Сабрил (вигабатрин): показания, инструкция по применению, отзывы

Сабрил(Sabril) / Вигабатрин(Vigabatrin)

Торговые названия лекарственного средства Вигабатрин (Vigabatrin) в Государствах – Членах Европейского Экономического Пространства:

Австрия: Sabril 500 mg Filmtabletten;

Бельгия: Sabril 500 mg filmomhulde tabletten;

Дания: Sabrilex;

Финляндия: Sabrilex 500 mg tabletti, kalvopaallysteinen;

Франция: Sabril 500 mg comprimé pelliculé;

Германия: Sabril 500 mg Filmtabletten;

Обратите внимание
Совет

Греция: Sabril 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμενιο δισκία;

[/su_box]

Ирландия: Sabril 500 mg film-coated tablets;

Италия: Sabril 500 mg compresse rivestite con film;

Люксембург: Sabril 500 mg comprimés pelliculés;

Нидерланды: Sabril 500 mg filmomhulde tablet;

Португалия: Sabril 500 mg comprimidos revestidos por pelicula;

Испания:  Sabrilex 500 mg comprimidos recubiertos сon pelicula;

Швеция: Sabrilex 500 mg filmdragerade tabletter;

Великобритания: Sabril 500 mg film-coated tablets.

Принадлежность к ATX-классификацииФарм. Группа – Противоэпилептические средстваN03AG04

Химическое строение

ИЮПАК – (RS)-4-aminohex-5-enoic acid,Молекулярная масса – 129.157 g/mol,

Брутто-формула  – C6H11NO2CAS – 60643-86-9PubChem – CID 5665

Структурная формула

Химическое (рациональное) название4-Амино-5-гексеновая кислота. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Не растворим в воде, плохо растворим в спирте.  

Международное непатентованное название (МНН): Vigabatrin.

Торговое наименование:

Сабрил (SABRIL)

Синонимы: Sabrilex, Vigabatrin.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «sabril», по другую – риска.1 таб. содержит вигабатрин 500 мг

Состав:

Активное вещество:  4-Амино-5-гексеновая кислота,Вспомогательные вещества:  кроскармеллоза натрия, макрогол, кремния диоксид,Количество в пачке 100 шт., пачки картонные.Порошок для приема внутрь белого цвета, хорошо растворимый в воде, с характерным запахом.1 порошок содержит вигабатрин 500мг

Состав:

Вспомогательные вещества: оригинальная композиция

Количество в пачке 50 шт., пачки картонные.

САБРИЛ в упаковке

УпаковкаТаблетки по 500мг, по 100 табл. в упаковке, порошок по 500мг, по 50 порошков в упаковке.

Клинико-фармакологическая группа 
Противосудорожный препарат

 САБРИЛ

ФармакодинамикаВигабатрин – противосудорожный препарат, производное 4-Амино-5-гексеновой кислоты. Вигабатрин является рацематом. Фармакологически активным является только его [S]-энантомер.

Предполагаемым механизмом действия препарат является селективное и необратимое ингибирование GABA-трансаминазы, быстро увеличивающее содержание ГАМК – основного тормозного медиатора ЦНС в ткани мозга из-за торможения его распада и образования полуальдегида янтарной кислоты и глутамата.

При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМК-A и ГАМК-C рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса.

Важно

Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики, и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона, Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.

Под влиянием увеличения содержания ГАМК индуцированного  активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.Препарат не показал эффективность на острых моделях судорог, вызванных химическими веществами и электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность на генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.Одобрен для применения в Великобритании с 1989 года, разрешен  к применению в США с 2009г.

Сабрил 

Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция полная, имеет линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи.

Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг и при однократном приеме составляет 15,5 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сутки) – 21,5 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Т1/2 у молодых пациентов – 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения –  через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня клиренса креатинина.

Распределение и метаболизм

Связывание  Сабрилс белками плазмы крови составляет менее 5%. Vd составляет примерно 0.25-0.35 л/кг.

Метаболизм и элиминация

В незначительном количестве подвергается биотрансформации в печени, выделяется преимущественно путем почечной элиминации.T1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 5-8±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 12-13 ч, что связано с возрастным изменением  функции почек у этой категории пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса Sabrilex не происходит.

У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс SABRIL® изменяется более чем на 50%.

Фармакокинетика Сабрил у детей до 12 лет

носит линейный характер, Cmax достигается через 1,5-2 ч.

 Показанию к применению  

В качестве монотерапии (как препарат второго ряда) при лечении:

  • парциальных приступов с локализацией очага в субдоминантном полушарии,
  • генерализованных фотосенситивных приступов,
  • синдрома Веста,
  • осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты).
  • при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии,
  • некурабельных инфантильных спазмах.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • синдрома Веста
  • синдрома Леннокса-Гасто.

Противопоказаниями к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность  к какому либо из компонентов препарата;
  • у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития,

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и лактации 

Категория действия на плод по FDA – C.

Мутагенность

Сабрил не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.  

Тератогенность

В исследованиях, проведенных на лабораторных животных (кроликах) установлено, что применение вигабатрин у самок в дозе 150 мг/кг/день, приводило  к изменению мягкого неба у 2% новорожденных крольчат, а в дозе 200 мг/кг/день вызвали его изменения у 9%.

По-видимому, это может быть связано со снижением уровня метионина в организме самок, если основываться на единичном исследовании этого вопроса  опубликованному в марте 2001 года.

В  2005 году, был опубликован доклад, в котором указывалось, что у крыс, самки которых употребляли вигабатрин в дозе 250-1000 мг/кг/день резко замедлялся процесс адаптации к внешней среде.

Самки крыс употреблявших вигабатрин в дозе 750-мг имели потомство с низкой массой тела  при рождении, причем в последствии опытная группа крысят так и не смогла  догнать контрольную группу по этому показателю. У самок крыс употреблявших вигабатрин в дозе 1000 мг во время беременности  потомство не выживало. На сегодняшний день информация о тератогенном воздействии вигабатрина на человека отсутствует.

Влияние Сабрила на репродукцию

Тесты проведенные на животных (мышах) с дозовой нагрузкой 200 мг/кг веса тела в день и у крыс с 85 мг/кг веса тела в день, не выявили влияния Сабрил на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью

Совет

При почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом и в семейном анамнезе).

Нарушение функции почек

Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при почечной недостаточности должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.Необходимо учитывать, что скорость выведения препарата через почки прямо пропорциональна их функции и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), редко (>1/1000,

Источник: https://Transfarma.su/sabril.html

Противоэпилептические таблетки Сабрил: инструкция, отзывы

Активным компонентом средства является вигабатрин. В одной таблетке содержится 500 миллиграмм действующего вещества.

Препарат производится в таблетированной форме в дозировке по 500 миллиграмм в каждой таблетке. В одном блистере десять таблеток. В одной пачке – десять блистеров. Также выпускается препарат и в суспензии.

Фармакологический профиль

Средство относится к необратимым селективным ингибитором GABA-аминотрансферазы, то есть ингибирует трансминазу ГАМК (тормозного медиатора) в ЦНС, способствует её увеличению в головном мозге. Обеспечивает повышение в синапсах ГАМК, и провоцирует увеличение тормозного действия.

Активное вещество препарата воздействует на рецепторы трансаминазы гамма-аминомасляной кислоты.В результате чего её количество значительно повышается. Вследствие этого активизируется тормозная нейромедиаторная передача, то есть происходит торможение
возбудимости нейронов, в результате чего эпилептические судороги не возникают и не распространяются.

Способствует подавлению возбудимости нейронов, которая провоцирует появление эпилептических судорог. Лекарство предотвращает эпилептические приступы. Кроме того, уменьшает в разы количество судорожных припадков.

Препарат полностью и быстро всасывается органами пищеварения. Связь с плазменными белками не наблюдается. Концентрация в спинномозговой жидкости и крови действующего компонента зависит от дозировки средства.

Выводится в не измененном виде на протяжении одного дня в количестве 70% активного вещества.

Сфера применения и противопоказания

Назначают таблетки Сабрил при комплексной терапии следующих патологических состояний:

  • эпилептические припадки различного генеза;
  • синдром Веста;
  • синдром Леннокса-Гасто;
  • фебрильные судороги;
  • парциальные припадки;
  • судороги.

Вигабатрин не используется при повышенной чувствительности к компоненту. Противопоказаниями также считаются периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания.

Читайте также:  Нервный стресс: симптомы и лечение, восстановление нервной системы, последствия

С осторожностью применяют лекарство для лечения пациентов, у которых в анамнезе – психозы, дефекты органов зрения, суицидальные попытки и тревожные расстройства.

Кроме того, больным преклонного возраста лекарство назначается в исключительных случаях и под контролем врача.

Инструкция по использованию

Препарат предназначен для перорального употребления. Пьют таблетки за два часа перед употреблением еды или через два часа после. Их необходимо запивать обычной водой и не разжевывать.

Наибольшая доза вигабатрина, которая может назначаться за сутки, — до 4 грамм.

Максимальная дневная дозировка для пациентов детского возраста – от 90 до 100 миллиграмм на один килограмм массы. Однако детям обычно рекомендуют принимать средство по 40 миллиграмм на один килограмм.

Таким образом, рекомендованная дозировка зависит от веса ребенка:

  • от 10 до 15 кг – по 1 грамму в день;
  • от 16 до 30 кг – от 1 до 1,5 грамма;
  • от 31 до 50 кг – по 2 или 3 грамма;
  • от 50 кг – по 2 – 4 грамма в день.

В период вынашивания ребенка применение лекарства противопоказано, поскольку активный компонента таблеток может негативно влиять на плод.

Также не разрешается назначать препарат кормящим матерям из-за возможности попадания активного компонента в грудное молоко.

Важно помнить, что назначать дозировку и выбирать схему лечения должен только специалист, который учитывает диагноз, степень тяжести симптоматики и индивидуальные особенности организма больного.

Случаи передозировки

В случае передозировки наблюдается риск развития побочных явлений. При значительном превышении дозы могут быть такие побочные реакции:

  • головная боль;
  • парестезия;
  • тремор;
  • депрессия;
  • атрофия сетчатки;
  • нистагм;
  • полиневропатия;
  • диспепсическое расстройство;
  • отечность тела.

При появлении симптомов передозировки важно обратиться к специалисту. Обычно лечение назначается симптоматическое. Также требуется корректировка дозы или замена препарата аналогами по действию.

Побочные реакции

При употреблении средства важно знать, какие могут возникать побочные действия. Наиболее часто появляются нежелательные реакции со стороны ЦНС. К таким относятся:

  • депрессивные состояния;
  • агрессивность;
  • раздражительность;
  • повышенная возбудимость;
  • беспокойство и тревожность без причины;
  • головная боль;
  • головокружение.

Кроме того, может увеличиваться количество судорожных приступов. Редко наблюдаются следующие побочные реакции:

  • парестезия;
  • потеря работоспособности;
  • тремор конечностей;
  • психические расстройства;
  • понижение концентрации внимания.

Также возможны нейропатия, диспепсические нарушения, набор лишнего веса, атрофия зрительного нерва.

У детей может наблюдаться интоксикация, которая воздействует на печень, сердце и почки. Кроме того, побочными эффектами являются учащенное появление судорог, эпилептический статус.

Таблетки пероральные Сабрил (Sabril)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Содержание

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину, но несколько замедляет скорость абсорбции. Не связывается с белками плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени.

Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от принятой дозы, однако прямой корреляции с эффективностью не имеют. Эффективность определяется скоростью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Т1/2 — 5–8 ч.

Около 70% после одноразового перорального приема выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. При почечной недостаточности Cl снижается пропорционально Cl креатинина.

Использование во время беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Взаимодействия с другими препаратами

Снижает эффект фенитоина.

Меры предосторожности при приеме

Лечение проводится непрерывно и длительно, под постоянным контролем невропатолога, в т.ч. и в период медикаментозной ремиссии. Не рекомендуется использование в качестве монотерапии. Повышение суточной дозы выше 4 г не увеличивает эффективность, но повышает риск развития побочных реакций.

У пациентов с анамнестическими указаниями на психозы следует предусмотреть возможность нарушения поведенческих реакций в начале лечения (агрессия, психотические эпизоды), в связи с чем терапию рекомендуется начинать с осторожностью, используя низкие дозы и при условии тщательного регулярного наблюдения.

Следует учитывать, что у детей возможно развитие т.н. синдрома гиперактивности (гиперкинезия, ажитация, возбуждение, беспокойство). При нарушении функции почек (снижение Cl креатинина менее 60 мл/мин) доза должна быть уменьшена.

Обратите внимание

Для предотвращения развития синдрома отмены необходимо постепенное снижение дозы в течение 2–4 нед. Рекомендуется отказаться, по крайней мере, в начале лечения от видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой координации движений.

В процессе лечения необходимо периодическое обследование для исключения неврологических нарушений, особенно расстройств зрительной функции (описаны единичные случаи неврита и атрофии зрительного нерва).

Условия хранения

Список Б.: При комнатной температуре.

Действующее вещество:

Вигабатрин* (Vigabatrin*)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Показания препарата Сабрил

Эпилепсия (при недостаточной эффективности др. противоэпилептических препаратов).

Русское название

Вигабатрин

Код CAS

60643-86-9

Фармакология

Фармакологическое действие- противоэпилептическое.

Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, и увеличивает ее содержание в головном мозге.

Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax — около 2 ч. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации.

Т1/2у молодых пациентов — 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения — через почки (за 24 ч экскретируется около 70%).

При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня Cl креатинина.

Источник: https://zdorovo.live/nevralgiya/protivoepilepticheskie-tabletki-sabril-instruktsiya-otzyvy.html

Сабрил

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Таблетки по 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит вигабатрина 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Необратимый селективный ингибитор GABA-аминотрансферазы. Повышает концентрацию GABA в синапсах, увеличивая, тем самым, тормозные эффекты. Подавляет повышенную возбудимость нейронов, лежащую в основе возникновения и распространения эпилептических судорог.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину, но несколько замедляет скорость абсорбции. Не связывается с белками плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени.

Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от принятой дозы, однако прямой корреляции с эффективностью не имеют. Эффективность определяется скоростью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Т1/2 – 5-8 ч.

Около 70% после одноразового перорального приема выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. При почечной недостаточности Cl снижается пропорционально Cl креатинина.

Показания

Показания

Эпилепсия, парциальные припадки, синдром Веста (в комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации.C осторожностью. Дефект полей зрения, психозы, нарушения поведения (в анамнезе), пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь (до или через 2 ч после приема пищи). Взрослым – в суточной дозе 1 г за 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 2-4 г. Детям – в суточной дозе 40 мг/кг, максимальная суточная доза – 80-100 мг/кг.

При массе тела 10-15 кг – 0.5-1 г/сут, 15-30 кг – 1-1.5 г/сут, 30-50 кг – 1.5-3 г/сут, более 50 кг – 2-4 г/сут. Детям с синдромом Веста – 100 мг/кг. При КК менее 60 мл/мин снижают дозу.

При прекращении лечения – постепенная отмена в течение 2-4 нед.

Взаимодействие

Снижает содержание фенитоина в плазме на 16-33%.

Особые указания

Перед началом лечения и каждые 6 мес проводят офтальмологический контроль. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль для выявления побочных неврологических нарушений.

Резкое прекращение лечения может привести к возобновлению судорог. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Побочные действия

Тревожность, раздражительность, депрессия, повышенная агрессивность, психотические расстройства, головная боль, нистагм, тремор, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефект полей зрения, атрофия сетчатки, невропатия, атрофия зрительного нерва, диспепсия, увеличение массы тела, отеки. У детей: возбуждение, учащение эпилептических припадков, эпилептический статус; гепатотоксичность, нефротоксичность, кардиотоксичность.

Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/12247

Сабрил

07.07.20186 мин чтения   Статья проверена врачом

Лекарственный препарат «Сабрил» входит в группу противоэпилептических средств.

За счет химических свойств основного компонента продукт предупреждает возникновение и распространение судорог, уменьшает частоту развития эпилептических припадков. Согласно инструкции по применению, «Сабрил» можно использовать для лечения взрослых и детей.

На практике он показывает высокую эффективность и хорошую переносимость. Главными минусами средства являются его стоимость, сложности с приобретением на территории России.

Состав и форма выпуска

Основной действующий компонент лекарства «Сабрил» – вещество вигабатрин. Перечень дополнительных составляющих зависит от типа медикамента. Иногда он может меняться в зависимости от компании производителя.

Формы выпуска продукта:

  • таблетки – элементы белого цвета, вытянутой округлой формы, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне риска, на другой – тиснение в виде названия препарата;
  • порошок для приготовления суспензии, расфасованный по пакетам-саше.

Приведенные лекарственные формы средства «Сабрил» содержат по 500 мг активного компонента в разовой дозе. Срок годности продукта составляет 5 лет. Хранить его следует в недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Фармакологический профиль

Препарат «Сабрил» на основе вигабатрина снижает скорость обмена трансаминазы ГАМК в головном мозге, воздействуя на ее рецепторы, чем способствует росту объема кислоты в тканях.

Это химическое соединение является основным тормозным медиатором ЦНС. Результатом увеличения объема вещества становится снижение возбудимости нейронов, торможение передачи нервных импульсов.

Читайте также:  Нервное волокно: строение, функции, патологии и ее признаки

Такие процессы обеспечивают прекращение эпилептических приступов, уменьшение частоты их развития, предупреждение их появления.

Действующее вещество быстро всасывается после перорального приема средства, пик его концентрации отмечается через 2 часа. Состав не связывается с протеинами крови, практически не трансформируется на биологическом уровне, легко проникает в ткани и распределяется по ним.

В молодом возрасте период полураспада продукта составляет 5-8 часов. У людей среднего и пожилого возраста этот показатель увеличивается до 12 часов. После одноразового приема за сутки перерабатывается около 70% компонента, после чего он в неизмененном виде выводится почками.

Сфера применения и противопоказания

Врачи назначают таблетки и суспензию «Сабрил» пациентам с судорогами различной этиологии, в том числе, с приступами, вызванными критическим повышением температуры тела.

Одним из основных показаний к проведению курсовой терапии являются различные формы эпилепсии (также и фотосенситивного генеза).

Средство хорошо зарекомендовало себя в составе комплексного подхода при парциальных приступах, синдромах Леннокса-Гасто и Уэста.

Противопоказания к приему лекарства «Сабрил»:

  • беременность, лактация, планирование семьи;
  • непереносимость компонентов состава;
  • наличие в анамнезе психотических реакций, тревожных расстройств, попыток суицида;
  • снижение работоспособности почек;
  • судорожные припадки миоклонического типа;
  • некоторые нарушения зрения – на усмотрение врача.

Лечение пациентов пожилого возраста проводится с повышенной осторожностью. Чаще всего медикаментозная терапия осуществляется в условиях стационара под контролем медицинской службы. По возможности лицам старше 65 лет этот продукт заменяют аналогами.

Инструкция по использованию

Дозировку, график и срок приема лекарства «Сабрил» устанавливает лечащий врач. При этом он учитывает возраст и вес пациента, его диагноз, наличие противопоказаний или ограничений. В ходе курса показатели могут быть скорректированы в соответствии с ответом организма на лечение.

Универсальные рекомендации по использованию таблеток «Сабрил 500»:

  • изделия проглатывают целиком, запивают водой. Элементы нельзя разламывать, разжевывать, измельчать, разводить в жидкостях или добавлять в пищу. Прием лучше всего организовать за 2 часа до еды или через 2 часа после;
  • взрослым состав назначают по 1 г за раз, принимаемому за 1 или 2 подхода;
  • детям дневную дозу рассчитывают по формуле 40 мг активного компонента на 1 кг массы тела;
  • при некоторых состояниях, например, синдроме Уэста, «Сабрил» назначают по 100 мг на 1 кг веса пациента;
  • предельная суточная доза лекарства не должна превышать 4 г активного компонента, независимо от веса.

Лекарственную форму в виде суспензии применяют по такой же схеме. Перед приемом порошок разводят водой согласно инструкции. Чаще всего жидкую форму продукта используют в педиатрии.

Случаи передозировки

Превышение суточной дозировки препарата или его разовый прием в большом объеме грозят передозировкой. Экстренное состояние проявляется в виде многократно усиленных потенциальных побочных эффектов состава.

Среди самых частых симптомов выделяют головную боль, депрессию, расстройства пищеварения, тремор конечностей, отечность тканей. Нередко клиническая картина дополняется головной болью, нарушением чувствительности кожи, непроизвольным колебанием глазных яблок.

В тяжелых случаях развиваются полиневропатия, атрофия сетчатки.

В случае появления перечисленных признаков в яркой форме или комплексе надо перестать принимать лекарство «Сабрил» и обратиться к врачу. При подтверждении факта передозировки проводят симптоматическую терапию. Если передозировка была непреднамеренной, а условия лечения соблюдались, в дальнейшем препарат заменяют аналогом или проводят коррекцию дозы.

Побочные реакции

Прием лекарства может спровоцировать негативный ответ организма. Его тип и степень выраженности зависят от индивидуальных особенностей пациента. Решение о продолжении терапии или отмене продукта должен принимать врач.

Возможные побочные реакции на фоне использования медикамента:

  • неврологические – головная боль, головокружение, дрожание рук, снижение концентрации внимания, изменение чувствительности кожи, дезориентация, нарушения сна. Может наблюдаться учащение эпилептических припадков;
  • психические – признаки депрессии, раздражительность, агрессивность, повышенная психомоторная активность, необъяснимые тревожность и беспокойство, изменение поведения;

Стресс и его влияние на возникновение головной боли. Об этом вы узнаете больше здесь.

  • метаболические – увеличение массы тела;
  • диспепсические – запор, тошнота с рвотой, боль в животе, обильное выделение слюны;
  • реологические – анемия при затяжном лечебном курсе;
  • со стороны органов чувств – двоение в глазах, снижение качества зрения;
  • общие – сонливость, снижение или потеря работоспособности.

В теории у детей и пожилых людей существует большая предрасположенность к побочным эффектам, чем у взрослых. На практике такая закономерность не наблюдается. У пациентов до 18 лет существует вероятность развития интоксикации, которая проявляется в негативном воздействии препарата на печень, почки, сердце.

Особые указания

В большинстве случаев пациентам приходится принимать «Сабрил» в течение длительного времени. Для предупреждения негативных последствий подхода и слишком агрессивного воздействия медикамента на организм врачи призывают больных соблюдать ряд правил.

Специфические рекомендации по использованию продукта:

  • на время курса следует отказаться от вождения транспорта, обращения со сложными или опасными механизмами;
  • перед началом лечения надо посетить окулиста, чтобы врач исключил наличие противопоказаний к приему состава. Профилактические осмотры у офтальмолога показаны каждые полгода в течение курса;
  • отмена лекарства «Сабрил» проводится постепенно. Резкий отказ от продукта грозит скорым развитием рецидива;
  • одновременное употребление продукта со спиртными напитками запрещено;
  • при болезнях печени коррекция дозы не требуется. При поражениях почек показано уменьшение терапевтического объема препарата или его замена аналогом;
  • состав снижает концентрацию активных веществ «Фенитоина» в плазме крови;
  • контроль состояния пациента неврологом необходим во время курса и периоды ремиссии;
  • превышение предельно допустимых доз продукта не усиливает его лечебного эффекта, а только повышает вероятность развития побочных реакций;
  • в детском возрасте прием «Сабрила» может стать причиной появления признаков гиперактивности;
  • неврологи не рекомендуют использовать медикамент для проведения монотерапии.

Благодаря Интернету препарат можно приобрести онлайн или даже заказать в другой стране. Врачи предупреждают, что такие шаги можно предпринимать только с разрешения невропатолога и по его рекомендации. Самостоятельное проведение терапии грозит серьезными негативными последствиями.

Практические результаты по факту терапии

Отзывы о препарате «Сабрил», прописанном врачом и применяемом с соблюдением всех правил в 95% случаев положительные. Врачи позиционируют средство, как крайне эффективное в борьбе с эпилепсией, судорожными припадками.

О видах препаратов, которые стоит принимать при эпилептических припадках вы узнаете здесь.

Его нередко рекомендуют к применению в детском возрасте, используют в качестве профилактического средства. При выполнении всех рекомендаций специалиста риски передозировки минимальны, побочные эффекты развиваются редко.

Важно

Главным недостатком считается высокая цена продукта. В России через посредников его можно приобрести не дешевле, чем за 5000 рублей. Обычно стоимость в интернет-точках даже выше.

Также потребители отмечают неудобство организации лечения из-за отсутствия у состава регистрации на территории России. Лечебные курсы требуются продолжительные, внезапные перерывы грозят рецидивом.

Это вынуждает покупателей заказывать средство сразу в больших объемах, что требует существенных затрат.

Как купить лекарство и чем его можно заменить

Медикаментозное средство «Сабрил» можно приобрести заграницей или через частные интернет-аптеки. Последний вариант нежелателен, так как проверить качество такого товара невозможно.

Использование поддельного продукта грозит пациенту серьезными проблемами со здоровьем. Даже в зарубежных странах врачи рекомендуют отдавать предпочтение товару из Франции, Германии, Словакии или Чехии, а не Турции. Срок хранения оригинального продукта составляет 3 года.

Его нужно держать в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 30℃.

В большинстве ситуаций «Сабрил» можно заменить менее дорогими и более доступными продуктами. Популярные аналоги состава: «Бензонал», «Карбамазепин», «Дифенин». Их подбором должен заниматься лечащий врач. Самостоятельный отказ от прописанного средства в пользу аналогичного не гарантирует нужного лечебного эффекта.

Сабрил Ссылка на основную публикацию

В разделе консультаций вы всегда можете проконсультироваться по вашей проблеме и задать интересующие вас вопросы.
Консультацию ведёт Погребной Станислав Леонидович. Практикующий врач, Невролог. Опыт работы – 12 лет. Сотрудник кафедры неврологии факультета усовершенствования врачей НГМУ. Спросить врача

Источник: https://insultinform.ru/lekarstva/sabril

Сабрил: инструкция, отзывы, аналоги, показания и противопоказания – Инсульт Инфо

Сабрил является действенным противоэпилептическим препаратом – селективным необратимым ингибитором GABA-аминотрансферазы. Применение Сабрила обеспечивает повышение в синапсах концентрации GABA, увеличивающей тормозные эффекты. Препарат способен подавлять чрезмерную возбудимость нейронов, которая лежит в основе появления/распространения эпилептических судорог.

Противоэпилептический препарат используется при эпилепсии, фебрильных судорогах (осложненных), синдроме Веста.

Инструкция к Сабрилу

Действующий компонент – вигабатрин.

На фармацевтическом рынке Сабрил представлен в форме порошка и таблеток.

Показания к приему Сабрила

Противоэпилептический препарат предназначен для проведения лечения эпилепсии в качестве ЛС второго ряда при генерализованных фотосенситивных приступах, парциальных приступах с очагами, локализованными в субдоминантном полушарии. Также лекарственное средство назначается:

  • для терапии синдрома Веста (в комплексе с прочими противоэпилептическими препаратами);
  • для лечения осложненных фебрильных судорог (при условии неэффективности лечения вальпроевой кислотой)

Противопоказания Сабрила

Противоэпилептическое средство нежелательно к употреблению людям, которые обладают повышенной восприимчивостью к вигабатрину, либо вспомогательным составляющим ЛС.

Также применение Сабрила не рекомендуется при:

  • психотических реакциях (включая анамнез);
  • нарушениях функций почек;
  • миоклонических судорогах;
  • лактационном периоде;
  • преклонном возрасте;
  • вынашивании ребенка.

Осторожно необходимо осуществлять прием препарата при наличии: дефектов полей зрения, нарушений поведения (включая анамнез), психозов.

Прочими противопоказаниями Сабрил не обладает.

Побочные эффекты Сабрила

Противоэпилептический препарат Сабрил может провоцировать возникновение нижеописанной побочной симптоматики:

  • Нервные (центральная/периферическая) системы – астения, чрезмерная утомляемость, сонливость, головные боли, снижение тонуса, депрессия, нервозность/тревожность, ажитация, головокружения, нарушение памяти, раздражительность, психотические расстройства, агрессивность, тремор, снижение способности концентрировать внимание, расстройства моторики (в частности, атаксия), бессонница, дезориентация, эмоциональная лабильность, нарушения речи/походки;
  • Зрительные органы – нистагм, диплопия, дефект полей зрения, прочие зрительные нарушения (атрофия зрительного нерва, атрофия сетчатки);
  • Пищеварительная система – диспепсия, гиперсаливация, рвота, тошнота, возможно запоры и боли в животе;
  • Вещественный обмен – увеличение массы тела;
  • Кроветворная система- снижение уровня гемоглобина (длительная терапия);
  • Прочие нежелательные проявления – невропатия, парестезии, отеки, учащение эпилептических припадков.
Читайте также:  Описание вещества леводопа: инструкция по применению, отзывы, плюсы и минусы

У детей применение Сабрила может спровоцировать: кардиотоксичность, нефротоксичность, гепатотоксичность, эпилептический статус, учащение эпилептических припадков, возбуждение.

Использовавшие противоэпилептическое средство пациенты оставляют положительные отзывы о Сабриле. Эффективность препарата, по отзывам составляет 97%.

Оцените препарат и оставьте свой отзыв о нем

Эффективность(Помогло / Не помогло ?)
Сила побочных эффектов(Чем больше оценка тем хуже.

)

Доступность в аптеках(Как быстро нашли препарат в аптеке?)
Цена(Адекватно ли отношение цена/качество?)
Общая удовлетворенность(Посоветуете ли друзьям?)

Источник:

Сабрил

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Таблетки по 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит вигабатрина 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Необратимый селективный ингибитор GABA-аминотрансферазы. Повышает концентрацию GABA в синапсах, увеличивая, тем самым, тормозные эффекты. Подавляет повышенную возбудимость нейронов, лежащую в основе возникновения и распространения эпилептических судорог.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину, но несколько замедляет скорость абсорбции. Не связывается с белками плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени.

Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от принятой дозы, однако прямой корреляции с эффективностью не имеют. Эффективность определяется скоростью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Т1/2 — 5-8 ч.

Около 70% после одноразового перорального приема выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. При почечной недостаточности Cl снижается пропорционально Cl креатинина.

Показания

Показания

Эпилепсия, парциальные припадки, синдром Веста (в комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации.C осторожностью. Дефект полей зрения, психозы, нарушения поведения (в анамнезе), пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутрь (до или через 2 ч после приема пищи). Взрослым — в суточной дозе 1 г за 1-2 приема. Максимальная суточная доза — 2-4 г. Детям — в суточной дозе 40 мг/кг, максимальная суточная доза — 80-100 мг/кг.

При массе тела 10-15 кг — 0.5-1 г/сут, 15-30 кг — 1-1.5 г/сут, 30-50 кг — 1.5-3 г/сут, более 50 кг — 2-4 г/сут. Детям с синдромом Веста — 100 мг/кг. При КК менее 60 мл/мин снижают дозу.

При прекращении лечения — постепенная отмена в течение 2-4 нед.

Взаимодействие

Снижает содержание фенитоина в плазме на 16-33%.

Особые указания

Перед началом лечения и каждые 6 мес проводят офтальмологический контроль. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль для выявления побочных неврологических нарушений.

Резкое прекращение лечения может привести к возобновлению судорог. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Побочные действия

Тревожность, раздражительность, депрессия, повышенная агрессивность, психотические расстройства, головная боль, нистагм, тремор, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефект полей зрения, атрофия сетчатки, невропатия, атрофия зрительного нерва, диспепсия, увеличение массы тела, отеки. У детей: возбуждение, учащение эпилептических припадков, эпилептический статус; гепатотоксичность, нефротоксичность, кардиотоксичность.

Источник:

Сабрил(Sabril) / Вигабатрин(Vigabatrin)

Торговые названия лекарственного средства Вигабатрин (Vigabatrin) в Государствах — Членах Европейского Экономического Пространства:

Австрия: Sabril 500 mg Filmtabletten;

Бельгия: Sabril 500 mg filmomhulde tabletten;

Дания: Sabrilex;

Финляндия: Sabrilex 500 mg tabletti, kalvopaallysteinen;

Франция: Sabril 500 mg comprimé pelliculé;

Германия: Sabril 500 mg Filmtabletten;

Обратите внимание
Совет

Греция: Sabril 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμενιο δισκία;

[/su_box]

Ирландия: Sabril 500 mg film-coated tablets;

Италия: Sabril 500 mg compresse rivestite con film;

Люксембург: Sabril 500 mg comprimés pelliculés;

Нидерланды: Sabril 500 mg filmomhulde tablet;

Португалия: Sabril 500 mg comprimidos revestidos por pelicula;

Испания:  Sabrilex 500 mg comprimidos recubiertos сon pelicula;

Швеция: Sabrilex 500 mg filmdragerade tabletter;

Великобритания: Sabril 500 mg film-coated tablets.

Принадлежность к ATX-классификацииФарм. Группа — Противоэпилептические средстваN03AG04

Химическое строение

ИЮПАК — (RS)-4-aminohex-5-enoic acid,Молекулярная масса — 129.157 g/mol,

Брутто-формула  — C6H11NO2CAS — 60643-86-9PubChem — CID 5665

Структурная формула

Химическое (рациональное) название4-Амино-5-гексеновая кислота. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Не растворим в воде, плохо растворим в спирте.  

Международное непатентованное название (МНН): Vigabatrin.

Торговое наименование:

Сабрил (SABRIL)

Синонимы: Sabrilex, Vigabatrin.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «sabril», по другую — риска.1 таб. содержит вигабатрин 500 мг

Состав:

Активное вещество:  4-Амино-5-гексеновая кислота,Вспомогательные вещества:  кроскармеллоза натрия, макрогол, кремния диоксид,Количество в пачке 100 шт., пачки картонные.Порошок для приема внутрь белого цвета, хорошо растворимый в воде, с характерным запахом.1 порошок содержит вигабатрин 500мг

Состав:

Вспомогательные вещества: оригинальная композиция

Количество в пачке 50 шт., пачки картонные.

САБРИЛ в упаковке

УпаковкаТаблетки по 500мг, по 100 табл. в упаковке, порошок по 500мг, по 50 порошков в упаковке.

Клинико-фармакологическая группа 

Противосудорожный препарат

 САБРИЛ

ФармакодинамикаВигабатрин — противосудорожный препарат, производное 4-Амино-5-гексеновой кислоты. Вигабатрин является рацематом. Фармакологически активным является только его [S]-энантомер.

Предполагаемым механизмом действия препарат является селективное и необратимое ингибирование GABA-трансаминазы, быстро увеличивающее содержание ГАМК — основного тормозного медиатора ЦНС в ткани мозга из-за торможения его распада и образования полуальдегида янтарной кислоты и глутамата.

При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМК-A и ГАМК-C рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса.

Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики, и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона, Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.

Обратите внимание

Под влиянием увеличения содержания ГАМК индуцированного  активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Препарат не показал эффективность на острых моделях судорог, вызванных химическими веществами и электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность на генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.

Одобрен для применения в Великобритании с 1989 года, разрешен  к применению в США с 2009г.

Сабрил 

Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция полная, имеет линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы, выраженной в мг/кг массы тела.

Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Биодоступность составляет примерно 100%.

Cmax достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг и при однократном приеме составляет 15,5 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сутки) – 21,5 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Т1/2 у молодых пациентов — 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч.

Основной путь выведения —  через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня клиренса креатинина.

Распределение и метаболизм

Связывание  Сабрилс белками плазмы крови составляет менее 5%. Vd составляет примерно 0.25-0.35 л/кг.

Метаболизм и элиминация

В незначительном количестве подвергается биотрансформации в печени, выделяется преимущественно путем почечной элиминации.T1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 5-8±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 12-13 ч, что связано с возрастным изменением  функции почек у этой категории пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса Sabrilex не происходит.

Важно

У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс SABRIL® изменяется более чем на 50%.

Фармакокинетика Сабрил у детей до 12 лет

носит линейный характер, Cmax достигается через 1,5-2 ч.

 Показанию к применению  

В качестве монотерапии (как препарат второго ряда) при лечении:

  • парциальных приступов с локализацией очага в субдоминантном полушарии,
  • генерализованных фотосенситивных приступов,
  • синдрома Веста,
  • осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты).
  • при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии,
  • некурабельных инфантильных спазмах.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • синдрома Веста
  • синдрома Леннокса-Гасто.

Противопоказаниями к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность  к какому либо из компонентов препарата;
  • у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития,

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и лактации 

Категория действия на плод по FDA — C.

Мутагенность

Источник: http://insultinfo.ru/lechenie/sabril-instruktsiya-otzyvy-analogi-pokazaniya-i-protivopokazaniya.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector