Перампанел (файкомпа): инструкция по применению, отзывы, аналоги

ФАМПИРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность ФАМПИРА?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Препарат Фампира, уже получивший одобрение в Америке и ряде европейских стран, был разработан специально для больных с ограниченными способностями передвижения. Исследования, проведённые при участии пациентов с различными типами рассеянного  склероза, при различных способах его лечения, показали заметное стойкое улучшение и значительное увеличение (на 25%) скорости ходьбы.

Таблетки Фампира (основное действующее вещество и международное название – Фампридин)  рекомендованы для проведения комбинированной и монотерапии. Их приём способствует улучшению проводимости по нервным путям. Пациенты, принимающие фампридин,  а это сотни тысяч человек, получили возможность вести более активный образ жизни.

Фампира содержит активное вещество – Фампридин, который принадлежит к группе лекарств, который обозначается как блокирующий канал калия. Он предотвращает выход калия из поврежденных рассеянным склерозом нервных клеток. 

Препарат Фампира применяется для лечения рассеянного склероза, взрослых пациентов для улучшения ходьбы, которые не могут передвигаться.

Обратите внимание

Принимать препарат Фампира нужно два раза в день по 1 таблетке. Время между приемом таблеток – 12 часов. Одна таблетка утром и одна таблетка вечером , нельзя принимать таблетки больше чем два раза в день. Фампира 10 мг принимать на пустой желудок.

Первые приемы препарата Фампира должны быть ограничены двумя неделями, так как после двух недель лечения лекарством Фампира должен быть результат положительный, либо не эффективный. После двухнедельного лечения препаратом Фампира нужно оценить результат.

Проверить – ситуация с ходьбой улучшилась или нет. 

При применении препарата Фампира у 1 до 10 из 100 пациентов встречались такие побочные действия, как ощущение колебаний, головокружение, головная боль, слабость и усталость, нарушение сна, беспокойство, дрожь, онеменение или покалывание кожи, боль в горле, одышка, тошнота, рвота, запор, расстройство желудка, боль в спине.

Противопоказано совместное применение препарата Фампира с препаратами, которые влияют на выведение препаратов почками, у детей младше 18 лет, при индивидуальной чувствительности на компонент препарата.

Препарат Фампира противопоказан к применению во время беременности и кормления грудью.

Не хранить при температуре выше 25°C. Таблетки хранить в сухом, темном месте.

Фампира 10 мг – таблетки с пролонгированным освобождением; в упаковке 10 таблеток.

Препарат Фампира содержит активное вещество – Фампридин.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/fampira.html

Как принимать(пить) Файкомпа таблетки

Применение v взрослых и подростков

Перампанел принимают внутрь 1 раз в день перед сном независимо от приема пищи.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая 1 стаканом воды.

Таблетку нельзя жевать, крошить или разламывать. Таблетка не может быть

аккуратно разделена, так как на ней нет риски.

Парциальные приступы

Было показано, что препарат Файкомпа в суточных дозах от 4 до 12 мг эффективен при лечении парциальных эпилептических приступов. Прием препарата Файкомпа следует начинать с дозы 2 мг/сутки.

Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости с шагом 2 мг (один раз в неделю либо один раз в две недели с учетом периода полувыведения препарата) до 4-8 мг/сутки.

В зависимости от индивидуапьного клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг/сутки, возможно дальнейшее повышение дозы препарата Файкомна до 12 мг/сутки с шагом 2 мг не чаще чем один раз в неделю.

Важно

У пациентов, одновременно получающих ПЭП, не уменьшающие период полувыведения перампанела, титрация дозы перампанела должна происходить с двухнедельными интервалами. У пациентов, одновременно получающих ПЭП, уменьшающие период полувыведения перампанела, следует титровать (увеличивать) дозу перампанела один раз в неделю (см. “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Первично-генерализованные тонико-клонические приступы

Было показано, что препарат Файкомиа в суточных дозах до 8 мг эффективен при лечении первично-генерализованных тонико-клонических приступов. Некоторым пациентам могут быть показаны более высокие дозы (до 12 мг/сутки).

Прием препарата следует начинать с дозы 2 мг/сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости с шагом 2 мг (один раз в неделю либо один раз в две недели с учетом периода полувыведения препарата) до 8 мг/сутки.

В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг/сутки, возможно дальнейшее повышение дозы до 12 мг/сутки. У пациентов, одновременно получающих ПЭП. не уменьшающие период полувыведения перампанела, титрация дозы перампанела должна происходить с двухнедельными интервалами.

У пациентов, одновременно получающих ПЭП. уменьшающие период полувыведения перампанела, следует титровать (увеличивать) дозу перампанела один раз в неделю (см. “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Несмотря на то, что перампансл обладает длительным периодом полувыведения, рекомендуется, как и для других ПЭП, отменять его постепенно, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов.

Однократный пропуск приема препарата: в связи с тем, что перампаиел имеет достаточно длительный период полувыведения, пациент должен выждать и принять следующую запланированную дозу в соответствии с согласованной схемой приема препарата.

В случае если пропущен прием более 1 дозы, (общая продолжительность без препарата менее чем 5 периодов полувыведения:

недели для пациентов, не получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела и 1 неделя для пациентов, получающих ПЭП. изменяющих метаболизм перампанела), следует рассмотреть вопрос о возобновлении приема препарата в последней принимаемой дозе.

Совет

Если пациент прервал прием препарата на срок более чем 5 периодов полувыведения, необходимо следовать рекомендациям как при инициации лечения.

Применение у детей младше 12 лет. Безопасность и эффективность перампанела у детей младше 12 лет нс установлена (см. раздел “Противопоказания”),

Применение у пациентов пож-илого возраста (старше 65 лет)

В клинических исследованиях препарата Файкомпа участвовало недостаточное количество пациентов с эпилепсией старше 65 лет для оценки различий с более молодыми пациентами.

Анализ информации по безопасности у больных, принимавших перампанел, нс выявил различий в профиле безопасности в зависимости от возраста. Эти данные подтверждают, что коррекция дозы перампанела в зависимости от возраста не требуется.

У пожилых больных перампанел нужно применять с осторожностью (см. “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”, “Особые указания”).

Применение v пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности легкой степени коррекция дозы перампанела не требуется. Применение препарата Фай ком па® у пациентов со средне-тяжелой и тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, не рекомендуется (см. раздел “Противопоказания”).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Повышение дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени, как и у других пациентов, производится в зависимости от клинического ответа и переносимости.

Поскольку при печеночной недостаточности легкой и средней степени период полувыведения перампанела удлиняется, минимальный временной интервал перед каждым повышением дозы должен составлять две недели, а максимальная доза – нс превышать 8 мг/сутки.

Обратите внимание

Применение при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется (см. раздел “Противопоказания”)

Источник: https://spravka.farm/faykompa-cena/kak-prinimat/tabletki/

Файкомпа таблетки 4 мг, 28 шт купить в Санкт-Петербурге по выгодной цене, отзывы, инструкция по применению

Файкомпа таблетки 4 мг, 28 шт инструкция по применению от производителя Эйсай Мануфэкчуринг Лимитед:

Состав

1 таблетка — перампанел (в пересчете на безводное вещество) 4 мг.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном, независимо от приема пищи.

Применение у взрослых и подростков. Перампанел принимают 1 раз в день. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая 1 стаканом воды, нельзя жевать, крошить или разламывать, потому что таблетка не может быть аккуратно разделена, т.к. на ней нет риски.

Было показано, что препарат Файкомпа в суточных дозах от 4 до 12 мг эффективен при лечении парциальных эпилептических приступов. Прием препарата Файкомпа следует начинать с дозы 2 мг/сут. Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости, с шагом 2 мг не чаще чем 1 раз в неделю, до 4–8 мг/сут.

В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг/сут, возможно дальнейшее повышение дозы препарата Файкомпа до 12 мг/сут, с шагом 2 мг не чаще чем 1 раз в неделю. У пациентов, одновременно получающих ПЭП, не уменьшающие период полувыведения перампанела, подбор дозы перампанела должен происходить с двухнедельными интервалами.

У пациентов, одновременно получающих ПЭП, уменьшающие период полувыведения перампанела, следует увеличивать дозу перампанела один раз в неделю.

Отмену препарата осуществляют постепенно.

Однократный пропуск приема препарата: в связи с тем, что перампанел имеет достаточно длительный T1/2, пациент должен выждать и принять следующую запланированную дозу в соответствие с согласованной схемой приема препарата.

В случае, если пропущен прием более 1 дозы (общая продолжительность без препарата менее чем 5T1/2: 3 нед — для пациентов, не получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела, и 1 нед — для пациентов, получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела), следует рассмотреть вопрос о возобновлении приема препарата в последней принимаемой дозе.

Если пациент прервал прием препарата на срок более чем 5T1/2, необходимо следовать рекомендациям как при инициации лечения.

Важно

Применение у детей младше 12 лет. Безопасность и эффективность перампанела у детей младше 12 лет не установлена.

Применение у пациентов пожилого возраста (≥65 лет).

В клинических исследованиях препарата Файкомпа участвовало недостаточное количество пациентов с эпилепсией старше 65 лет для оценки различий с более молодыми пациентами. Анализ информации по безопасности у 905 пациентов пожилого возраста, принимавших перампанел, не выявил различий в профиле безопасности в зависимости от возраста.

Эти данные подтверждают, что коррекция дозы перампанела в зависимости от возраста не требуется. У пожилых больных перампанел нужно применять с осторожностью.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности легкой степени коррекция дозы перампанела не требуется.

Применение препарата Файкомпа у пациентов со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, не рекомендуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Повышение дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени, как и у других пациентов, производится в зависимости от клинического ответа и переносимости. Поскольку при печеночной недостаточности легкой и средней степени T1/2 перампанела удлиняется, минимальный временной интервал перед каждым повышением дозы должен составлять 2 нед, а максимальная доза — не превышать 8 мг/сут. Применение при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется.

Побочные действия

Среди 1639 пациентов с парциальными приступами, получавшими перампанел во всех проведенных клинических исследованиях, 1174 принимали препарат в течение 6 месяцев и 703 — более 12 месяцев.

Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из контролируемых исследований III фазы, отмечались в 1,7, 4,2 и 13,7% у пациентов, получавших перампанел соответственно в дозах 4, 8 и 12 мг/сут, и в 1,4% — у пациентов, получавших плацебо.

Читайте также:  Акинетико-ригидный синдром: патогенез, дифференциальная диагностика, лечение

Чаще всего причинами выхода из исследований являлись головокружение и сонливость (≥1% в сводной группе принимавших перампанел и больше чем в группе плацебо).

Совет

Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при применении перампанела, согласно системно-органным классам и частоте их встречаемости.

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяется следующая классификация: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100)

Нарушения со стороны питания и обмена веществ: часто — снижение аппетита, повышение аппетита.

Нарушения психики: часто — агрессия, гнев, беспокойство, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, дизартрия, нарушение равновесия, повышенная раздражительность.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: часто — центральное головокружение.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.

Общие нарушения: часто — нарушение походки, утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падения.

Подростки. На основании данных клинических исследований можно ожидать, что частота, характер и выраженность нежелательных реакций у подростков те же, что и у взрослых.

Показания

Препарат Файкомпа показан в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично генерализованных приступов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к перампанелу или любому из вспомогательных веществ препарата;

непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

пациенты, находящиеся на гемодиализе;

беременность;

период лактации;

дети младше 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам с сохраненным детородным потенциалом, не использующим методы контрацепции, прием препарата Файкомпа рекомендуется только в случае крайней необходимости.

Данные по применению перампанела у беременных существенно ограничены.

В исследованиях на животных было показано, что перампанел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли перампанел с грудным молоком у человека, поэтому риск для ребенка нельзя исключить.

Учитывая преимущества как грудного вскармливания для ребенка, так и терапии для женщины, необходимо либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от приема/прекратить прием препарата Файкомпа в период грудного вскармливания.

Обратите внимание

Влияние на фертильность

В исследованиях на животных было показано, что в высоких дозах (30 мг/кг) перампанел продлевает и нарушает регулярность эстрального цикла, однако эти изменения не влияли на фертильность и раннее развитие плода. Влияние на мужскую фертильность не обнаружено. Эффект перампанела на фертильность человека не изучался.

Особые указания

Суицидальная настороженность

У пациентов, принимающих ПЭП по различным показаниям, отмечались случаи суицидального мышления и поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований ПЭП также показал небольшое увеличение риска суицидального мышления и поведения.

Механизм повышения риска неизвестен, в настоящее время нельзя исключить вероятность повышения данного риска и при применении препарата Файкомпа. Вследствие этого, пациенты должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов суицидального мышления и поведения; должно быть назначено соответствующее лечение.

Пациенты или лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении признаков суицидального мышления или поведения.

Нарушения со стороны нервной системы

Перампанел может вызывать головокружение и сонливость и, тем самым, влиять на способность управлять транспортом и использовать механизмы.

Пероральные контрацептивы

На фоне приема препарата Файкомпа в дозе 12 мг/сут эффективность прогестаген-содержащих гормональных контрацептивов, может быть снижена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В этих случаях необходимо предусмотреть применение дополнительных негормональных методов контрацепции.

Завершение терапии

Рекомендуется завершать терапию препаратом Файкомпа постепенно для того, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов. В крайних случаях возможно резкое прекращение приема препарата, учитывая его длительный период выведения и относительно медленное снижение его концентрации в плазме после прекращения приема.

Падения

Отмечена тенденция к увеличению числа падений, особенно у пожилых пациентов, причина которой неизвестна.

Агрессия

Важно

Зарегистрированы случаи агрессивного и враждебного поведения у пациентов, получающих терапию перампанелом. В клинических исследованиях перампанела агрессия, гнев и раздражительность встречались чаще при применении его в более высоких дозах.

Большинство этих нежелательных явлений были легкой или средней тяжести и проходили как самостоятельно, так и при снижении дозы.

Тем не менее, мысли о причинении вреда окружающим, физическая агрессия или угрожающее поведение наблюдались у некоторых пациентов (

Развитие зависимости

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Файкомпа пациентам, имеющим в анамнезе случаи развития лекарственной зависимости.

Таких пациентов нужно наблюдать для своевременного выявления развития возможной зависимости к перампанелу.

Сопутствующая терапия ПЭП, индуцирующими изофермент CYP3A

Эффективность перампанела в фиксированных дозах была меньше у тех пациентов, которые получали сопутствующую противоэпилептическую терапию индукторами изофермента CYP3A (карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин), чем у пациентов, получавших не влияющие на активность ферментов ПЭП.

50% ответ на лечение перампанелом в дозе 4, 8 и 12 мг был достигнут, соответственно, у 23, 31,5, и 30% пациентов на фоне приема ПЭП, индуцирующих изофермент CYP3A, и, соответственно, у 33,3, 46,5 и 50% пациентов, которые принимали ПЭП, не влияющие на активность ферментов. Эффект терапии перампанелом должен тщательно мониторироваться при замене или добавлении сопутствующих ПЭП.

В зависимости от индивидуального клинического ответа на лечение и переносимости препарата, доза может быть увеличена или уменьшена с шагом 2 мг.

Совет

Сопутствующая терапия другими индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, не являющимися ПЭП

Переносимость и эффект терапии перампанелом должны тщательно мониторироваться при добавлении или отмене индукторов или ингибиторов изоферментов цитохрома Р450, т.к. это может изменять концентрацию перампанела в плазме, и может потребоваться коррекция его дозы.

Монотерапия

В течение 28 дней судороги не возникали у 2–6,5% принимавших перампанел в клинических исследованиях (в группе плацебо — у 0–1,7%). Сведения о влиянии отмены сопутствующей противосудорожной терапии отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Файкомпа обладает умеренным воздействием на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Перампанел может вызывать головокружение и сонливость и тем самым влиять на способность управления транспортом и использования механизмов. Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, работать со сложным оборудованием или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не выяснится, влияет ли перампанел на их способность выполнять эти действия.

Купить Файкомпа таблетки 4 мг, 28 шт можно на сайте Filzor.ru или забронировать для самовывоза из аптеки Философия Здоровья. Цена на Файкомпа таблетки 4 мг, 28 шт в Санкт-Петербурге 5 171 руб.

указана при заказе через интернет-аптеку Filzor.ru. В наших аптеках представлен широкий ассортимент высококачественных медикаментов.

Мы предлагаем своим клиентам купить лекарства и другие товары только высокого качества по низким ценам в Санкт-Петербурге.

Источник: https://filzor.ru/catalog/faykompa_0_004_n28_tabl_p_plen_oboloch/

Файкомпа

Главная Отывы о лекарствах

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Эйсай Ко., Лтд., Кавашима Фэктери

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.

активное вещество:
  перампанел (в пересчете на безводное вещество)
2/4/6/8/10/12 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78,5/157/151/149/147/145 мг; гипролоза низкозамещенная; повидон; МКЦ; магния стеарат
  оболочка пленочная: гипромеллоза 2910; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; краситель железа оксид желтый (для дозировок 2/10 мг); краситель железа оксид красный (для дозировок 2/4/6/8 мг); краситель железа оксид черный (для дозировки 8 мг); индигокармин (для дозировок 10/12 мг)
 

Перампанел

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 275» на одной стороне и «2» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг: красно-оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 277» на одной стороне и «4» на другой стороне.

Обратите внимание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 6 мг: розовые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 294» на одной стороне и «6» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: серо-розовые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 295» на одной стороне и «8» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: серо-зеленые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 296» на одной стороне и «10» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг: голубые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Є 297» на одной стороне и «12» на другой стороне.

Фармакокинетику перампанела изучали у здоровых добровольцев от 18 до 79 лет, у взрослых и подростков с парциальными эпилептическими приступами, у взрослых с болезнью Паркинсона, диабетической нефропатией и рассеянным склерозом, а также у пациентов с печеночной недостаточностью.

Всасывание. При приеме внутрь перампанел быстро и полностью всасывается, эффект первого прохождения через печень незначителен. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет его скорость. По сравнению с приемом натощак при одновременном приеме препарата с пищей, Cmax перампанела в плазме снижается, а Tmax увеличивается на 2 ч.

Распределение. Данные исследований in vitro указывают на то, что перампанел примерно на 95% связывается с белками плазмы.

In vitro было показано, что перампанел не является ни субстратом, ни значимым ингибитором транспортных пептидов органических анионов (OATP) 1B1 и 1B3, переносчиков органических анионов (OAT) 1, 2, 3 и 4, переносчиков органических катионов (OCT) 1, 2 и 3, а также P-gp и BCRP.

Важно

Метаболизм. Перампанел в значительной степени метаболизируется путем первичного окисления и последующего глюкуронирования.

Согласно результатам исследований in vitro с рекомбинантным цитохромом Р450 в микросомах печени человека, первичный окислительный метаболизм опосредуется изоферментами CYP3А4. Однако метаболизм перампанела до конца не изучен, другие его пути не исключены.

После применения радиоактивно меченого перампанела в плазме определяются лишь следовые количества его метаболитов.

Выведение. После приема радиоактивно меченого перампанела здоровыми пожилыми добровольцами 30% радиоактивной метки обнаруживали в моче и 70% — в кале. Выделенная радиоактивная метка представляла собой главным образом смесь окисленных и конъюгированных метаболитов.

В популяционном фармакокинетическом анализе сводных данных 19 клинических исследований I фазы средний T1/2 перампанела составил 105 ч. При одновременном применении с карбамазепином, являющимся мощным индуктором изофермента CYP3А4, T1/2 перампанела составлял 25 ч.

Линейность/нелинейность. У здоровых добровольцев концентрация перампанела в плазме увеличивается прямо пропорционально дозе в интервале от 2 до 12 мг.

Читайте также:  Дисфория (гендерная, предменструальная, посткоитальная): симптомы и лечение

В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел в дозах до 12 мг/сут, и у пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут в плацебо-контролируемых клинических исследованиях, между величиной дозы и концентрацией перампанела в плазме была установлена линейная зависимость.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику перампанела после приема однократной дозы 1 мг оценивали у 12 пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени (классы А и B по шкале Чайлд-Пью) и демографически соответствующих им 12 здоровых добровольцев.

Совет

Средний кажущийся клиренс несвязанного перампанела при печеночной недостаточности легкой степени составил 188 мл/мин против 338 мл/мин у здоровых добровольцев и 120 мл/мин (против 392 мл/мин) — при умеренной степени.

T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью был удлинен: при легкой степени — до 306 ч против 125 ч у здоровых добровольцев, при умеренной степени — до 295 ч против 139 ч.

Почечная недостаточность. Фармакокинетику перампанела у пациентов с почечной недостаточностью отдельно не изучали. Элиминация перампанела осуществляется почти исключительно путем образования метаболитов с последующей их быстрой экскрецией.

В плазме обнаруживают только следовые количества метаболитов перампанела.

В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами и Cl креатинина 39–160 мл/мин, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг/сут, зависимости между клиренсом перампанела и клиренсом креатинина отмечено не было.

В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут, в ходе плацебо-контролируемых исследований зависимости между клиренсом перампанела и первоначальным Cl креатинина отмечено не было.

Половая принадлежность. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавших перампанел в дозах до 12 мг/сут, и пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел в дозах до 8 мг/сут, в ходе плацебо-контролируемых исследований клиренс перампанела у женщин (0,54 л/ч) был на 18% ниже, чем у мужчин (0,66 л/ч).

Пожилой возраст (≥65 лет).

В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов в возрасте от 12 до 74 лет с парциальными приступами, получавших в ходе плацебо-контролируемых исследований перампанел в дозах до 12 мг, и пациентов с первично генерализованными тонико-клоническими приступами, получавших перампанел до 8 мг/сут, не было обнаружено существенное влияние возраста на клиренс перампанела.

Дети. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов подросткового возраста, участвовавших в клинических исследованиях III фазы, не было обнаружено заметных отличий от общей популяции.

Исследования лекарственного взаимодействия

Оценка лекарственного взаимодействия in vitro

Обратите внимание

Ингибирование ферментов, участвующих в метаболизме ЛС. В микросомах печени человека перампанел (в концентрации 30 мкмоль/л) оказывал слабое ингибирующее воздействие на CYP2C8 и UGT1A9 среди прочих печеночных ферментов и УДФ-ГТ.

Индукция ферментов, участвующих в метаболизме ЛС. В сравнении с контрольными препаратами (включая фенобарбитал и рифампицин), перампанел оказывал слабое индуцирующее воздействие на CYP2В6 (в концентрации 30 мкмоль/л), CYP3А4/5 (в концентрации не менее 3 мкмоль/л) среди основных печеночных ферментов и УДФ-ГТ в культивированных человеческих гепатоцитах.

Механизм действия

Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(AMPA) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.

Глутамат — главный возбуждающий нейромедиатор в ЦНС, играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.

Предполагается, что активация AMPA-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге.

В исследованиях in vitro перампанел не конкурировал с АМРА за связывание с АМРА-рецептором, однако он вытеснялся из связывания неконкурентными антагонистами АМРА-рецепторов. Это указывает на то, что перампанел является неконкурентным антагонистом АМРА-рецепторов.

В исследованиях in vitro перампанел ингибировал AMPA-индуцированное (но не N-метил-D-аспартат (NMDA)-индуцированное) повышение внутриклеточной концентрации кальция. Перампанел значительно увеличивал латентный период на АМРА-индуцированной модели эпилептического приступа in vivo.

Точный механизм развития противосудорожного эффекта перампанела у человека подлежит дальнейшему изучению.

Фармакодинамические эффекты

Важно

На основе сводных данных трех проведенных исследований эффективности при парциальных эпилептических приступах был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела.

Также был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела на основе данных исследования эффективности при первично генерализованных тонико-клонических приступах.

Согласно результатам 2 анализов, величина воздействия перампанела коррелировала с выраженностью снижения частоты приступов.

Воздействие на психомоторные функции. В дозах 8 и 12 мг перампанел при однократном и многократном приеме дозозависимо ухудшал психомоторные функции у здоровых добровольцев.

Эффект, оказываемый перампанелом на сложные психомоторные функции, такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя.

Характеристики психомоторных функций возвращались к исходным значениям в течение 2 нед после прекращения приема перампанела.

Влияние на когнитивную функцию. При оценке в серии стандартных тестов воздействия перампанела на внимание и память у здоровых добровольцев какого-либо влияния, как при однократном, так и при многократном приеме препарата в дозах до 12 мг/сут, отмечено не было.

Влияние на настроение и скорость реакции на внешнее воздействие.

Скорость реакции на внешнее воздействие (возбудимость) у здоровых добровольцев, получавших перампанел в дозах от 4 до 12 мг/сут, дозозависимо снижалась.

Совет

Ухудшение настроения у добровольцев отмечалось только на фоне приема 12 мг/сут, изменения настроения были незначительными и отражали общее снижение скорости реакции на внешнее воздействие.

Многократный прием перампанела в суточной дозе 12 мг усиливал ухудшающий эффект алкоголя на внимание и скорость реакции на внешнее воздействие и повышал выраженность раздраженности, спутанности сознания и депрессии по результатам 5-балльной шкалы оценки профиля эмоционального состояния.

Влияние на электрофизиологические параметры сердца. Перампанел в суточных дозах до 12 мг не удлинял интервал QTc и не оказывал какое-либо дозозависимое или клинически значимое влияние на длительность комплексов QRS.

Клиническая эффективность и безопасность

Парциальные эпилептические приступы.

Эффективность препарата Файкомпа® при парциальных приступах была установлена в ходе трех 19-недельных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследований у взрослых и подростков с парциальными приступами при наличии или отсутствии вторичной генерализации, адекватно не контролируемыми другими (от 1 до комбинации из 3) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). В течение 6-недельного базового периода пациенты должны были иметь более 5 приступов, период без приступов не должен был превышать 25 дней. Во всех трех исследованиях пациенты имели среднюю продолжительность заболевания 21,06 года. От 85,3 до 89,1% пациентов принимали 2 или 3 ПЭП с или без сопутствующей стимуляции блуждающего нерва.

В первых 2 исследованиях препарат Файкомпа® в суточных дозах 8 и 12 мг, а в третьем — в суточных дозах 2, 4 и 8 мг сравнивали с плацебо.

Во всех 3 исследованиях после 6-недельного базового периода, проводившегося до рандомизации и необходимого для установления базовой частоты эпилептических приступов, пациенты были рандомизированы и получали подобранные до рандомизированных значений дозы.

Во время периода подбора дозы во всех трех исследованиях лечение начиналось с дозы 2 мг/сут, которая увеличивалась еженедельно на 2 мг/сут до достижения целевой дозы.

Пациенты с непереносимыми побочными эффектами могли оставаться на той же дозе или их доза снижалась до ранее хорошо переносимой дозы.

Обратите внимание

Во всех 3 исследованиях за периодом подбора дозы следовал поддерживающий период, который длился 13 нед и в течение которого пациенты должны были получать постоянную дозу препарата Файкомпа®.

Согласно объединенным результатам трех исследований, доля 50% ответа составила соответственно 19% для группы плацебо, 29% — для дозы 4 мг, 35% — для 8 мг и 35% — для 12 мг. Статистически значимое снижение частоты приступов за 28 дней в сравнении с плацебо было показано для доз от 4 до 12 мг/сут при однократном приеме.

Эти результаты показывают, что прием перампанела в дозах от 4 до 12 мг/сут в качестве дополнительной терапии в данной группе пациентов значительно более эффективен по сравнению с плацебо.

Клинически значимое улучшение контроля над приступами наблюдалось при однократном приеме 4 мг/сут препарата Файкомпа® и увеличивалось при повышении суточной дозы до 8 мг.

При увеличении суточной дозы до 12 мг дополнительное повышение эффективности препарата по сравнению с дозой 8 мг в отношении всей популяции пациентов не наблюдалось.

Повышение эффективности препарата Файкомпа® в дозе 12 мг отмечалось только у пациентов, резистентных к дозе 8 мг.

Клинически значимое снижение частоты приступов относительно плацебо достигалось уже на 2-й нед после достижения суточной дозы 4 мг.

97% (1186) пациентов, завершивших рандомизированные исследования, были набраны для участия в открытом продленном исследовании, в котором они принимали перампанел не менее 1 года в средней суточной дозе 10,05 мг.

Важно

В этих 3 базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях III фазы принимало участие 143 подростка от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были схожи с результатами взрослых пациентов.

Первично генерализованные тонико-клонические приступы.

Эффективность препарата Файкомпа® в качестве дополнительной терапии первично генерализованных тонико-клонических приступов у 164 пациентов в возрасте 12 лет и старше с идиопатической генерализованной эпилепсией была установлена в ходе многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования.

В исследование включались пациенты, принимавшие стабильные дозы от 1 до 3 ПЭП и имевшие по крайней мере 3 первично генерализованных тонико-клонических приступа на протяжении 8-недельного базового периода. Подбор дозы до целевого значения 8 мг/сут или до наивысшей переносимой дозы проходил на протяжении 4 нед.

Поддерживающий период составлял 13 нед на уровне последней достигнутой дозы в конце периода титрования. Общий период лечения составил 17 нед. Исследуемый препарат принимался 1 раз в сутки. Доля 50% ответа при первично генерализованных тонико-клонических приступах составила 64,2% в группе перампанела и 39,5% в группе плацебо.

Снижение медианы частоты первично генерализованных тонико-клонических приступов за 28 дней составило 76,47% в группе перампанела и 38,38% в группе плацебо. Расчетное различие эффективности лечения в группе перампанела и плацебо составило 30,81%, что указывает на значительное улучшение в снижении частоты развития первично генерализованных тонико-клонических приступов в группе перампанела по сравнению с группой плацебо.

Открытое продленное исследование. Из 140 пациентов, завершивших основное исследование, 114 (81,4%) в течение 6 нед были переведены на прием перампанела в суточной дозе более 4–8 мг (73,7% пациентов) либо более 8–12 мг (16,7% пациентов) в течение не менее 1 года.

В исследовании участвовали 22 подростка от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были сходными с результатами, полученными во взрослой популяции.

В составе дополнительной терапии:

Читайте также:  Тахикардия, аритмия, сердцебиение и пульс при всд: лечение пульсации

лечение парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично-генерализованных приступов;

Совет

лечение первично генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше.

гиперчувствительность к перампанелу или любому из вспомогательных веществ препарата;

непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

пациенты, находящиеся на гемодиализе;

беременность;

период лактации;

дети младше 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Женщинам с сохраненным детородным потенциалом, не использующим методы контрацепции, прием препарата Файкомпа® рекомендуется только в случае крайней необходимости.

Данные по применению перампанела у беременных существенно ограничены (

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/fycompa

Эпилепсия лечение депакином – Эпилепсия

Депакин – инструкция к препарату. Механизм действия, применение, побочные эффекты, цена, аналоги, отзывы о препарате

Сайт предоставляет справочную информацию. Адекватная диагностика и лечение болезни возможны под наблюдением добросовестного врача.

Торговое название

Международное наименование

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Фармакологическая группа

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, белого цвета, продолговатые, без запаха
  • Гранулы продолжительного действия
  • Сироп во флаконах, для приема внутрь
  • Флаконы, порошок для инъекций

Краткое описание

Лечебное действие препарата Депакин

  • Оказывает расслабляющее действие на скелетную мускулатуру

Механизм: препарат повышает содержание специфической аминокислоты (ГАМК-гамма-аминомаслянная кислота) в центральной нервной системе, благодаря этому снижается излишняя возбудимость клеток головного мозга.

Всё это приводит к уменьшению потока нервных импульсов к скелетной мускулатуре, тем самым устраняется риск возникновения судорог.

  • Защищает нервные клетки головного мозга и улучшает в них обменные процессы

Механизм: блокирует кальциевые каналы нервных клеток, это препятствует преждевременному разрушению и гибели нервных клеток под действием собственных ферментов.

Вальпроивая кислота нормализует процессы метаболизма и улучшает связи между нейронами. Повышает продолжительность жизни нейронов, стимулируя факторы роста и увеличивая содержание в нервных клетках специального защитного белка (нейропротективный протеин bcl–2).

  • Стимулирует рост нервных клеток и способствует образованию хорошо развитой нейронной сети головного мозга. Данный механизм помогает с успехом применять депакин для лечения энцефалопатической эпилепсии у детей и является препаратом первого выбора в лечении таких заболеваний.

    При энцефалопатической эпислепсии имеется незрелость нервных структур головного мозга, что формирует в них патологические разряды, провоцирующие эпилептические припадки.

  • Оказывает противоопухолевое действие

Механизм: Вальроивая кислота подавляет активность специального фермента (гистондиацетилаза), который нарушает нормальное созревание клеток и запускает процесс их бесконтрольного размножения.

Всасывание и выведение из организма

Показания к применению

Все виды эпилептических припадков:
Распространенные приступы (генерализованные)
Такие приступы характеризуются: внезапной потерей сознания, и судорогами во всех группах скелетных мышц. При этом измененная электрическая активность захватывает всю поверхность головного мозга.

Существуют следующие виды распространенных приступов: тонические, тонико-клонические, миоклонические, атоничесие. абсансы.

  • тонические – потеря сознания сопровождается чрезмерным повышением тонуса в скелетных мышцах
  • тонико-клонические –потеря сознания сочетается с тоническими судорогами к которым присоединяются ритмичные подергивания мышц во всех частях тела (клонические судороги).

  • абсансы- кратковременные выключения сознания от 1 до 25 секунд , при этом мышечный тонус не изменяется. Обычно человек с абсансом выполняя обычные действия, внезапно замирает, а затем снова продолжает действия.
  • миоклонические – быстрые подергивания мышц, чаще рук, при этом сознание не теряется.

  • атонические — резкое падение мышечного тонуса сопровождаемое потерей сознания.

Локализованные приступы (парциальные)
Характеризуются возникновением очага измененной электрической активности мозга в строго ограниченной зоне. В отдельных частях тела возникают мышечные подергивания или неприятные ощущения, в голове, животе, ноге, руке и др. Сознание остаётся сохраненным.

Синдромы Веста и Леннокса-Гасто;

  • синдром Веста — обычно болеют дети до одного года, проявляется частыми эпилептическими припадками, нарушением ритма сердца, а так же отставанием в психическом и физическом развитии.
  • Синдром Леннокса-Гасто – возникает у детей от 2 до 8 лет. При синдроме наблюдаются различные генерализованные эпилептические припадки (абсансы, клонические, атонические судорожные приступы), сопровождается умственной отсталостью.
  • биполярные аффективные расстройства или маниакально-депрессивный психоз (лечение и профилактика). Биполярное аффективное расстройство – это психическое заболевание, при котором происходит чередование депрессивного и маниакального состояния, или и их одновременное проявление.
  • предотвращение судорог возникающих из-за высокой температуры

Противопоказания

  • Тяжелые поражения печени, острый или хронический гепатит;
  • Порфирия; лейкопения; тромбоцитопения, геморрагический диатез;
  • Применение одновременно с мефлохином, ламотриджином, препаратами зверобоя
  • тяжелые заболевания поджелудочной железы;
  • Детям до 6 месяцев все формы депакина, до 3 лет Депакин энтерик и Депакин в инъекциях, до 6 лет нельзя Депакин хроно
  • Аллергическая реакция на препарат
  • Беременность и период лактации (вызывает врожденные пороки и аномалии развития плода).

Депакин с осторожностью при:· болезни печени · болезни поджелудочной железы · врожденных заболевания желудочно-кишечного тракта · снижении образования кровяных клеток в костном мозге · почечной недостаточности · снижении общего белка в крови

· в детском возрасте до 3 лет, большой риск повреждения печени

Инструкция по применению

Способ применения и дозу Депакина в лечения эпилепсии или маниакально-депрессивного синдрома устанавливают индивидуально, учитывая массу тела и возраст пациента.

Использованные источники: www.polismed.com

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Как избавиться от эпилепсии дома

  Зпрр эпилепсия лечение

  Припадок эпилепсии лечение

Депакин Хроно – универсальное лекарство для всех видов эпилепсии

Эпилепсия является одним из самых распространенных хронических заболеваний неврологической природы. В основе патологического процесса лежит формирование в головном мозге эпилептогенного очага нервных клеток.

Они не изменены и не повреждены, однако при определенных обстоятельствах такие клетки создают сильный поток нервных импульсов, который подобно молнии распространяется по всей нервной системе.

В результате происходит активное сокращение мышц – эпилептический приступ.

Существует достаточно много разновидностей судорожных приступов и их классификаций. Однако все они подразделяют эпилептические припадки на:

  1. локальные или парциальные судороги – мышечные сокращения в какой-либо части тела. Выделяют парциальные судороги с сохранением/потерей сознания, с/без генерализации, с дополнительным симптомами или без них;
  2. генерализованные судороги – поражают все тело, обычно с выключением сознания. Выделяют миоклонические, тонические, атонические, клонико-тонические судороги и прочие;
  3. абсансы – короткие «выключения» сознания. Пациент замирает на 5-15 секунд, после возвращается к обычному состоянию.

Судороги могут появляться спонтанно или их могут провоцировать индивидуальные специфические раздражители — мерцающий свет, менструация, стресс или сильные эмоции, глубокое и частое дыхание (гипервентиляция), прием алкоголя или некоторых лекарств и другие.

В любом случае, такие приступы значительно нарушают нормальную жизнь человека. При появлении судорог значительно повышается нагрузка на сердце и всю сердечно-сосудистую систему в целом. Кроме того в ходе приступа человек может получить серьезную травму и задохнуться из-за спазма дыхательной мускулатуры.

Поэтому крайне важно проводить постоянное и эффективное лечение эпилепсии.

Для этих целей европейские врачи разработали и с успехом применяют универсальное средство – таблетки Депакин Хроно 500 мг. Препарат выпускает итальянское подразделение международной фармацевтической компании Sanofi S.p.A. (Милан).

Начиная с 1973 года, Санофи занимается разработкой и производством высококлассных препаратов для лечения широкого спектра самых актуальных заболеваний человечества.

Миллионы врачей и пациентов по всему миру обоснованно доверяют качеству препаратов Санофи, поскольку соблюдение европейских и международных стандартов производства – это неотъемлемое условие работы компании.

Активным компонентом таблеток Депакин Хроно 500 мг являются вальпроевая кислота и вальпроат натрия (натриевая соль вальпроевой кислоты).

Эти два компонента включены в препарат таким образом, что вальпроевая кислота оказывает лечебное действие сразу, а вальпроат натрия отсрочено – через некоторое время.

Обратите внимание

Таким образом достигается эффект длительного действия лекарства (о чем и говорит приставка «Хроно» в названии препарата).

Вальпроевая кислота сочетает в себе несколько механизмов действия. Во-первых, она угнетает фермент ГАМК-трансферазу, который разрушает гамма-аминомасляную кислоту.

ГАМК – это тормозной медиатор нервной системы, который снижает её возбудимость. Под действием препарата значительно снижается разрушение ГАМК, её содержание в нервной системе увеличивается.

Она оказывает «успокаивающее» действие на эпилептогенный очаг, который прекращает формировать мощные нервные импульсы.

Во-вторых считается, что вальпроевая кислота способна самостоятельно имитировать действие ГАМК. Таким образом, по мере необходимости она берет на себя роль ГАМК и тормозит работу чрезмерно активных нейронов головного мозга.

В-третьих, вальпроевая кислота снижает возбудимость мембран нейронов за счет влияния на натриевые каналы нервных клеток. В результате даже при появлении потока сильных импульсов они с трудом могут распространиться по нервной системе.

Все эти три механизма работают одновременно в большей или меньшей степени. В результате препарат обеспечивает надежную и длительную защиту от любой формы приступов эпилепсии.

Каждый пациент имеет различную чувствительность к вальпроевой кислоте. Поэтому для лекарства Демакин Хроно 500 мг инструкция по применению описывает схему подбора индивидуальной эффективной дозы препарата.

Важно

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают их до получения достаточного терапевтического эффекта.

Впоследствии пациент получает именно эту минимально эффективную дозу препарата, поскольку только так реализуется хороший лечебный эффект при минимальном риске побочных реакций.

Таблетки Депакин Хроно 500 мг используются не только для терапии эпилептических судорог взрослых пациентов и детей.

Они также применяются для лечения психических заболеваний — биполярных расстройств и мании, но только у пациентов старше 18 лет.

В этом случае лечение начинается с ударных доз и постепенно снижается до поддерживающей дозы или до полной отмены (по усмотрению врача). Также вальпроевая кислота нередко используется для лечения мигрени.

О препарате Депакин Хроно 500 мг отзывы врачей и пациентов положительные. За счет длительного действия активных веществ лекарство необходимо принимать всего 1 раз в сутки (или 2 раза при тяжелых заболеваниях). Таблетки можно легко делить и постепенно с минимальным шагом подбирать индивидуальную дозу. Так пациенты достигают отличных результатов лечения без побочных эффектов.

Проводите эффективное лечение эпилепсии современными лекарственными препаратами с доказанной клинической эффективностью.

С лекарством из Европы – таблетками Депакин Хроно 500 мг Вы сможете взять эпилепсию под контроль и быстро вернуться к полноценной жизни без страха возникновения судорожного припадка.

Совет

Депакин Хроно – это спасительное средство длительного действия, которое убережет от эпилепсии и взрослых, и детей.⁠

Использованные источники: lekarstvo-iz-evropy.com

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Болят ноги эпилепсия

  Эпилептологи лечение эпилепсии

  Каковы последствия эпилепсии

Новейшее лечение эпилепсии. Опыт применения Перампанела (Файкомпы)

Новые возможности лечения фармакорезистентной эпилепсии. Опыт применения нового противоэпилептического препарата Перампанела (Файкомпы) ; узнаем механизм действия, схемы лечения

Источник: http://autumnstardance.ru/lecheniya-epilepsii/epilepsiya-lechenie-depakinom

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector