 50 мг в сутки. Дозировка может быть постепенно увеличена до 200 мг (по 50 мг в неделю). На полураспад активного вещества влияет возраст пациента. При длительном приеме препарата развивается привыкание.

Ципрамил

Ципрамил чаще всего назначается для лечения депрессивных состояний, которые возникают в результате хронических соматических заболеваний. Кроме этого он показан пациентам преклонного возраста, которые перенесли мозговой инсульт.

Начальная доза Ципрамила составляет 20 мг в сутки. Препарат принимают один раз в день в утреннее время. В большинстве случаев эта доза препарата оказывает хорошее терапевтическое действие. Суточная концентрация может быть увеличена до 60 мг, в зависимости от тяжести состояния пациента.

В практике использования Ципрамила не описано его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Период полураспада ингибитора составляет 30 часов. Среди наиболее частых побочных действий отмечены тошнота и головная боль, но они наблюдаются только на начальных этапах приема препарата.

Флуоксетин

Флуоксетин известен как один из первых ингибиторов обратного захвата серотонина. В медицинской практике он применяется с начала 80-х годов. Назначается для лечения депрессивных проявлений разной степени. Известен как эффективный препарат при лечении булимии.

Читайте также:  Вирусный энцефалит головного мозга - лечение, симптомы, последствия

Лекарство принимают утром, один раз в сутки в дозировке 20 мг. Она может быть увеличена до 40-80 мг. Максимальная концентрация отмечается уже через 6 часов.

Этот препарат обладает самым длительным периодом полураспада – около 3 суток, а полураспад его активного метаболита – до 9 суток.

Это обстоятельство дает преимущества пациентам, которые могут пропустить прием лекарственного средства.

Ингибитор оказывает на организм растормаживающее действие, в первые недели приема могут наблюдаться состояния тревоги, беспокойства. Этот препарат медленно устраняет признаки депрессии. Эффект наблюдается только через 2-3 недели лечения.

На начальных этапах и при дальнейшем применении отмечаются побочные эффекты в виде тошноты, головных болей, снижения зрения, кожных аллергических проявлений, сексуальной дисфункции.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина являются антидепрессантами третьего поколения. Позволяют на биохимическом уровне стабилизировать эмоциональное состояние человека. СИОЗС эффективны при лечении депрессий, неврозов, фобий, навязчивых состояний. При максимальной эффективности имеют минимальное количество побочных эффектов.

Wikipedia

Источник: https://gormonal.ru/serotonin/siozs

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина — по своим фармакокинетическим свойствам относятся к третьему поколению антидепрессантов. Применяются при лечении тревожного расстройства и депрессивных состояний. Организм сравнительно легко переносит прием таких препаратов, поэтому некоторые из них отпускаются без рецептов.

Отличаясь от группы ТЦА (трициклических антидепрессантов), селективный блокатор практически не провоцирует антихолинергических/холинергических побочных эффектов, лишь изредка становясь причиной седации и ортостатической гипотензии. При передозировке описываемыми препаратами риск кардиотоксических воздействий ниже, поэтому подобные антидепрессанты применяются во многих странах.

Избирательный подход в лечении оправдан использованием СИОЗС в общемедицинской практике, их часто назначают для амбулаторного лечения. Неселективный антидепрессант (трициклическое средство) может стать причиной аритмии, в то время как селективные ингибиторы показаны при хронических нарушениях сердечного ритма, закрытоугольной глаукоме и пр.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата

При депрессии препараты данной группы способны поднять настроение посредством интенсивного использования мозгом химических компонентов, входящих в состав серотонина. Именно они регулируют процессы передачи импульсов между нейротрансмиттерами.

Устойчивый результат достигается к концу третьей недели приема, больной замечает эмоциональные улучшения. Для закрепления эффекта выбранный ингибитор захвата серотонина рекомендуется принимать 6-8 недель.

Если же изменений не наступает, следует заменить препарат.

Антидепрессанты не отпускаются без рецептов, но некоторые группы пациентов получают назначения «по умолчанию», например, женщины с жалобами на послеродовую депрессию.

Обратите внимание

Матери, практикующие грудное вскармливание, используют «Пароксетин» или «Серталин».

Их же назначают при лечении тяжелых форм синдрома тревожности, депрессии беременных и для профилактики депрессивных состояний у людей из групп риска.

СИОЗС — наиболее популярные средства-антидепрессанты, благодаря доказанной эффективности и малому количеству побочных состояний. Однако негативные последствия приема все же наблюдаются, но быстро проходят:

  • кратковременные приступы тошноты, снижение аппетита, потеря массы тела;
  • повышенная агрессивность, нервозность;
  • мигрени, бессонница, чрезмерная утомляемость;
  • снижение либидо, эректильная дисфункция;
  • тремор, головокружения;
  • аллергические реакции (редко);
  • резкое увеличение массы тела (редко).

Запрещено принимать антидепрессанты пациентам с эпилепсией или биполярными расстройствами, так как они усугубляют течение этих заболеваний.

Побочные действия у грудных детей, матери которых принимают антидепрессанты, отмечаются крайне редко. Но такой исход лечения вполне возможен. Женщины, проходящие специфическую терапию, должны обсудить все риски с курирующим врачом, чтобы предупредить развитие негативных состояний у ребенка.

Клиническая характеристика

Современная медицина не располагает сведениями, что антидепрессанты абсолютно безопасны. Однако существует список препаратов, наносящих наименьший и наибольший вред:

  • «Золофт» — средство выбора для назначения кормящим матерям;
  • Прием «Флуоксетина», «Циталопрама» и «Пароксетина» следует ограничить. Они провоцируют у детей чрезмерную нервную возбудимость, раздражительность, приступы плача, отказ от еды. «Циталопрам» и «Флуоксетин» — попадают в грудное молоко, но это зависит от того, в какое время суток женщина выпила препарат.

Проводилось несколько обширных исследований, во время которых изучалось состояние и поведение людей, принимавших средства серотонинового захвата. Антидепрессанты не провоцируют никаких отклонений в интеллектуальном и эмоциональном плане и не приводят к проблемам со здоровьем в будущем. Каждое средство имеет листок-вкладыш, где перечислены все возможные побочные эффекты.

Взаимосвязь между приемом антидепрессантов и общими рисками

Люди, проходящие лечение антидепрессантами, должны регулярно сдавать анализ на серотонин, что позволит им находиться под постоянным врачебным контролем и является прямым путем предупреждения суицидальных мыслей. Особенно это актуально для первого этапа лечения и при резком изменении дозировки.

Согласно результатам исследований, проведенных относительно препарата «Паксил» и его аналогов, можно утверждать, что прием этого лекарства в первые 3 месяца беременности увеличивает риск врожденных дефектов плода.

Одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норадреналина) и средств от головной боли может привести к развитию состояний, называемых серотониновым синдромом.

Сравнение ингибиторов обратного захвата и трициклических антидепрессантов

Лечение депрессии в любом случае предполагает назначение специфических препаратов, способных повысить эмоциональный фон и настроение пациента.

Этот эффект обусловлен воздействием на различные нейромедиаторы, прежде всего, на серотониновую и норадренолиновую системы.

Все средства этого ряда можно классифицировать по их свойствам, химическому строению, возможности влияния только на одну или одновременно на несколько систем ЦНС, по наличию активизирующего компонента или признаков седации.

Чем больше нейромедиаторов подвергается воздействию антидепрессанта, тем выше его конечная эффективность. Однако эта же особенность предполагает и расширение круга возможных побочных действий.

Первыми подобными препаратами выступали лекарства с трициклической химической структурой, речь идет о «Мелипрамине», «Анафраниле» и «Амитриптилине».

Они оказывают влияние на широкий спектр нейромедиаторов и показывают высокую результативность лечения, но при их приеме часто проявляются следующие состояния: пересушивание слизистых рта и носоглотки, запоры, акатизия, отечность конечностей.

Селективные же средства, то есть, обладающие избирательным действием, влияют только на один тип нейромедиаторов. Это, конечно, снижает вероятность «прицельного попадания» в причину депрессивного состояния, но чревато минимумом побочных проявлений.

Важный момент при назначении антидепрессантов — наличие кроме антидепрессивного еще и седативного воздействия, вместе с активизирующим. Если депрессия сопровождается апатией, утратой интереса к социальному аспекту жизни, заторможенностью реакций, то применимы средства с преобладающим активизирующим компонентом. Тревожная же депрессия, сопровождающаяся маниями, наоборот, требует седации.

Важно

Антидепрессивные средства классифицируются с уклоном на селективность их воздействия на различные нейромедиаторы, а также с учетом возможности сбалансированного — гармонизирующего действия.

Побочные эффекты обусловлены блокировкой ацетилхолиновой нейромедиаторной системы головного мозга, а также нервных клеток вегетативной НС, участвующей в регуляции работы внутренних органов.

Вегетативная нервная система отвечает за функции выделительной системы, ритм сердца, сосудистый тонус и др.

К трициклическим антидепрессантам относят «Герфонал», «Амитриптилин», «Азафен» и те, которые близки к ним по химической формуле, например, «Лудиомил».

Благодаря влиянию на ацетилхолиновые рецепторы, локализованные в головном мозге, они могут стать причиной ухудшения памяти и заторможенности мыслительного процесса, приводят к рассеиванию концентрации внимания.

Эти эффекты становятся усугубляют ситуацию при лечении пациентов пожилого возраста.

Схема действия

Основа действия таких препаратов заключается в блокировке распада моноаминов, таких, как серотонин, норэпинефрин, дофамин, фенилэтиламин под влиянием моноаминоксидаз МАО и блокировке обратного нейронального захвата моноаминов.

Один из провоцирующих процессов, приводящих к возникновению депрессивных состояний — дефицит моноаминов в синаптической щели, особенно это касается дофамина и серотонина. С помощью депрессантов повышают концентрацию данных медиаторов в синаптической щели, что способствует усилению их эффекта.

Нужно четко представлять «антидепрессивный порог», индивидуальный для каждого отдельного пациента. Ниже этой «отметки» антидепрессивное воздействие не проявит себя, выражаясь только в неспецифических эффектах: побочные действия, малая стимуляции и седация.

Совет

Чтобы у препаратов третьего поколения (снижающих обратный захват моноаминов) проявились все антидепрессивные свойства — нужно снизить сам захват не менее чем в 10 раз.

Проявление антидепрессивных эффектов от средств, угнетающих активность моноаминоксидаз, возможно только при ее снижении в 2-4 раза.

Исследования подтверждают, что на практике можно задействовать и иные механизмы работы антидепрессантов.

К примеру, существует предположение, что подобные препараты способны снизить уровень стрессовой гиперактивности гипоталамуса, надпочечников и гипофиза.

Часть антидепрессантов, даже тех, что отпускаются без рецептов и не требуют строгого контроля приема, является антагонистами NMDA-рецепторов, способствуя уменьшению нежелательного при депрессивном состоянии токсического влияния глютаматов.

Получены данные, позволяющие судить о взаимодействии «Пароксетина», «Миртазапина» и «Венлафаксина» с опиоидными рецепторами. А значит, препараты обладают антиноцицептивным эффектом.

Применение некоторых депрессантов может снизить концентрацию вещества Р в ЦНС, однако психиатры не считают этот момент критичным, поскольку важнейший механизм развития депрессивного состояния, на который воздействуют любые ингибиторы обратного захвата — недостаточная активность.

Все описанные выше средства вполне эффективны при лечении депрессивных состояний, а кроме того, могут их предотвратить. Однако подобрать подходящее ситуации лечение может только врач, совмещающий антидепрессанты и когнитивно-поведенческую терапию.

Обратите внимание

Эти два способа принято считать равноценными в плане результативности. Не стоит забывать и о психотерапии при поддержке близких людей, при легкой форме депрессии ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты на их основе) нужны не всегда.

Средняя и тяжелая форма заболевания может потребовать не только приема лекарств, но и размещения в клиническом стационаре.

Источник: https://gormonorm.ru/epifiz/selektivnye-ingibitory-obratnogo-zahvata-serotonina.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector