Арисепт: состав, показания, инструкция по применению, аналоги, цена

Арисепт — эффективное средство при болезни Альцгеймера и деменции

Арисепт (Aricept) это лекарственное средство, которое относится к ингибиторам ацетилхолинестеразы селективного типа действия.

Применяется медикамент при органических нарушениях коры головного мозга, для лечения деменции и болезни Альцгеймера.

Выпускается лекарственный препарат в таблетированной форме, таблетки имеют округлую форму и органическую оболочку в виде пленки, стандартная дозировка 5-10 мг.

Одна таблетка содержит в своем химическом составе:

  • донепезил гидрохлорид 5 -10 мг;
  • вспомогательные химические компоненты: гипролоза, крахмал, лактоза, целлюлоза, магний.

Механизм фармакологического действия

Антихолинестеразный лекарственный препарат угнетает действие холинестеразы на кору головного мозга, способен блокировать распад специфического медиатора ацетилхолина, который отвечает за процессы возбуждения, передающиеся по нервным волокнам.

Уже при однократном приеме лекарственного средства отмечается замедление активности холинестеразы примерно на 78%. Препарат способен замедлять разрушающие процессы в головном мозге, и уменьшает симптоматические проявления при болезни Альцгеймера, среди которых апатичность, помутнение памяти и бесконтрольная двигательная активность.

Фармакокинетические свойства

После перорального приема лекарственного препарата в плазме крови максимальная концентрация действующего вещества наблюдается уже через 3-4 часа, на процесс всасывания употребление пищи не влияет.

Выведение препарата из кровеносного русла наступает примерно через 70 часов после приема. Как именно распределяется действующий компонент по тканям организма на сегодняшний день остается не изученным, но известно, что метаболические вещества остаются в организме человека на протяжении 7-10 дней.

Первичный процесс метаболизма происходят в печени, препарат на 95% связывается с белками плазмы крови. Выводится из организма в большей мере почками, 20% выводится с фекальными массами.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственный препарат Арисепт применяется:

  • при болезни Альцгеймера 1-3 степени тяжести, для облегчения симптоматических проявлений, а также облегчения общего ухода за больными;
  • при старческой или посттравматической деменции с целью улучшения когнитивных функций кори головного мозга.

Интересно и познавательно про болезнь Альцгеймера:

Абсолютные противопоказания для применения медикамента:

  • наследственная непереносимость лактозы;
  • в комбинации с лекарственными препаратами аналогичного механизма действия;
  • дети до 18 лет;
  • при нарушении проводниковой системы сердца;
  • при острых или хронических легочных патологиях;
  • при беременности и лактации.

Следует с осторожностью принимать антихолинестеразные лекарственные препараты в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами, а также лицам с ярко выраженной гипотонией в комбинации с местными и общими анестетиками.

Арисепт применяется перорально 1 раз в течение суток. Первый прием должен осуществляться в дозировке 5 мг, данной дозировки следует придерживаться на протяжении 6-7 недель с целью достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови.

После того как пациент пройдет общее клиническое обследование, дозировка повышается до 10 мг. Лекарство не оказывает влияния на функцию печени или почек, обладает избирательным механизмом действия.

Случаи передозировки

При передозировке препаратом развиваются такие симптоматические признаки:

  • диспепсические проявления в виде тошноты и рвоты;
  • гиперсаливация слюнных желез;
  • повышенное потоотделение;
  • уменьшение частоты сердечных сокращений;
  • резкое снижение показателей артериального давления;
  • судорожные сокращения мышечных волокон;
  • слабость сократительной функции скелетной мускулатуры;
  • угнетение функции дыхания.

Медикаментозная коррекция передозировки включает в себя введение специфического антидота, Атропина. Могут использоваться процедуры гемодиализа и гемофильтрации.

Возможные побочные реакции

На общее состояние человека:

  • болезненность в нижней челюсти и груди;
  • апатичное настроение;
  • ослабевание иммунной системы;
  • лихорадка.

Нервная система может прореагировать следующим образом:

Сбои в ССС (сердечно-сосудистая система):

  • скачкообразное артериальное давление;
  • блокада проводниковой системы;
  • рефлекторная остановка сердца;
  • тромботическое поражение сосудов венозного русла.

Дыхательная система:

  • боль и першение в горле;
  • экспираторная одышка;
  • кровяной застой в паренхиме легочной ткани;
  • патологическое дыхание;
  • спадание легкого.

Мочевыделительная система:

  • отсутствие мочи;
  • нарушен акт мочеиспускания;
  • угнетение сократительной функции мышечных волокон мочевого пузыря.

Особе указания

Лекарственный препарат Арисепт должен назначать только квалифицированный специалист невропатолог.

Если после длительного употребления лекарства положительного эффекта не наблюдается, то его следует отменить. Отмена препарата должна проводиться постепенно, резкий отказ строго запрещён.

При комбинировании Арисепта вместе с препаратами для общего наркоза, может развиться миорелаксация гладкой мускулатуры бронхов и как следствие наступить остановка дыхательных движений. Не рекомендовано употреблять лекарственный препарат перед длительным автомобильным путешествием.

Взаимодействие с другими средствами и алкоголем

Арисепт относится к медикаментам нового поколения, его лечебное воздействие и совместимость с иными медикаментам до конца не изучены.

Опытным путем доказано, что такие лекарства, как Левоком, Кветирон и Амантин абсолютно совместимы с Арисептом, это доказано практическим медицинским исследованием, которое проводилось на протяжении месяца. Результат показал, что отрицательного взаимодействия не наблюдается.

Такие лекарственные препараты, как Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин и сурогаты алкоголя в комбинации с антихолинестеразными лекарственными препаратами вызывают резкое снижение показателей артериального давления и усиливают побочные эффекты.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Арисепт 6000-8000 рублей в зависимости от дозировки и конкретной аптечной сети, в продаже также доступны аналоги:

  • Диваре;
  • Алзепил;
  • Яснал;
  • Алзамед;
  • Арипезил;
  • Донерум;
  • Сервонекс;
  • Дементис.

Препарат должен храниться в сухих и темных местах, необходимо ограничить доступ для детей. Сроки хранения составляют не более 3 лет.

Отпускается только по рецепту от невропатолога.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/arisept.html

Арисепт

В 1 таблетке содержится активное вещество донепезил в качестве донепезила гидрохлорида количеством 5 или 10 мг.

Форма выпуска

Лекарственное средство Арисепт выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент – донепезил. Основное вещество является обратимым, специфическим ингибитором холинэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании процесса распада ацетилхолина, который принимает основное участие в передаче возбуждения в центральную нервную систему. Активный компонент ингибирует холинэстеразу в головном мозге.

При однократном приеме 5 и 10 мг в Сss отмечается угнетение активности холинэстеразы на 63 и 77% соответственно (оценивают с оболочках эритроцитов).

Обратите внимание

При длительной терапии отмечается замедление прогрессирования болезни Альцгеймера, снижается выраженность когнитивной симптоматики, восстанавливается дневная активность пациентов, что значительно облегчает процесс ухода за ними.

Арисепт уменьшает галлюцинации, апатию, неосмысленные повторяющиеся движения, корректирует поведенческие нарушения.

Показания к применению

Арисепт назначают при деменции, легкой и средней степени тяжести болезни Альцгеймера.

Противопоказания

Арисепт не назначают при непереносимости донепезила, производных пиперидина.

При бронхиальной астме, беременности, язвенных поражениях пищеварительной системы, при нарушениях ритма сердца, при ХОБЛ, одновременном приеме холиноблокаторов, НПВС, ингибиторов холинэстеразы, грудном кормлении донепезил применяется с осторожностью.

Побочные действия

Арисепт может быть причиной головных болей, диареи, диспепсических расстройств, рвоты, головокружений, повышения КФК, атриовентрикулярной блокады, SA блокады, обморочных состояний, судорог, бессонницы, быстрой утомляемости.

Арисепт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арисепт принимают перед сном, вечером, внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз в день, курс длится месяц.

В случае необходимости дозировку увеличивают до 10 мг в сутки.

Не рекомендуется принимать больше 10 мг в день из-за отсутствия нарастания эффекта пропорционально дозе.

Поддерживающая терапия проводится до сохранения терапевтического эффекта донепезила.

Передозировка

Проявляется в виде холинергического криза: судороги, коллапс, угнетение дыхания, падение кровяного давления, брадикардия, слюнотечение, рвота, выраженная тошнота, повышенное потоотделение.

В некоторых случаях регистрируется нарастающая миастения, которая при поражении дыхательной мускулатуры может стать причиной смерти пациента.

В качестве антидота рекомендуется внутривенно вводить 1-2 мг атропина (в последующем дозу корректируют в зависимости от состояния пациента, эффекта антидота).

Проводится посимптомная терапия. Нет данных об эффективности гемофильтрации, перитонеального диализа, гемодиализа.

Взаимодействие

Эффективность препарата Арисепт непрогнозируемо возрастает при приеме холиностимуляторов; обратный эффект регистрируется при назначении холиноблокаторов.

Ингибиторы цитохрома Р450 (флуоксетин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, итраконазол) повышают концентрацию донепезила в крови; обратный эффект отмечается при одновременном приеме индукторов МАО (карбамазепин, фенитоин, этанол, рифампицин).

Прием НПВС, препаратов для общей анестезии ведет к увеличению выраженности побочных эффектов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Данных о безопасности препарата Арисепт для беременных, кормящих женщин нет. Также неизвестно о выделении донепезила с грудным молоком при кормлении детей.

Терапия лекарственным средством проводится под обязательным контролем доктора, который имеет широкий опыт диагностики и лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Диагностирование заболевания осуществляется в соответствии с общепринятыми рекомендациями по МКБ-10, DSM-4.

Важно

Арисепт назначается пациентам, за которыми ведется постоянный контроль, что обеспечит регулярный, своевременный прием таблеток.

Назначение поддерживающих дозировок проводится при сохранении эффективности препарата. Требуется регулярная оценка эффективности донепезила.

Вопрос о прекращении терапии рассматривается при отсутствии положительной динамики на фоне проводимого лечения.

Результат лечения предсказать невозможно, он индивидуален в каждом конкретном случае.

Эффективности Арисепта у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера, при нарушении памяти, ухудшении когнитивных функций полностью не изучена.

На фоне лечения возможно усиление нервно-мышечной блокады, которая вызывается введением деполяризующих миорелаксантов при общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы благодаря своему фармакологическому воздействия способны оказывать ваготоническое влияние, например, вызывать брадикардию.

Особенно это необходимо учитывать при лечении пациентов с атриовентрикулярной блокадой, SA-блокадой, с ГОКМП.

Совет

Тщательного наблюдения требуют пациенты с язвенным поражением пищеварительного тракта, а также лица, принимающие препараты группы НПВС.

При проведении клинических исследований в сравнении с плацебо не было отмечено увеличение количества пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями, язвенной болезнью.

При приеме антихолинэстеразных средств возможна задержка мочеиспускания.

Ингибиторы холинэстеразы в редких случаях вызывают генерализованные судороги, однако стоит помнить, что судорожная активность может быть проявлением основного заболевания – болезни Альцгеймера.

Аналоги Арисепта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Алзамед, Алзепил, Арипезил, Диваре, Донерум, Сервонекс, Яснал.

Отзывы об Арисепте

Препарат эффективен при болезни Альцгеймера.

Цена Арисепта, где купить

28 таблеток по 5 мг стоят 2700 гривен.

28 таблеток по 10 мг стоят 5200 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Арисепт (Донепезил) таб 10мг №28

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Арисепт обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: https://medside.ru/arisept

Арисепт

Арисепт – селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые:

  • по 5 мг: пленочная оболочка белого цвета, гравировка «Aricept» на одной стороне и «5» – на другой; на поперечном срезе – один слой, ядро – белого цвета;
  • по 10 мг: пленочная оболочка белого цвета, гравировка «Aricept» на одной стороне и «10» – на другой; на поперечном срезе – два слоя, ядро – белого цвета.

В блистерах: по 7 шт. – в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт. – в картонной пачке 2 или 7 блистеров; по 15 шт. – в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров.

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: донепезила гидрохлорид – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипролоза, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: опадрай белый YS-1R-18134-A (макрогол, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк; дополнительно в составе оболочки желтого цвета – краситель железа оксид желтый).
Читайте также:  Противосудорожный препарат тебантин: инструкция по применению, отзывы

Показания к применению

Применение Арисепта показано для симптоматической терапии легкой, средней и тяжелой степени деменции альцгеймеровского типа.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
  • одновременное применение с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, антагонистами или агонистами холинергической системы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к производным пиперидина;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Арисепт при нарушениях ритма сердца (из-за риска ваготонического действия на частоту сердечных сокращений, включая брадикардию), обструктивных патологиях легких в анамнезе (включая бронхиальную астму), пациентам с увеличенным риском образования пептической язвы (например, в случае наличия данных в анамнезе о язвенной болезни или при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами), а также при анестезии.

У беременных не проводились контролируемы адекватные исследования эффективности и безопасности применения препарата, поэтому терапия допустима только в случае значительного превышения предполагаемой пользы от лечения для матери над потенциальным риском для плода.

Так как данных по выделению донепезила при лактации у кормящих женщин не имеется, на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз в сутки перед сном, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 5 мг, для достижения равновесных концентраций донепезила прием продолжают в течение 4-6 недель. После проведения оценки раннего клинического эффекта терапии суточную дозу можно повысить до максимальной – 10 мг. Поддерживающая терапия может продолжаться до момента сохранения терапевтического эффекта, который необходимо регулярно оценивать.

Коррекции дозы не требуют больные с нарушениями функции печени (легкая и средняя степень тяжести) и почек.

Не изучалось влияние на клиренс донепезила при терапии пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Болезнь Альцгеймера умеренной и легкой степени тяжести:

  • организм в целом: часто – зубная боль, боль в грудной клетке, грипп; нечасто – апатия, отек лица, лихорадка, озноб, периорбитальный отек, флегмона, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, общий озноб, абсцесс, ощущение переполнения головы;
  • нервная система: часто – агрессия, бред, повышенная возбудимость, раздражительность, беспокойство, тремор, парестезия, вертиго, повышение либидо, афазия, атаксия, патологический крик; нечасто – эмоциональная лабильность, внутричерепное кровоизлияние, враждебность, повышенный тонус мышц, мышечный спазм, патологическая походка, инсульт, транзиторная ишемическая атака, озноб (локальный), невралгия, дисфория, гипокинезия, онемение (локальное), нейродермит, паранойя, дисфазия, дизартрия, снижение либидо, эмоциональная отгороженность, меланхолия, походка большими шагами, нистагм;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД), приливы крови, расширение сосудов, снижение АД, фибрилляция предсердий; нечасто – брадикардия, стенокардия, заболевание периферических сосудов, постуральная гипотензия, атриовентрикулярная блокада I степени, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, наджелудочковая тахикардия, артериит, тромбоз глубоких вен;
  • лимфатическая система и система крови: нечасто – тромбоцитопения, анемия, тромбоцитоз, эозинофилия, эритропения;
  • пищеварительная система: часто – боль в эпигастрии, недержание кала, вздутие живота, желудочно-кишечное кровотечение; нечасто – сухость во рту, повышение аппетита, отрыжка, сильная жажда, метеоризм, гингивит, холелитиаз, периодонтальный абсцесс, слюнотечение, дивертикулит, простой герпес, синдром раздраженной толстой кишки, гастрит, отек языка, гастроэнтерит, желудочный дискомфорт, мелена, повышение активности трансаминаз, кишечная непроходимость, геморрой, желтуха, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, полидипсия;
  • обмен веществ и питание: часто – дегидратация; нечасто – увеличение веса тела, подагра, гипергликемия, гипокалиемия, повышение активности креатинфосфокиназы и/или лактатдегидрогеназы;
  • эндокринная система: нечасто – зоб, сахарный диабет;
  • скелетно-мышечная система: часто – переломы костей; нечасто – миофасцикуляции, мышечная слабость;
  • органы чувств: часто – нечеткость зрения, раздражение глаз, катаракта; нечасто – неприятный привкус во рту, мелькание «мушек» перед глазами, сухость слизистой оболочки глаз, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, кровоизлияние в конъюнктиву, звон в ушах, снижение слуха, боль в ухе, блефарит, средний отит, кинетоз, наружный отит, шум в ушах;
  • дыхательная система: часто – боль в горле, одышка, бронхит; нечасто – стекание слизи из носоглотки, рвота, пневмония, застой в легких, гипервентиляция, свистящее дыхание, фарингит, гипоксия, плеврит, храп, апноэ во сне, коллапс легкого;
  • мочеполовая система: часто – никтурия, недержание мочи; нечасто – позывы на мочеиспускание, дизурия, метроррагия, гематурия, цистит, гиперплазия предстательной железы, энурез, пиелонефрит, мастит, фиброаденоз молочных желез, неспособность к опорожнению мочевого пузыря, фиброзно-кистозная мастопатия, вагинит, пиурия, почечная недостаточность;
  • дерматологические реакции: часто – кожный зуд, профузное потоотделение, крапивница; нечасто – ночная потливость, дерматит, изменение окраски кожи, эритема, гиперкератоз, грибковый дерматит, алопеция, опоясывающий лишай, кожные стрии, гирсутизм, язва кожи.

Болезнь Альцгеймера тяжелой степени:

  • организм в целом: часто – боль в животе, астения, грибковая инфекция, гриппоподобный синдром; нечасто – отек лица, недомогание, аллергическая реакция, грыжа, флегмона, сепсис;
  • нервная система: часто – тревога, тремор, ажитация, судороги, патологическая походка, бродяжничество; нечасто – бред, апатия, повышенное слюноотделение, вертиго, эйфория, патологические сновидения, атаксия, повышенный тонус мышц, расширение сосудов, деменция, ишемия головного мозга, большой судорожный припадок, экстрапирамидный синдром, гемиплегия, кровоизлияние в головной мозг, гипокинезия, церебральный инфаркт, инсульт;
  • сердечно-сосудистая система: часто – патологическое отклонение параметров электрокардиографии, брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность; нечасто – стенокардия, кардиомегалия, инфаркт миокарда, заболевание периферических сосудов, фибрилляция предсердий, наджелудочковые экстрасистолы, хроническая сердечная недостаточность, желудочковые экстрасистолы;
  • обмен веществ и питание: часто – снижение веса тела, периферический отек, повышение активности щелочной фосфатазы и/или лактатдегидрогеназы; нечасто – повышение веса тела, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипокалиемия, гипербилирубинемия, кахексия, повышение уровня концентрации азота мочевины крови, подагра, В12-дефицитная анемия, повышение концентрации креатинина, гипопротеинемия, гипонатриемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), железодефицитная анемия;
  • пищеварительная система: часто – недержание кала, запор, диспепсия, гастроэнтерит; нечасто – рвота, дисфагия, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, метеоризм, гастрит, периодонтит, периодонтальный абсцесс, патологическое отклонение показателей функциональных печеночных проб, ректальное кровотечение, эзофагит, язва желудка;
  • лимфатическая систем и система крови: часто – анемия; нечасто – лейкоцитоз;
  • эндокринная система: нечасто – сахарный диабет;
  • скелетно-мышечная система: часто – артрит; нечасто – переломы костей, артроз, судороги нижних конечностей, артралгия, миалгия, остеопороз;
  • дыхательная система: часто – пневмония, бронхит, фарингит, усиление кашля; нечасто – бронхоспазм, одышка, ринит;
  • органы чувств: нечасто – нарушение зрения, конъюнктивит, расстройство слезоотделения, глаукома, боль в ухе;
  • дерматологические реакции: часто – кожный зуд, сыпь, язвы на коже; нечасто – сухость кожи, крапивница, везикуло-буллезная сыпь, потливость, псориаз, опоясывающий лишай, изменение окраски кожи;
  • мочеполовая система: часто – глюкозурия, инфекция мочевыводящих путей, гематурия, цистит; нечасто – частое мочеиспускание, вагинит, дизурия, альбуминурия.

Кроме этого, в постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы следующие побочные эффекты: галлюцинации, судороги, агрессивное поведение, гепатит, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка.

Особые указания

Диагностику и назначение Арисепта должен проводить врач с опытом лечения болезни Альцгеймера.

При отсутствии клинического действия препарата его отменяют. Резкая отмена донепезила после длительной терапии не вызывает у больного синдром отмены.

Прием препарата требует особой осторожности у больных с нарушениями наджелудочковой проводимости при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде.

Появление у больного судорог может являться проявлением болезни Альцгеймера, а не побочным эффектом препарата.

Прием донепезила при анестезии может вызвать усиление миорелаксации на фоне одновременно применяемых деполяризующих миорелаксантов.

Психические и физические нарушения у больного при деменции альцгеймеровского типа ограничивают его способности к управлению транспортными средствами и механизмами.

Кроме того, из-за возможного появления головокружения, утомляемости и судорог мышц в начале лечения донепезилом или при повышении его дозы, лечащий врач должен дать рекомендации больному по поводу его способности управлять автомобилем или другой сложной техникой в период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Из-за ограниченного клинического опыта применения Арисепта, врач должен учитывать риск взаимодействия, назначая препарат в неизученных комбинациях с другими средствами.

На метаболизм донепезила не влияет одновременный прием циметидина, дигоксина, тиоридазина, сертралина, рисперидона.

Препарат не ингибирует метаболизм варфарина, теофиллина, циметидина, тиоридазина, рисперидона, дигоксина, сертралина.

Обратите внимание

Кетоконазол, итраконазол, хинидин, эритромицин (ингибиторы изофермента CYP3A4) и флуоксетин (ингибитор изофермента CYP2D6) в незначительной степени подавляют метаболизм донепезила.

На фармакокинетику кетоконазола донепезил влияния не оказывает.

Фенитоин, рифампицин, карбамазепин, этанол (индукторы микросомальных ферментов печени) могут способствовать снижению уровня концентрации донепезила, но степень их ингибирующего или индуцирующего влияния не установлена.

Арисепт может снижать действие лекарственных средств с антихолинергической активностью.

При сопутствующей терапии донепезил может усиливать эффект миорелаксантов, агонистов холинергических рецепторов, бета-адреноблокаторов, действующих на проводимость сердца.

При сочетании с гликопиррония бромидом и другими четвертичными антихолинергическими средствами, холиномиметиками возможно атипичное изменение АД и частоты сердечных сокращений.

Прием препарата в течение 21 дня одновременно с комбинированной терапией леводопой и карбидопой не оказывает влияния на двигательную активность больного и на содержание в крови каждого из лекарственных средств.

Аналоги

Аналогами Арисепта являются: Диваре, Алзепил, Яснал, Алзамед, Арипезил, Донерум, Сервонекс, Дементис.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник: https://www.neboleem.net/arisept.php

Арисепт: инструкция по применению таблеток

Арисепт – ингибитор холинэстеразы, назначается для лечения слабоумия.

Инструкция по применению арисепта указывает, что данный медикамент назначается с целью коррекции органических поражений в головном мозге, проявляющихся в виде амнезии. Подходит препарат также для лечения болезни Альцгеймера легкой или средней степени.

Состав и формы выпуска

Описание состава: в 1 таблетке содержится 5 мг или 10 мг рабочего компонента – донепезила гидрохлорида. Вспомогательные компоненты насчитывают магниевые наполнители.

Препарат выпускается исключительно в виде круглых таблеток белого цвета для перорального применения в дозировках по 5 мг или 10 мг. В одной картонной упаковке находится 28 штук.

Лечебные свойства

Препарат относится к группе антихолинэстеразных препаратов. Донеперил относится к обратимым ингибиторам холинэстеразы. Механизм действия медикамента заключается в блокировке распада ацетилхолина, который напрямую влияет на передачу нервных импульсов, отвечающих за возбуждение центральной нервной системы.

Действующее вещество проявляет свои свойства в качестве ингибитора именно в головном мозге. При приеме одной таблетки 5 мг проявляется ингибирование в процентном соотношении на 66%, а при однократном приеме 10 мг – до 77%.

Если терапию донепезилом применять длительный период, то прогрессия болезни Альцгеймера значительно замедляется, что подтверждается клиническими исследованиями и личными наблюдениями за пациентами.

Важно

Средняя стоимость в России за блистеры и пачки – около 12 тысяч рублей за упаковку.

Было замечено, что у пациентов снижается частота проявления когнитивных нарушений, улучшается и увеличивается период бодрствования днем, благодаря чему ухаживать за больными становится значительно проще.

Более того, после длительной терапии у больных пропадают галлюциногенные эпизодические припадки, снижается степень апатии, возникает в некоторой мере интерес к окружающему миру, поведенческие нарушения сглаживаются, а циклические движения телом проявляются реже и эпизодически, а не на постоянной основе. Донепезил примерно выводится вместе с активными метаболитами в течение полутора недель.

Читайте также:  Как пить афобазол: инструкция по применению, состав, отзывы врачей и людей, побочные действия и передозировка

Способ применения и дозы

Медикамент нужно принимать в вечернее время перорально сразу перед тем, как лечь спать. Изначально назначают по таблетке 5 мг, длительностью приема в 30 дней. В тяжелых ситуациях дозировка может быть увеличена до 10 мг в день, но тогда нередко себя проявляют возможные побочные реакции. Затем, когда проявятся клинические улучшения, лучше перейти на поддерживающую дозировку.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным нельзя назначать данный препарат, а кормящим матерям следует назначать с осторожностью лекарство.

Противопоказания и меры предосторожности

Медикамент нельзя назначать беременным, при наличии непереносимости или повышенной чувствительности по отношению к активному действующему веществу.

После консультации врача специалиста можно осторожно назначать средство при наличии бронхиальной астмы, в период грудного вскармливания, при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, аритмиях, хронической обструктивной болезни лёгких, при одновременном применении м-холиноблокаторов, при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных веществ, ингибиторов холинэстеразы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Холиноблокаторы ослабляют эффективность препарата, а холиностимуляторы потенцируют его действие.

Некоторые противогрибковые или антибактериальные средства наподобие итраконазола, кетоконазола или эритромицина увеличивают концентрации действующего вещества в кровяной плазме, а индукторы МАО, наоборот, снижают его концентрацию в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты и средства для проведения анестезии стимулируют побочные действия при лечении болезни.

Побочные эффекты и передозировка

Со стороны дыхательной системы препарат не проявляет никакого негативного влияния, но при неправильном расчете дозировки возникает угнетение дыхания.

Также возможна диарея, различные появления болей в эпигастральной области и прочие диспептические явления, появление рвоты и головокружения, различные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, реже возникает нарушение зрения, нечасто – сахарный диабет, повышенные концентрации креатинина, снижение веса, часто – боль головная, а также обмороки, бессонница, снижение работоспособности, СА блокады и прочие блокадные разновидности.

Совет

Чаще всего признаки передозировки напоминают холинэргический криз: судорожные припадки, коллапс, угнетение дыхательной функции, гипотония, снижение частоты сердечных ударов, усиленное течение слюны, рвота или сильная тошнота, гипергидроз. При сильной передозировке у больных развивается мышечная слабость, которая настолько выражена, что может привести к ослаблению дыхательной функции чрезмерно, из-за чего нередко развивается остановка дыхания во сне.

Лечение в данном случае требуется симптоматическое с последующим введением антагониста препарата – атропина в дозировке 1-2 мг внутривенно. Диализ и гемодиализ малоэффективны в конкретной ситуации передозировки.

Аналоги

Нивалин

Софарма АД, Болгария

Средняя стоимость препарата в России – 958 рублей за упаковку.

Нивалин состоит из активного действующего вещества – галантамина, которое используется преимущественно для терапии деменции, приводящей к развитию болезни Альцгеймера в легкой и средней степени тяжести, а также при невритах, радикулитах, детских церебральных параличах, прогрессирующей мышечной атонии и слабости, при полиомиелите. Противопоказан нивалин при непереносимости или усиленной чувствительности к активному действующему компоненту, при наличии редкой частоты сердечных сокращений, при бронхиальной астме, кишечных закупорках в острой степени, гиперкинезах, блокаде сердечной мышцы.

А также при хронической сердечной недостаточности, эпилептических припадках, при сильном повышении артериального давления, ишемической болезни сердца, обструкции лёгких, при беременности и грудном вскармливании, в возрасте до 9 лет, обструкции пищеварительных органов, желчного пузыря.

С осторожностью назначают нивалин при некоторых нарушениях нормального функционирования желудочно-кишечного тракта, при легкой почечной или печеночной недостаточности, при наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, при наличии глютеновой энтеропатии, синдроме мальабсорбации глюкозы и галактозы.

Плюсы:

  • Нивалин имеет хорошие терапевтические свойства
  • Удобные формы выпуска.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Имеет большой перечень побочных эффектов и противопоказаний.

Экселон

Новартис Фарма, Швейцария

Средняя стоимость в России – 1700 рублей за одну упаковку.

Экселон состоит из активного действующего вещества – ривастигмина.

Данное рабочее средство имеет более узкий терапевтический круг по направленности, так как используется исключительно для терапии деменций, связанных с умеренными либо слабыми проявлениями болезни Альцгеймера.

Выпускается лекарство в очень удобной и современной форме – в виде трансдермального пластыря, который нужно налепить в недоступное и незаметной место. Процедура удаления и нанесения нового пластыря осуществляется в одно и то же место, в одно и то же время, раз в сутки.

Экселон имеет обширный список противопоказаний, к ним можно отнести: непереносимость или повышенная чувствительность по отношению к действующему веществу в составе лекарства, беременность или период грудного вскармливания.

Несовершеннолетний возраст, сильные аллергические реакции на коже, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, склонность к судорожным припадкам или наличие обструкции просвета мочевого пузыря, бронхиальная астма в анамнезе.

Плюсы:

  • Экселон проявляет хорошие лечебные свойства
  • Удобен в применении.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Имеет внушительный перечень побочных эффектов.

Галантамин

ЗАО «Канонфарма Продакшн», Россия

Средняя стоимость – 416 рублей за упаковку.

Галантамин – известное средство российского производства, обладающее широким перечнем терапевтических назначений.

В первую очередь, капсулы или таблетки, в которых содержится активное действующее вещество, назначаются для коррекции легкой или умеренной степени болезни Альцгеймера.

Помимо прочего, лекарство назначается для терапии полиомиелита, мышечной дистрофии, атрофии, слабости, при церебральном параличе у детей, при невритах и радикулитах.

Обратите внимание

Инъекционная форма выпуска подходит для коррекции миопатий, лицевых парезов, различных спинно-мозговых поражений, при травматических повреждениях, которые вызвали нарушения функциональности центральной нервной системы. У средства есть умеренный перечень противопоказаний к применению, а также нередко возникают тяжелые побочные эффекты, так как медикамент серьезный.

Плюсы:

  • Умеренная стоимость лекарства
  • Большой терапевтический перечень.

Минусы:

  • Много серьезных побочных эффектов
  • Имеются противопоказания.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Арисепт»
Скачать инструкцию «Арисепт»
51 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/arisept-instrukcija-po-primeneniju/

Арисепт – инструкция по применению, цена на Арисепт и аналоги

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера.

  • Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Важно

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

Передозировка:

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Побочные эффекты:

  • Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) – диарея, тошнота, рвота.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) – утомляемость, бессонница, мышечные судороги.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.
  • Прочие: редко – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.
  • В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:
  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.
  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.
  • Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Контролируемых исследований применения Арисепта при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому при назначении препарата следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими препаратами.

Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.

Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.

Важно
Совет

Применение Арисепта одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.

[/su_box]

В метаболизме донепезила принимают участие CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила.

Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.

Однако это действие было несравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Одновременное применение Арисепта не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с Арисептом следует осторожно.

Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью.

Совет

Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

Обратите внимание

При одновременном с Арисептом применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит донепезила гидрохлорида 5 и 10 мг (свободного донепезила 4,56 мг и 9,12 мг соответственно); во флаконах по 28, 30 и 100 шт., или в блистерной упаковке 7, 14 и 15 шт.

Форма выпуска:

  • Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

Читайте также:  Гемангиобластома головного и спинного мозга, мозжечка, зрительных нервов (болезнь гиппеля-линдау)

После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Arisept/

Арисепт в Москве

Фармакологическое действие

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.

Фармакокинетика

Всасывание

Обратите внимание

Cmax донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе.

T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии.

После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.

Распределение

Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение

Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений о внутрипеченочной рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма не имеется.

Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% – в кале. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев.

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, а также нарушения функции почек не оказывают существенного влияния на клиренс донепезила.

Показания

— симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Режим дозирования

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Важно

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) – диарея, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) – утомляемость, бессонница, мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.

Прочие: редко – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.

В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.

Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

Побочные явления, наблюдаемые в контролируемых клинических исследованиях не менее чем у 2% пациентов, принимавших Арисепт, с частотой, превышающей таковую в группе плацебо.

Таблица 1.

Нежелательные явления Плацебо
(n=355)
Арисепт
(n=747)
Процент пациентов с каким-либо нежелательным явлением 72% 74%
Общие
головная боль 9% 10%
боль различной локализации 8% 9%
несчастные случаи 6% 7%
утомляемость 3% 5%
Сердечно-сосудистая система
обморок 1% 2%
Пищеварительная система
тошнота 6% 11%
диарея 5% 10%
рвота 3% 5%
анорексия 2% 4%
Костно-мышечная система
мышечные судороги 2% 6%
Нервная система
бессонница 6% 9%
головокружение 6% 8%

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения Арисепта при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения Арисепта у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Лекарственное взаимодействие

Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому при назначении препарата следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими препаратами.

Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.

Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.

Важно
Совет

Применение Арисепта одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.

[/su_box]

В метаболизме донепезила принимают участие CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила.

Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.

Однако это действие было несравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Одновременное применение Арисепта не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с Арисептом следует осторожно.

Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью.

Совет

Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

Обратите внимание

При одновременном с Арисептом применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени коррекции доз не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек коррекции доз не требуется.

Особые указания

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV – Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, ICD 10 – Международная классификация болезней десятого пересмотра).

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Арисепта, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную реакцию на терапию Арисептом предсказать невозможно.

Эффективность Арисепта у больных с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Арисепт, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. и Арисепт) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

При повышенном риске развития язвы, например у больных с язвенной болезнью в анамнезе или у пациентов, получающих сопутствующую терапию НПВС, во время лечения Арисептом необходимо проявлять повышенную осторожность, т.

Важно

к. холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях Арисепта не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения.

Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата Арисепт может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, Арисепт следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Арисепта у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники.

Кроме того, Арисепт, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц.

Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема Арисепта управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/arisept

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector