Иновелон (руфинамид): инструкция по применению, отзывы, цена

Иновелон

Инструкция по применению Иновелон

Состав

Активное вещество:  руфинамид

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Показания к применению Иновелон

Показан в качестве вспомогательной терапии при лечении приступов, связанных с синдромом Леннокса-Гасто, у пациентов в возрасте 4 лет и старше.

Противопоказания к применению Иновелон

Повышенная чувствительность к действующему веществу, производным триазола или к любому из вспомогательных веществ; дети младше 4 лет.

Рекомендации по применению

Лечение руфинамидом должен назначать врач, специализирующийся в области педиатрии или неврологии, с опытом лечения эпилепсии.

Режим дозирования. Дети в возрасте от 4 лет и старше с массой тела менее 30 кг. Пациенты с массой тела менее 30 кг, не получающие терапию вальпроатом: начальная суточная доза должна составлять 200 мг. В зависимости от клинической реакции и переносимости дозу можно увеличивать на 200 мг/сут не чаще, чем каждые 2 дня, до достижения максимальной рекомендованной дозы 1000 мг/сут.

Обратите внимание

Пациенты с массой тела менее 30 кг, получающие терапию вальпроатом: Поскольку вальпроат значительно снижает клиренс руфинамида, пациентам с массой тела менее 30 кг рекомендуется пониженная максимальная доза Иновелона на фоне терапии вальпроатом.

Начальная суточная доза должна составлять 200 мг.

В зависимости от клинической реакции и переносимости дозу можно увеличивать на 200 мг/день через интервал времени, составляющий не менее 2 дней, до достижения максимальной рекомендованной дозы 600 мг/сут.

Руфинамид предназначен для приема внутрь. Препарат следует принимать два раза в день, утром и вечером, двумя равными дозами, запивая водой. Поскольку пища влияет на биодоступность руфинамида, Иновелон следует принимать вместе с едой. Если пациенту трудно глотать, таблетку можно измельчить, размешать полученный порошок в половине стакана воды и выпить.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат последнего поколения, применяется в лечении резистентных форм детской эпилепсии, включая синдром Леннокса-Гасто.

Руфинамид (Inovelon) разрешен к приему у детей старше 4 лет для лечения синдрома Леннокса-Гасто с 2008 года.

Руфинамид (Иновенол) применяется в составе комбинированной терапии, стартовая суточная доза составляет 200 мг/сутки, с постепенным повышением до 1000 мг/сут. При совместном приеме с вальпроевойкислотой суточные дозировки составляют не более 600 мг/сут.

При лечении синдрома Леннокса-Гасто показано эффективное действие на атонические и тонические приступы. Руфинамид (Иновенол) может так же воздействовать на генерализованные виды приступов (тонико-клонические и тонические).

У значительной части пациентов, принимавших Руфинамид (Иновенол) с медикаментозно-резистентной эпилепсией достигнуто уменьшение приступов более чем на половину, кроме этого отмечалось снижение интенсивности протекания приступов, они становились короче или с менее выраженным судорожным компонентом.

Важно

Важным обстоятельством являлось сохранение эффектов в течение всего периода наблюдения.

Показана потенциальная эффективность руфинамида (Иновенол) в лечении эпилептических энцефалопатий. Руфинамид (иновенол) может быть эффективен и при фокальных эпилепсиях, вызванных структурными аномалиями в мозге, в этих случаях он, как правило, используется в составе комбинированной терапии.

В целом Руфиинамид (Иновенол) хорошо переносится, однако описана возможность возникновения следующих нежелательных явлений – тошнота, рвота, двоение в глазах, сонливость, утомляемость, головокружение.

При назначении в составе комбинированной терапии следует учитывать, что он не влияет на плазменные концентрации других противосудорожных средств, однако такие препараты как вальпроат, фенобарбитал, фенитоин могут снижать клиренс руфинамида.

Руфинамид (Иновенол) в настоящее время не имеет заменителей или дженериков, является патентно-защищенным оригинальным препаратом.

Условия хранения

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности: 4 года.

Условия отпуска

Без рецепта

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/inovelon/

PharmaCoLabs PHENOBESTIN 37,5 – отзыв

Я долго искала полный отзыв о препарате фенобестин, но так ничего нормального и вразумительно не нашла. Поэтому решила испробовать на себе и написать максимально полный отзыв.

Внешний вид

Во время беременности как и большинство набрала вес. До беременности всегда занималась спортом (легкая атлетика, плавание). Вес был в норме. Как только родила, сразу же вернулась в спорт. Опять моя любимая атлетика, и еще добавилась йога с ребенком.

С 73 кг я дошла до 64 и вот наступил момент остановки веса (спортсмены меня поймут). Я кормила грудью малыша, и потому не было и речи о приеме каких-либо препаратов. Я усилила нагрузки, питание поменяла, ничего не помогало. Занималась каждый день по 1-2 часа, пот капал, но ни к чему не привело это.

Совет

Питание было стандартное для меня (я так питаюсь всегда): кур.грудки отварные, индейка отварная, гречка, супы овощные без мяса, свежие овощи. Порции 100-150гр, каждые 4 часа. Каждый раз вставая на весы испытывала боль((( все также 64кг.

Потом случайно от знакомых спортсменов узнала о препарате фенобестин 37,5. Вот стала выжидать момент когда уже не буду кормить. В общем когда сыну было 10 мес, я сильно заболела, мне назначили сильнейшие препараты несовместимые с грудным вскармливанием. Соответственно кормить я прекратила.

Спортом тоже не могла заниматься. В общем весь этот ужас длился полтора месяца. Потом опять вернулась в спорт и заимела себе фенобестин через знакомых.

Состав

Теперь подробно о препарате: производство США, зарегистрирован фенобестин в GMP.

Противопоказания

Состав основной (заранее извиняюсь за перевод, могут быть орф.ошибки): бета фенилэтиламин HCl, кофеин, л-тианин, синефрин HCl, теобромин, хорденин HCl. Ну и вспомогательные вещества, писать их не буду, так как они не действующие вещества.

Дистрибьютер

На вид таблетка удлиненная, белая с синими включениями, красивенькая) Пьют их только в первой половине дня, желательно утром после завтрака (не натощак). По одной или две в зависимости от веса. Я пила по одной.

Сами таблеточки

Что я ощущала? Первый раз я выпила у меня такое ощущение было что я немного пьяная) давление измерила все отлично. Начало бросать то в жар то в холод, пот прошиб немного, головокружение было. На второй день такого уже не было. Небольшое головокружение присутствовало.

А теперь ВНИМАНИЕ!!! Такая работоспособность была, что передать не могу! Хотелось двигаться, прыгать, сигать, мир перевернуть) Я переделала дела все, которые только можно было, пробежала 1,5часа вместо 30мин, усталости не было, настроение огонь) Еще одно наблюдение: чтобы не было головокружений итд. необходимо совмещать с тренировками.

Например кардио. Выносливость и производительность увеличивается в разы. Ну очень ощутимо. Длительность приема препарата составляет не более 8 недель. Я же принимала всего 2 недели, мне было достаточно. С 64 кг до 58 я похудела, мне это более чем достаточно.

Обратите внимание

Потом препарат я не принимала больше полугода, вес набрался только до 60кг, но я работаю сейчас на массу, поэтому все нормально, так и задумано.

Теперь расскажу об эффекте для тех, кто не дружит со спортом. Значит остались у меня таблетки, приличное кол-во, я решила раздать подругам. Вес их был 110, 90 и 80кг. Никто из них спортом не занимается, дома сидят с детьми, нагрузок никаких, некоторые даже гулять не ходят. В общем за полторы недели эффект такой: 101, 85, 71 кг.

Прием таблеток закончен, вес не набирается уже 3 недели. В принципе неплохо. Заказали подружки себе по упаковке таблеток, ждем теперь. В упаковке 60шт. Еще одно преимущество препарата: долгое отсутствие чувства голода.

Происходит сжигание подкожного жира, выделение инсулина, сигнал подается в мозг о том, что организм сыт и есть не хочется совсем.

В общем итог такой: рекомендую данный препарат для похудения, он работает действительно, проверенно на себе и подругах. Главное ознакомьтесь с противопоказаниями.

Если возникнут трудности с приобретением, обращайтесь, постараюсь помочь.

ПС: как и у всех мед препаратов есть противопоказания (дословный перевод с упаковки): заболевания сердца, печени, почек или заболевания щитовидной железы, психиатрические или эпилептические расстройства, затруднения при мочеиспускании, диабет, высокое кровяное давление, сердечная аритмия, периодические головные боли, увеличение простаты или глаукома, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если имеете данные заболевания, также прием ингибиторов МАО, антидепрессантов, аспирина, нестероидных противовоспалительных препаратов, препаратов содержащих фенилефрин, эфедрин, псевдоэфедрин, или другие стимуляторы. Прекратить использование за две недели до предстоящей операции.

Спасибо всем читателям за проявленный интерес! Если остались вопросы – смело задавайте в комментах. Отвечу на все!

Источник: https://irecommend.ru/content/chudo-sredstvo-dlya-pokhudeniya-0

Иновелон (inovelon) инструкция по применению

Отмена руфинамида

Для снижения вероятности судорог, обусловленных отменой препарата, руфинамид следует отменять постепенно. В клинических испытаниях отмену руфинамида проводили путем снижения дозы приблизительно на 25% через каждые два дня. Недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических средств по достижении контроля над судорогами посредством введения руфинамида в схему лечения.

Реакции со стороны ЦНС

Лечение руфинамидом ассоциировалось с головокружением, сонливостью, атаксией и нарушениями походки, что может повышать вероятность случайных падений у этой категории пациентов. Пациенты и лица, осуществляющие уход за такими пациентами, должны соблюдать осторожность, если они не осведомлены о потенциальных эффектах этого препарата.

Укорочение интервала QТ

Согласно данным исследования QT руфинамид вызывает укорочение интервала QT cпропорционально концентрации.

Важно

Хотя механизм этого явления и его влияние на безопасность не известны, принятие решения о назначении руфинамида пациентам, для которых дальнейшее укорочение интервала QT cпредставляет риск (например, пациенты с врожденным синдромом короткого интервала QT или пациенты с семейным анамнезом такого синдрома), требует клинической оценки.

Женщины репродуктивного возраста

При лечении Иновелоном женщины репродуктивного возраста должны применять контрацептивные средства. Врачу необходимо убедиться в использовании пациенткой надлежащей контрацепции и оценить адекватность используемого перорального контрацептивного средства и его доз, исходя из индивидуальной клинической картины пациентки.

Лактоза

Иновелон содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.

Предупреждения

Эпилептический статус

В клинических испытаниях руфинамида отмечены случаи эпилептического статуса, которые отсутствовали в группах плацебо. В 20% случаев это приводило к отмене руфинамида. При развитии у пациента нового типа судорог и/или при возрастании частоты случаев эпилептического статуса по сравнению с исходньм состоянием следует провести повторную оценку соотношения «польза-риск» терапии.

Реакции повышенной чувствительности

Терапия руфинамидом ассоциировалась с тяжелым синдромом гиперчувствительности к противоэпилептическому средству, включая DRESS-синдром (реакция на препарат, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями) и синдром Стивенса-Джонсона.

Признаки и симптомы такого расстройства носили различный характер; как правило, но не исключительно, у пациентов отмечались лихорадка и сыпь, связанные с вовлечением других систем и органов. К другим проявлениям, связанным с синдромом гиперчувствительности, относятся лимфаденопатия, нарушения показателей функции печени при лабораторном исследовании и гематурия.

Поскольку эти нарушения различны по своей выраженности, могут отмечаться и другие не указанные признаки и симптомы со стороны иных систем органов. Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическому средству развивался в тесной связи со временем начала терапии руфинамидом, а также у детей.

При подозрении на такую реакцию следует прекратить прием руфинамида и начать альтернативное лечение. Всех пациенты, у которых возникла сыпь на фоне приема руфинамида, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Суицидальное мышление

Совет

У пациентов, которых лечили противоэпилептическими средствами в связи с различными показаниями, отмечали суицидальное мышление и поведение.

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических средств также показал небольшое повышение риска суицидального мышления и поведения.

Механизм этого не известен, имеющиеся данные не исключают возможности повышения такого риска, связанного с применением Иновелона.

В связи с этим пациенты должны находиться под наблюдением относительно признаков суицидального мышления и поведения, при необходимости следует рассмотреть целесообразность соответствующего лечения. При появлении признаков суицидального мышления или поведения пациентам (и лицам, осуществляющим уход за такими пациентами) рекомендуется обратиться к врачу.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Читайте также:  Амавроз (врожденный лебера и транзисторный): причины, лечение, профилактика

Иновелон может вызывать головокружение, сонливость и неясность зрения.

В зависимости от индивидуальной чувствительности руфинамид может оказывать влияние, от минимального до сильного, на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при осуществлении видов деятельности, требующих высокой степени внимания, например, при управлении автотранспортом или при работе с механизмами.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/inovelon.html

Руфинамид 400 мг цена

1 упаковка- 560 евро.Цены указанные на сайте для прямых заказов у нас из Германии, без учета стоимости доставки . Если вы заказываете через нашего представителя в Москве ,или оформили у нас срочную доставку лекарства курьером из Германии в Москву .

Цена может отличаться , в зависимости выбора вида доставки. Почтовая доставка из Германии бесплатно.

Лекарство при доставке почтой или курьером, сопровождается чеком из немецкой аптеки ,

на упаковке размещено подтверждение сертификации качества PZN: У нас есть представитель в Москве .

Руфинамид купить в Москве

Лекарство Руфинамид (INOVELON 400 MG) заказать в Москве у нашего представителя +79672157000 Руслан.

Руфинамид инструкция

Название:
Руфинамид

Продается в Германии под названием:

INOVELONЧто это такое и для чего он используется?Inovelon содержит активный rufinamide вещества. Он принадлежит к группе лекарств, называемых анти-эпилептические препараты и для лечения эпилепсии (состояние, при котором есть судороги или изъятия) применяться.Inovelon используется с другими лекарствами, у взрослых, подростков и детей от 4 лет для лечения судорог, которые происходят с синдромом Леннокса-Гасто. Синдром Леннокса-Гасто группа тяжелых форм эпилепсии, у которых припадки могут возникнуть несколько различных типов.Ваш врач прописал Inovelon, чтобы снизить количество приступов.То, что вы должны рассмотреть, прежде чем использовать его?

Inovelon не должны использоваться,

Если у вас аллергия на rufinamide или производных триазола или любой из других ингредиентов, перечисленных в разделе 6 Inovelon.Предупреждения и меры предосторожностиПожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту, если у вас есть: имеют врожденную короткий QT синдрома или в вашей семье таких синдром (нарушение электрической проводящей системы сердца) произошло один раз, потому что это может ухудшить принимая rufinamide. страдают от проблем с печенью, так как есть ограниченная информация об использовании rufinamide в этой группе, и увеличил дозу своей медицины может быть медленнее,должно быть. Если у вас есть серьезные заболевания печени, врач может и можно. Решите, что Inovelon не подходит для вас. Вы получаете сыпь или лихорадка кожи. Это могут быть признаки аллергической реакции. Вы должны немедленно пойти к своему доктору, так как это может иметь серьезные последствия в очень редких случаях. Вы заметите увеличение количества, выраженности и продолжительности ваших припадков, вам следует немедленно обратиться к врачу. Они страдают от трудности при ходьбе, нарушения движения, головокружение или сонливость, скажите врачу.Пожалуйста, обратитесь к врачу, даже если эти заявления, когда-то относится к вам.ДетиInovelon должны дети в возрасте до 4 лет не может быть дано из-за отсутствия информации об использовании этого лекарства в этой возрастной группе.Inovelon с другими лекарствамиРасскажите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете любые другие лекарства / принимают или недавно принимали б / у, даже если это не предписано. Если вы принимаете другие лекарства, которые удаляются с помощью CYP3A4 ферментной системы организма, необходимо тщательно контролировать в условиях в начале или в конце лечения rufinamide или после изменения дозы увеличения в течение двух недель. Также может потребоваться изменения дозы для других препаратов, так как они могут быть менее эффективными при введении одновременно с rufinamide.Расскажите своему врачу, если вы принимаете гормональные контрацептивы. Inovelon может снизить эффективность гормональных контрацептивов оккупированных как “таблетки”. Поэтому целесообразно дополнительно использовать более безопасный и эффективный метод контрацепции при принятии Inovelon.

Расскажите своему врачу, если вы принимаете разжижающие кровь средства, такие. Как варфарин. Врач должен регулировать дозу при определенных обстоятельствах.

Сообщите врачу, если вы принимаете дигоксин (лекарство, используемое для лечения заболеваний сердца). Врач должен регулировать дозу при определенных обстоятельствах.Если ваш врач предписывает дополнительное лечение эпилепсии или рекомендует (г. Б. вальпроат), вы должны сказать ему, что вы принимаете Inovelon, которые могут быть необходимы для регулировки дозы.Inovelon с едой и напитками

В разделе 3 – Как Inovelon взять? – Для получения информации о Inovelon с едой и напитками.

Беременность и лактацияЕсли вы женщина детородного возраста, необходимо использовать меры контрацепции во время приема Inovelon.

Если вы беременны или думаете, что можете быть беременны или собираетесь забеременеть, спросите, прежде чем принимать это лекарство расскажите врачу или фармацевту за советом. Вы должны принимать только Inovelon во время беременности, если врач говорит вам.

Обратите внимание

Желательно не кормить грудью во время приема Inovelon, потому что не известно, если rufinamide организма в материнском молоке.Спросите, прежде чем принимать какие-либо лекарства своему врачу или фармацевту за советом.Вождение и использования машинInovelon может вызвать головокружение и сонливость и нарушают свое видение, особенно в начале лечения или после увеличения дозы. Если это так, то вы можете не захотеть сесть за руль автомобиля или работать инструментов или машин.

Inovelon содержит метил-4-гидроксибензоат (Ph. Eur) (E218) и пропил 4-гидроксибензоат (Ph. Eur) (E216).

Эти ингредиенты могут вызывать аллергические (и, возможно, с задержкой) реакции.Как он используется?Пользуясь этой медицины точно так, как ваш врач сказал вам. Спросите себя, если вы не уверены, с вашим врачом или фармацевтом.Дети (вальпроатом) с массой тела ниже 30 кг с 4 летРекомендуемая начальная доза составляет 200 мг в день принимаются в двух дозах. Это соответствует 5 мл суспензии, взятой в дозе 2,5 мл утром и дозы 2,5 мл в вечернее время.Врач корректировать дозу для вас индивидуально и может быть увеличена на 200 мг через день до общей суточной дозе 1000 мг (25 мл).Дети от 4 лет с массой тела менее 30 кг (вальпроатом)У детей в возрасте 30 кг обработке (при эпилепсии) с вальпроатом, Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 600 мг в сутки Inovelon.Рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг в день принимаются в двух дозах. Это соответствует 5 мл суспензии, взятой в дозе 2,5 мл утром и дозы 2,5 мл в вечернее время.Врач корректировать дозу для вас индивидуально и может быть увеличена на 200 мг через день до максимальной рекомендуемой суточной максимальной дозы 600 мг (15 мл).Взрослые и дети с массой тела более 30 кгОбычная начальная доза составляет 400 мг в день принимаются в двух дозах. Это соответствует 10 мл суспензии, взятого в дозе 5 мл утром и в дозе 5 мл вечером.

Врач будет корректировать дозу для Вас индивидуально и может быть увеличена до 400 мг через день до общей суточной дозе 3200 мг максимума (80 мл), в зависимости от массы тела.

Некоторые пациенты могут отвечать на меньших дозах и ваш врач может корректировать дозу согласно тому, как вы реагировать на лечение.

Доза может быть увеличена более медленно, если вы испытываете побочные эффекты.Inovelon должны два раза в день, один раз утром и один раз вечером, приняты. Inovelon следует принимать с пищей.Администрация InovelonДля принятия свою дозу, используйте прилагаемые шприцы для доз и адаптером бутылки.Соблюдайте следующие указания для орального шприца и адаптера: Встряхните бутылку перед использованием. Чтобы открыть бутылку Нажмите и отвинтить крышку. Бутылка адаптер вставить в шею так, что она закрывает плотно. Поршень шприца до упора. Вставка шприц, насколько это возможно в отверстие переходника. Обратить бутылку и вывести заданное количество Inovelon из бутылки в шприц. Поверните бутылку снова и удалите шприц. Бланк адаптер бутылка в бутылку и поставить крышку. Шприц с чистой водой и хорошо высушите их.Не снижать дозу или поставить медицину на него, если ваш врач говорит вам.Если вы берете больше Inovelon, чем вы должныЕсли вы берете больше Inovelon, чем вы должны немедленно сообщить своему врачу или фармацевту или обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы и принимать лекарства с.Если вы забыли принять InovelonЕсли вы забыли принять дозу, принять лекарство более, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать забытых индивидуальных доз. Если вы пропустите более чем одной дозы, свяжитесь с вашим врачом за советом.Если вы прекратите принимать InovelonЕсли ваш врач советует вам прекратить лечение, следовать его указаниям относительно постепенного сокращения Inovelon для того, чтобы снизить риск увеличения захват частоты.Если у вас есть какие-либо вопросы, касающиеся использования этого лекарства, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом.Каковы возможные побочные эффекты?Как и все лекарства, Inovelon может вызвать побочные эффекты, хотя и не у всех.Следующие побочные эффекты могут быть серьезными:

Сыпь на коже и / или лихорадка. Это могут быть признаки аллергической реакции. Если эти симптомы, немедленно обратитесь к врачу или в больницу прямо.

В отличие от обычно присутствующих судорог / частого возникновения эпилептического статуса (длительное, повторные приступы). Информируйте врача немедленно.

Если бы небольшое количество пациентов с противоэпилептических, таких как Inovelon мысли, принимать его собственную жизнь или вредит себе. Если вы испытываете любое время такие мысли приходят в голову, немедленно обратитесь к врачу.

Принимая этот препарат, побочные эффекты, перечисленные ниже, может произойти. Сообщите врачу, если вы страдаете от любого из этих побочных эффектов:Очень распространенные побочные эффекты (более чем в 1 из 10 пациентов) из Inovelon являются:Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, сонливость, усталость.Распространенные побочные эффекты (более чем в 1 100 пациентов) из Inovelon являются:

Проблемы, связанные с нервами в том числе: трудности при ходьбе, аномальные движения, судороги / судорог, необычные движения глаз, помутнение зрения, тремор.

Проблемы, связанные с желудком, такие как боль в животе, запор, диспепсия, жидкий стул (диарея), потеря аппетита или снижение аппетита, потеря веса.Инфекции: инфекции уха, грипп, заложенность носа, инфекции груди.Кроме того, пациенты испытывали: беспокойство, бессонница, кровотечения из носа, угревая сыпь, сыпь, боли в спине, редкий маточное кровотечение, кровоподтеки, травмы головы (травма в результате несчастного случая во время приступа).Необычные побочные эффекты (влияет на менее чем 1 в 100, но более, чем 1 в 1000 человек) Inovelon:Аллергические реакции и увеличение маркеров функции печени (повышение активности печеночных ферментов).Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Это также относится к любым побочных эффектов, не указанных в данном информационном листке,.Как она должна храниться?Держите это лекарство в недоступном для детей месте.Не следует использовать этот медицины после истечения срока годности, указанного на этикетке и коробке. Дата истечения срока действия относится к последний день этого месяца.

Если подвеска не используется в бутылке более 90 дней после открытия, вы можете больше не использовать подвеску.

Источник: http://aptekadusseldorf.com/564/r/rufinamid-inovelon-400mg/

Иновелон: инструкция по применению

Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным триазола. Детский возраст до 4 лет (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют).

Тяжелая печеночная недостаточность (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют). Период грудного вскармливания. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Риски, связанные с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами в целом: Частота возникновения пороков развития у детей, рожденных женщинами с эпилепсией, в 2-3 раза выше, чем в общей популяции (частота пороков ~ 3 %). Частота пороков развития у детей увеличивалась у пациенток, получавших комбинированную терапию; однако не установлена степень взаимосвязи терапии и/или заболевания с возникновением таких пороков. Более того, эффективная противоэпилептическая терапия не должна прерываться, так как обострение заболевания губительно как для матери, так и для плода.

Читайте также:  Аффективные расстройства (биполярное, маниакальное, депрессивное): симптомы, лечение

Риски, связанные с руфинамидом:

Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного воздействия, но обнаружили фетотоксичность, вызванную токсическим влиянием препарата на организм беременной самки. Потенциальный риск для человека неизвестен. Клинические данные о применении руфинамида во время беременности отсутствуют. Учитывая эти данные, руфинамид применяют во время беременности, а также у женщин детородного возраста, не использующих методы контрацепции, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины с сохраненным детородным потенциалом должны применять надежные методы контрацепции во время лечения руфинамидом. Врачу следует удостовериться в том, что пациентка использует подходящие методы контрацепции, а при применении пероральных контрацептивов, в том. что дозы их компонентов являются адекватными при данной клинической ситуации. Если женщина планирует беременность, следует проанализировать необходимость противосудорожной терапии.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли руфинамид в грудное молоко человека. Из-за потенциальных неблагоприятных эффектов для младенца, грудное вскармливание следует прекратить во время приема матерью руфинамида.

Фертильность

Данные о влиянии руфинамида на фертильность отсутствуют. Способ применения и дозировка

Важно

Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером) в равных дозах, запивая водой. Иновелон® следует принимать во время еды. Если пациенту трудно глотать, таблетки можно измельчить и принять, добавив измельченную таблетку в половину стакана воды. Терапию руфинамидом должен назначать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Применение у детей в возрасте старше 4 лет с массой тела менее 30 кг

Пациенты с массой тела менее 30 кг, не принимающие вальпроевую кислоту: Лечение следует начинать с суточной дозы 200 мг.

В соответствии с клиническим ответом и переносимостью дозу препарата Иновелон® можно повышать на 200 мг/сутки с частотой один раз в 2 дня до максимальной рекомендованной дозы 1000 мг/сутки.

Дозы до 3600 мг/сутки исследовались у ограниченного числа пациентов.

Пациенты с массой тела менее 30 кг, также принимающие вальпроевую кислоту:

Так как вальпроевая кислота значительно снижает клиренс руфинамида, то пациентам с массой тела менее 30 кг, принимающим одновременно вальпроевую кислоту, рекомендуется принимать Иновелон® в меньшей максимальной дозе. Лечение следует начинать с суточной дозы 200 мг. В соответствии с клиническим ответом и переносимостью через 2 дня дозу препарата Иновелон® можно повышать на 200 мг/сутки до максимальной рекомендованной дозы 600 мг/сутки.

Применение у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 4 лет с массой тела более 30 кг

Лечение следует начинать с суточной дозы 400 мг. В соответствии с клиническим ответом и переносимостью дозу препарата Иновелон® можно повышать на 400 мг/сутки с частотой один раз в 2 дня до максимальной рекомендованной дозы, как указано в таблице ниже.

Масса тела 30,0 – 50,0 кг 50,1 -70,0 кг >70,1 кг
Максимальная рекомендованная доза 1800 мг/сутки 2400 мг/сутки 3200 мг/сутки

Дозы до 4000 мг/сутки (при массе тела 30-50 кг) или 1800 мг/сутки (масса тела более 50 кг) исследовались у ограниченного числа пациентов.
Отмена препарата Отмену терапии руфинамидом следует проводить постепенно.

В ходе клинических исследований при отмене терапии руфинамидом дозу препарата понижали примерно на 25 % каждые два дня. В случае пропуска одного или более приемов препарата требуется индивидуальная клиническая оценка случая.

Неконтролируемые открытые исследования продемонстрировали пролонгированный эффект препарата, длительность контролируемого исследования не превышала трех месяцев.

Применение у детей

Безопасность и эффективность руфинамида у детей младше 4 лет не установлена. Клинические данные отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Информация о применении руфинамида у пожилых пациентов ограничена. Гак как параметры фармакокинетики руфинамида не изменяются у пожилых пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»), коррекция дозы препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется.

Почечная недостаточность

Исследование у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью показало, что коррекция дозы препарата не требуется у данной категории пациентов.

Печеночная недостаточность

Исследования препарата у пациентов с печеночной недостаточность не проводились. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести препарат применяют с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности применение руфинамида противопоказано.

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/inovelon-71925658-instruktsiya/

Иновелон купить по низкой цене в украине | inovelon, руфинамид | гуттафарм

ИНОВЕЛОН относится к группе лекарственных средств для терапии нарушений нервной системы.
В состав входит Руфинамид – средство для предотвращения приступов при эпилепсии.

Цена иновелон и доставка

Стоимость указана в гривнах и зависит от типа упаковки. В цену Иновелон включена стоимость оригинального лекарства в аптеке, а также тариф доставки в Украину.

Доступные лекарственные формы Иновелон

Тип упаковки и форма выпуска: 10 таблеток покрытых оболочкой 100 мгМеждународное название и активные вещества: РуфинамидПроизводитель: EISAIТип упаковки и форма выпуска: 50 таблеток покрытых оболочкой 200 мгМеждународное название и активные вещества: РуфинамидПроизводитель: EISAIТип упаковки и форма выпуска: 60 таблеток покрытых оболочкой 200 мгМеждународное название и активные вещества: РуфинамидПроизводитель: EISAIТип упаковки и форма выпуска: 50 таблеток покрытых оболочкой 400 мгМеждународное название и активные вещества: РуфинамидПроизводитель: EISAIТип упаковки и форма выпуска: 60 таблеток покрытых оболочкой делимых 400 мгМеждународное название и активные вещества: РуфинамидПроизводитель: EISAI

Цена Иновелон не является постоянной, окончательная стоимость указывается менеджером.

Доставка INOVELON осуществляется транспортными компаниями, сроки выполнения заказа оговариваются с менеджером ГуттаФарм.

Вы можете заказать Иновелон в городах: Черкассы, Никополь, Ужгород, Ивано-Франковск, Днепр, Лисичанск, Чернигов, Бровары, Винница, Кривой Рог, Каменское, Полтава, Каменец-Подольский, Хмельницкий, Запорожье, Львов, Николаев, Херсон, Тернополь, Мариуполь, Северодонецк, Павлоград, Ровно, Белая Церковь, Житомир, Константиновка, Луцк, Одесса, Харьков, Александрия, Киев, Кропивницкий, Краматорск, Мелитополь, Черновцы, Кременчуг, Сумы, Бердянск, Славянск, а также в других населенных пунктах Украины.

Как купить иновелон (inovelon)

Для оформления покупки Иновелон можно воспользоваться одним из указанных способов:

  • Сделать заказ через сайт ГуттаФарм. Заявки принимаются в режиме 24/7.
  • Позвонить по указанным телефонам. Заказы принимаются с 9-00 до 20-00, выходной воскресенье.
  • Заказать обратный звонок. Менеджер перезвонит в ближайшее время и обсудит детали покупки препарата Иновелон.
  • Также Вы можете купить INOVELON, связавшись с менеджером через Viber, WhatsApp и электронную почту.
  • Написать письмо через раздел «Контакты»

Сделав заявку, Вы сможете недорого купить оригинальный Иновелон из аптеки. Менеджер свяжется с Вами и обсудит детали заказа.Прежде чем купить Иновелон, согласуйте с менеджером все детали заказа.

Ответы на вопросы о INOVELON Вы можете получить в разделе Помощь-FAQ либо задать вопрос менеджеру.

ИНОВЕЛОН: ИНСТРУКЦИЯ / ОПИСАНИЕ / ПРИМЕНЕНИЕ / ОТЗЫВЫ

Анатомо-терапевтически-химическая классификация (АТХ, ATC), международный код Иновелон, присвоенный Всемирной Организацией Здравоохранения: N03AF03Подгруппа медикаментов, применяющихся при терапии эпилепсии.Оригинальная инструкция по применению с подробным описанием препарата прилагается к каждой упаковке INOVELON.

Также смотрите отзывы Иновелон на вкладке.

Наименование

Иновелон табл п/о 100 мг №10Иновелон табл п/о 200 мг №60Иновелон табл п/о 400 мг №60

Лекарственная форма

Таблетки с пленочным покрытием.

Описание

Розовая овальная, слегка выпуклая таблеткаНа одной из сторон присутствует гравировка “Є263”.Линия надреза с обеих сторон позволяет делить таблетку на две равные дозы.

Состав препарата

– руфинамид- вспомагательные компоненты- микрокристаллическую целлюлоза

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические противосудорожные средства.

Применение

Эпилепсия.В комплексе лечения синдрома Леннокса-Гасто.

Дозировка

– Дети 4 года, масса тела менее 30 кг:Начальная суточная доза составляет 200мг (утром и вечером по 100мг в каждый прием). Далее доза, может быть, пошагово увеличена на 200мг/день до максимально суточной 1000мг.

– Дети 4 года, масса тела менее 30кг получающие препараты вальпроевой кислоты:Начальная суточная доза составляет 200мг (утром и вечером по 100мг в каждый прием).Далее доза может быть пошагово увеличена на 200мг/день до максимально суточной 600мг.- Взрослые и подростки:Начальная суточная доза составляет 400мг в два приема.

Далее следует дозу увеличивать до максимальной суточной 4000 мг (до 50кг) или максимальной суточной 4800 мг (свыше 50кг).

Способ применения

Применяют в два приема утром и вечером во время еды запивая большим количеством жидкости.

Противопоказания

– чувствительность к руфинамиду- не принимать детям, возраст которых меньше 4-х лет.

Побочные эффекты

– уменьшение аппетита- бессонница- головокружение- диспепсия- диарея- боли в животе- небольшая сыпь, акне- усталость, вялость- тошнота, рвота

Срок годности

4 года.

Хранение

Лекарственное средство следует хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре.

Производитель

EISAI

Примечание:
Представленная инструкция и описание носит справочный характер, она не заменяет назначений врача и не является руководством к действию. Прежде чем купить Иновелон, получите все необходимые рекомендации от Вашего лечащего врача.

Источник: https://www.guttafarm.com/inovelon-cena

Иновелон

Противосудорожное средство.

Состав:

Активное вещество:руфинамид.

Показания к применению:

Препарат Иновелон показан в составе дополнительной терапии при лечении эпилептических приступов, ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто у пациентов старше 4 лет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным триазола;детский возраст до 4 лет (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют);тяжелая печеночная недостаточность (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют);период грудного вскармливания;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: пациенты с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести

Фармакодинамика:

Руфинамид является противоэпилептическим препаратом, механизм действия которого обусловлен регулированием активности натриевых каналов за счет продления их неактивного состояния. Руфинамид проявляет противоэпилептическую активность на различных животных моделях эпилепсии.

Клиническая эффективность и безопасностьЭффективность препарата Иновелон была установлена в ходе двойного-слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования при приеме в дозах до 45 мг/кг/сут.

в течение 84 дней у 139 пациентов с адекватно не контролируемыми эпилептическими приступами, ассоциированными с синдромом Леннокса-Гасто (включая атипичные абсансы и дроп-атаки).

Пациенты обоего пола в возрасте от 4 до 30 лет включались в исследование при условии приема сопутствующих (от одного до трех) противоэпилептических препаратов (ПЭП), а также при наличии не менее 90 эпилептических приступов в месяц.

Клинически значимое улучшение наблюдалось по всем трем первичным критериям эффективности: снижение общей частоты приступов за 28 дней (на 35.8 % в группе руфинамида против 1.6 % в контрольной группе), снижение частоты тонико-клонических приступов (на 42.9 % в группе руфинамида против 2.

2 % в контрольной группе) и улучшение глобальной оценки тяжести приступов (на 32.2 % в группе руфинамида против 14.5 % в контрольной ipynne).

Популяционное фармакокинетическое/фармакодинамическое моделирование продемонстрировало, что уменьшение общей частоты приступов, а также частоты тонико-клонических приступов, улучшение глобальной оценки тяжести приступов и повышение вероятности снижения частоты приступов зависело от концентрации руфинамида в плазме крови.

Фармакокинетика:

ВсасываниеМаксимальные концентрации руфинамида в плазме крови достигались примерно через 6 часов после его приема.

У здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией как натощак, так и после приема пищи, максимальная концентрация руфинамида в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не повышались строго пропорционально увеличению дозы, вероятно, вследствие дозолимитирующей абсорбции.

После однократного приема препарата пища повышает биодоступность (AUC) руфинамида примерно на 34%, а Cmax- на 56%.РаспределениеСвязывание руфинамида с белками сыворотки крови in vitro составляло 34%. При этом примерно 80% руфинамида связывалось альбумином.

Совет

Это указывает на минимальный риск лекарственных взаимодействий путем вытеснения из связи с белками при применении с другими препаратами. Руфинамид в равной степени распределялся в плазме крови и эритроцитах.МетаболизмРуфинамид практически полностью метаболизируется в организме.

Основным путем метаболизма является гидролиз карбоксиламидной группы до фармакологически неактивного кислотного производного CGP 47292. Изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм руфинамида в незначительной степени. Нельзя полностью исключить формирование небольших количеств конъюгатов с глютатионом.

Способность действовать in vitro как конкурентный или необратимый ингибитор следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 or CYP4A9/11-2, была выражена у руфинамида незначительно или отсутствовала вовсе.ВыведениеПериод полувыведения из плазмы крови составляет примерно 6-10 часов у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией.

При приеме 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом руфинамид кумулируется до концентрации, которая прогнозируется его периодом полувыведения, демонстрируя независимость фармакокинетики от времени (т.е. автоиндукция метаболизма отсутствует).Радиоизотопные исследования на трех здоровых добровольцах показали, что руфинамид был основным радиоактивным компонентом в плазме крови (80%). а содержание метаболита CGP 47292 составило 15%. Почечная экскреция была основным путем выведения активного вещества (примерно 84,7 % от принятой дозы препарата).Линейность/Нелинейность

Читайте также:  Симптом лесажа (подвешивания) - диагностика менингита у детей младенческого возраста

Биодоступность руфинамида зависит от дозы. По мере увеличения дозы препарата его биодоступность снижается.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – пневмония, грипп, назофарингит, инфекция уха, синусит, ринит.Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия, расстройство пищевого поведения, снижение аппетита.Нарушения психики: часто – тревога, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, головокружение; часто – эпилептический статус, судороги, нарушение координации, нистагм, психомоторная гиперактивность, тремор.Нарушения со стороны органа зрения: часто – диплопия, нечеткость зрительного восприятия .Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки псредостения: часто – носовое кровотечение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, рвота; часто – боль в верхней части живота, запор, диспепсия, диарея.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь. акне. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боль в спине. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто – олигоменорея. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто-утомляемость; часто-нарушение походки.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто – травма головы, контузия.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером) в равных дозах, запивая водой.Иновелон следует принимать во время еды. Если пациенту трудно глотать, таблетки можно измельчить и принять, добавив измельченную таблетку в половину стакана воды.Терапию руфинамидом должен назначать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 С.

Вы можете купить
Иновелон
со скидкой 20% и бесплатной доставкой на дом. Цена на Иновелон в аптеках Владивостока, Находки и Уссурийска. Как получить скидку?
Как получить бесплатную доставку?

Источник: https://xn--80ae2aeeogi5fxc.xn--p1ai/aptechnye-tovary-274g/inovelon-tabletki-pokrytye-plenochnoy-obolochkoy-1191153/

Валемидин

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву В

Что это за лекарство и для чего нужно: Лекарственный препарат Валемидин является комбинированным психолептическим и подавляющим мышечные спазмы лекарством.

Его состав основывается на сырье растительного вида: валерьяна, Пустырник, Боярышник, Мята. Благодаря этим травам препарат снижает действие реакций, вызывающих возбуждение основной части нервной системы, оказывает успокаивающее влияние на нее в моменты стрессовых и тревожных ситуаций.

Так же Валемидину свойственно приводить в норму сердечный ритм, устранять сокращение мышц сосудов и боль в сердце. Перечная мята, входящая в состав препарата, рефлекторно расширяет сосуды.

Спазмалитики Валемидина снижают уровень общего артериального давления, уменьшают тонус сосудов, снижают активность сосудистого двигательного центра. Эффект от принятия препарата появляется уже в первые дни его приема.

Группа: спазмолитики (42 препарата, 311 отзывов)
успокоительные (62 препарата, 461 отзыв)

☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

Внимание! Лекарства пустышки – как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Валемидин назначают:• при расстройствах нервной системы, чтобы вернуть чувство спокойствия в стрессовых и тревожных ситуациях;

• при проявлениях Бессонницы и нарушениях сна;

• во время неврозов;• при нейроциркуляторной дистонии;• для устранения болевых ощущений в области сердца;• для снижения общего уровня артериального давления.

При приеме препарата днем сонливость не вызывается, а в вечерний прием помогает заснуть.

ПротивопоказанияПрием препарата Валемидин противопоказан:• при повышенной восприимчивости к составляющим лекарства;• при сбоях в функционировании печени и почек;• при пониженном АД;

• при разновидностях Аритмии, когда частота сокращения сердечных мышц менее 55 ударов в 60 секунд;

• при острой и хронической Сердечной недостаточности;• во время беременности;• во время грудного вскармливания;

• детям до 18 лет (не устанавливалось, является ли данный препарат эффективным и безопасным для данной категории лиц).

Способ применения (дозировка)Лекарственное средство принимается внутрь.Валемидин назначают взрослым в количестве 30-40 капель 3-4 раза в течение суток, лекарство необходимо разбавить небольшим объемом жидкости.Препарат нужно принимать за полчаса до употребления пищи.Курс терапии – от 10 до 15 суток.

Повторить курс лечения можно только согласно рекомендациям лечащего доктора, но не раньше чем через один-полтора месяца.

Форма выпускаВалемидин выпускается в виде капель для внутреннего приема.

Флакон выполнен из темного стекла объемом 50 мл, оснащен капельницей. Сам флакон помещен в картонную коробку.

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/145-v/35156-valemidin

Афинитор: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Афинитор – противоопухолевый препарат, является ингибитором протеинкиназы. Активное вещество препарата Афинитор – эверолимус – является ингибитором передачи пролиферативного сигнала.

Эверолимус является избирательным ингибитором серин-треониновой киназы mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих), специфически воздействующим на комплекс mTORC1 сигнал-преобразующей mTOR-киназы и регуляторного raptor-протеина (regulatory associated protein of mTOR).

Комплекс mTORC1 является важнейшим регулятором синтеза белка в дистальной части PI3K/AKT-зависимого каскада, регуляция которого нарушена в большинстве раковых опухолей человека. Эверолимус проявляет свою активность за счет высокоаффинного взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12.

Комплекс FKBP12–эверолимус связывается с mTORC1, ингибируя его способность к передаче сигналов.Сигнальная функция mTORC1 реализуется через модулирование фосфорилирования дистальных эффекторов, из которых наиболее полно охарактеризованы регуляторы трансляции: киназа рибосомального белка S6(S6K1) и фактор элонгации эукариотных клеток — 4Е-связывающий белок (4Е-ВР).

Обратите внимание

Нарушение функции S6K1 и 4Е-ВР1 вследствие ингибирования mTORC1 нарушает трансляцию кодируемых мРНК основных протеинов, участвующих в регуляции клеточного цикла, гликолиза и адаптации клеток к низкому уровню кислорода (гипоксии). Это подавляет рост опухоли и экспрессию индуцируемых гипоксией факторов (например, транскрипционного фактора HIF-1).

Последнее приводит к уменьшению экспрессии факторов, обеспечивающих усиление процессов ангиогенеза в опухоли (например, сосудистого эндотелиального фактора роста — СЭФР).

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

У пациентов с распространенным и/или метастатическим почечно-клеточным раком, прогрессирующим после предшествующей терапии ингибиторами тирозиновых киназ и/или цитокинами, эверолимус достоверно снижал риск прогрессирования заболевания и смерти больных на 67%.

При применении препарата выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4,9 мес.

В течение 6 мес у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания. Применение эверолимуса позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов (оценивали влияние симптомов заболевания на различные сферы жизни пациента).

ФармакокинетикаCmax эверолимуса в крови после приема препарата внутрь в дозах от 5 до 70 мг (натощак или с небольшим количеством нежирной пищи) достигается через 1–2 ч. Cmax при приеме от 5 до 10 мг препарата ежедневно или еженедельно изменяется пропорционально дозе.

При приеме эверолимуса в дозах 20 мг в неделю и выше возрастание Cmax происходит менее чем пропорционально дозе, однако значения AUC увеличиваются пропорционально дозе при приеме от 5 мг до 70 мг препарата. При приеме эверолимуса в дозе 10 мг пища с высоким содержанием жиров уменьшала AUC и Cmax препарата соответственно на 22 и 54%.

Пища с низким содержанием жиров снижала AUC и Cmax на 32% и 42%, соответственно. Однако прием пищи не оказывал значимого влияния на показатели элиминации препарата.Процентное отношение количеств эверолимуса в крови и плазме крови, которое является зависимым от концентрации соединения в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл, изменяется от 17% до 73% .

Количество эверолимуса в плазме крови составляет примерно 20% от его количества в крови при концентрациях вещества, регистрируемых в крови больных раком, принимающих эверолимус по 10 мг в день. Связывание с белками плазмы крови равняется примерно 74% как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с умеренно нарушенной функцией печени.

Важно

В экспериментальных исследованиях было показано, что после в/в введения проникновение эверолимуса через ГЭБ зависит от дозы нелинейно, что предполагает насыщение насоса ГЭБ, обеспечивающего попадание препарата из крови в ткани мозга. Проникновение эверолимуса через ГЭБ продемонстрировано также у животных, получавших препарат внутрь.

Эверолимус является субстратом CYP3A4 и P-гликопротеина (Р-ГП). После приема препарата внутрь в крови эверолимус циркулирует в основном в неизмененном виде. В крови человека определены шесть основных метаболитов эверолимуса, представленных тремя моногидроксилированными метаболитами, двумя продуктами гидролитического превращения с открытым кольцом и фосфатидилхолиновым конъюгатом эверолимуса. Указанные метаболиты по активности уступали эверолимусу примерно в 100 раз. Поэтому принято считать, что большая часть общей фармакологической активности эверолимуса обусловлена действием неизмененного соединения.После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой эверолимуса пациентам большая часть (80%) радиоактивности определялась в кале, небольшое количество (5%) выделялось с мочой. Неизмененное вещество не определялось ни в моче, ни в кале.

Показания к применению:

Показаниями к применению препарата Афинитор являются: распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии.

Способ применения:

Афинитор следует принимать 1 раз в день ежедневно в одно и то же время (предпочтительно утром) натощак или после небольшого количества пищи, не содержащей жира. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, их нельзя разжевывать или дробить.Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.Рекомендуемая доза Афинитора составляет 10 мг 1 раз в сутки. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений следует снизить дозу Афинитора до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию препаратом.При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП дозу Афинитора следует снизить до 5 мг/сут. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений у больных, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП, дозу Афинитора необходимо уменьшить до 5 мг/сут через день.При одновременном применении эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-ГП доза препарата может быть повышена по решению врача постепенно с 10 мг/сут до 20 мг/сут (величина пошагового увеличения дозы — 5 мг).

Предполагается, что при назначении Афинитора в дозе 20 мг одновременно с сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП не будет наблюдаться снижение AUC препарата (однако это не подтверждено клиническими данными).

При прекращении терапии сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП Афинитор следует назначать в дозе, в которой пациент принимал его до начала лечения сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП.Пациенты в возрасте ≥65лет: коррекция дозы препарата не требуется.Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: у больных с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Child-Pugh) дозу Афинитора следует снизить до 5 мг в день.

Побочные действия:

При применении препарата Афинитор наиболее частыми нежелательными явлениями (частота ≥10%) являлись стоматит, кожная сыпь, повышенная утомляемость, астения, диарея, анорексия, тошнота, воспаление слизистых оболочек, рвота, кашель, периферические отеки, инфекции, сухость кожи, кровотечения из носа, зуд и одышка. Наиболее частыми нежелательными явлениями (НЯ) 3–4 степени тяжести (частота ≥2%) были: инфекции, стоматит, повышенная утомляемость и пневмонит.При применении препарата частота отказа от терапии из-за развития НЯ составляла 6%. В клинических исследованиях большинство НЯ, развивавшихся в результате применения препарата и плацебо, имели 1-ю или 2-ю степень тяжести.НЯ 3-й или 4-й степени тяжести были отмечены у 39% больных, принимавших Афинитор.Ниже представлены НЯ, возникавшие при использовании Афинитора® (10 мг в день) с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/afinitor.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector