Кветиксол: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги, цена

КВЕТИКСОЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Кветиксол – атипичный антипсихотический препарат, взаимодействует с различными типами нейротрансмиттерных рецепторов.

Кветиапин имеет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ 2 ), чем с рецепторами допамина (D1 и D2 ) в головном мозге, имеет высокое сродство к гистаминовым и альфа 1 -адренорецепторами, но меньшее сродство с альфа 2 -адренорецепторами.

Влияние кветиапина на рецепторы 5-НТ 2 и D2 продолжается до 12 часов, что подтверждается данными позитронно-эмиссионной томографии. Кветиапин не имеет родства с М-холинорецепторами и бензодиазепиновыми рецепторами. Кветиксол проявляет антипсихотическое активность.

При изучении экстрапирамидных симптомов в ходе эксперимента было установлено, что кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при введении дозы, которая эффективно блокирует допаминовые D2 рецепторы.

Обратите внимание

Кветиапин обусловливает селективное снижение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов по сравнению с А9 нигростриальнимы моторными нейронами.

Частота развития экстрапирамидных симптомов при применении кветиапина в дозе 75-750 мг / сут не отличается от таковой при применении плацебо или антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает повышения уровня пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность кветиапина. Примерно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Пиковая молярная концентрация в равновесном состоянии активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% такой, что наблюдается для кветиапина.

Периоды полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапину составляют примерно 7 и 12 часов соответственно.

Кветиапин эффективен при применении дважды в сутки. Исследования с применением позитронно-эмиссионной томографии по сохранению загруженности рецепторов 5HT2 и D2  в течение 12 часов после приема дозы кветиапина также это подтверждают.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапину является линейной в пределах рекомендуемых доз. Кинетика кветиапина не отличается у мужчин и женщин.

Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста примерно на 30-50% ниже, чем у взрослых в возрасте 18-65 лет.

Важно

Средний плазменный клиренс кветиапина был сниженным приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин /1,7Зм2 ) и у пациентов с печеночной недостаточностью (стабильный алкогольный цирроз), однако индивидуальные величины клиренса находятся в пределах, характерных для здоровых людей.

С мочой выводится менее 5% средней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного плазменного метаболита N-дезалкилкветиапину.

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Использование радиоактивно меченого кветиапина выявило, что менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом.

Приблизительно 73% радиоактивности выводится с мочой и 21% – с фекалиями.

Кветиапин и несколько его метаболитов (включая N-дезалкилкветиапин) имеют слабую угнетающее активность относительно ферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 in vitro .

Угнетение CYP In Vitro наблюдается только при концентрациях, что почти в 5-50 раз превышают те, что наблюдаются при применении доз 300-800 мг / сутки у человека.

Учитывая полученные in vitro результаты, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически значимому угнетению метаболизма другого препарата, метаболизм которого зависит от цитохрома Р450.

Препарат Кветиксол предназначен для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Кветиксол следует применять взрослым 2 раза в сутки независимо от приема пищи.

Взрослые для лечения шизофрении.

Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).

Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300-450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150-750 мг в сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством

Совет

Для монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых четырех дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более чем на 200 мг в сутки.

Лица пожилого возраста

Как и другие антипсихотические препараты, Кветиксол следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно в начале лечения. Лечение Кветиксолом пациентов пожилого возраста следует начинать с дозы 25 мг / сут. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем для пациентов младшего возраста.

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции почек или печени при пероральном приеме клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени, поэтому Кветиксол следует с осторожностью применять пациентам с установленной печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью лечение Кветиксолом следует начинать с дозы 25 мг в сутки. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость (может в первые две недели лечения и, как правило, исчезает при длительном применении), головная боль, естрапирамидни симптомы, потеря сознания, судороги, синдром беспокойных ног, дизартрия, дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, дисфагия.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, еозинофилия¸ тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма, тахикардия, ортостатическая гипотензия (особенно в начале лечения).

Со стороны дыхательной системы: ринит

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм.

Со стороны метаболизма: очень редко – обострение сахарного диабета.

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Общие нарушения: симптомы отмены (прекращения приема препарата), астения легкой степени, увеличение массы тела (возникает преимущественно в течение первых недель лечения), периферический отек, злокачественный нейролептический синдром.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), снижение числа нейтрофилов, повышение глюкозы крови к гипергликемических уровней, повышение уровня гамма-ГТ, повышение уровня триглицеридов сыворотки крови не натощак, повышение общего холестерина, повышение уровня КФК.

Обратите внимание

При лечении кветиапином наблюдалось незначительное дозозависимое снижение уровней тиреоидного гормона, особенно общего Т 4 и свободного Т 4 . Снижение общего и свободного Т 4 было максимальным в течение первых двух-четырех недель лечения кветиапином без дальнейшего снижения при длительном лечении.

Почти во всех случаях прекращения лечения приводило к восстановлению уровней общего и свободного Т 4 независимо от продолжительности лечения. Меньшие снижение уровней общего Т 3 и оборотного Т 3 наблюдались лишь при более высоких дозах. Уровни тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) оставались неизмененными и вообще соответствующие повышения тиреотропного гормона (ТТГ) не наблюдалось.

Как и другие антипсихотические препараты, Кветиксол может вызвать удлинение интервала QTc.

Противопоказаниями к применению препарата Кветиксол являются: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450, таких как ингибиторы ВИЧ-протеаз, азоловмисних противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.

Безопасность и эффективность применения препарата Кветиксол для лечения беременных не установлены.Поэтому во время беременности Кветиксол следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Степень выделения кветиапина в грудное молоко неизвестен. Поэтому женщинам необходимо рекомендовать прекратить кормление грудью во время приема препарата Кветиксол.

Учитывая, что кветиапин в первую очередь действует на центральную нервную систему, Кветиксол следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, обладают подобным действием, и с алкоголем.

Фармакокинетика лития не изменялась при одновременном применении с Сероквель.

Фармакокинетика вальпроевой кислоты и кветиапина без изменений до клинически значимого степени при их одновременном применении в форме вальпроата семинатрию (также известного как дивалпроекс натрий (USAN) и Кветиксолу (кветиапина фумарата). Вальпроат семинатрий стабильна комплексной соединением, состоящий из натрия вальпроата и вальпроевой кислоты в молярном соотношении 1: 1.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась после его одновременного применения с нейролептиками рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременное применение Кветиксолу и тиоридазина вызывало увеличение клиренса кветиапина.

Кветиапин не индуцировал системы печеночных ферментов, участвующих в метаболизме антипирина.

Важно

Однако в ходе исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (индуктором печеночного фермента), одновременное применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина.

Обратите внимание

Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (которая измерялась по площади AUC) до уровня, составлявшего в среднем 13% экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект.

Вследствие этого взаимодействия возможно снижение концентрации в плазме, а следовательно, для каждого пациента в зависимости от клинического ответа следует рассматривать необходимость увеличения дозы Кветиксолу.

Следует заметить, что максимальная рекомендуемая доза Кветиксолу составляет 750 мг / сут для лечения шизофрении и 800 мг / сут для лечения маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярным расстройством. Возможность длительной терапии высокими дозами следует рассматривать только после тщательного оценивания соотношение польза-риск для каждого отдельного пациента.

Одновременное применение Кветиксолу с фенитоином (еще одним индуктором микросомального фермента) вызывало повышение клиренса кветиапина. Пациентам, которые одновременно принимают Кветиксол и фенитоин или другие индукторы печеночного фермента (например барбитураты, рифампицин и др.

), Могут потребоваться повышенные дозы Кветиксолу для поддержания контроля над психотическими симптомами.

В случае отмены фенитоина или карбамазепина или других индукторов печеночного фермента или при их замене неиндуктором (например натрия вальпроатом) может потребоваться снизить дозу Кветиксолу.

CYРЗА4 является ключевым ферментом, участвующим в метаболизме кветиапина, который опосредован цитохромом Р450. Фармакокинетика кветиапина не менялась после одновременного применения с циметидином, известным ингибитором фермента Р450.

Фармакокинетика кветиапина незначительно менялась после его одновременного применения с антидепрессантами имипрамином (известным ингибитором CYP2D6) или флуоксетином (известным ингибитором CYРЗА4 и CYP2D6).

Читайте также:  Стриатум (полосатое тело): строение, функции, патологии

Однако следует быть осторожными при одновременном применении Кветиксолу с сильными ингибиторами CYРЗА4 (такими как азаловмисни противогрибковые препараты, макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы).

Данные о передозировке Кветиксола ограничены. Описано применение кветиапина в дозе, превышающей 20г; летальных случаев зафиксировано не было, пациенты выздоравливали без последствий. После широкого внедрения препарата в медицинскую практику были очень редки сообщения о передозировке кветиапина, результатом которого была смерть или кома, или удлинение QT.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут быть в группе повышенного риска последствий передозировки.

Совет

В целом симптомы, о которых сообщалось, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия.

Специфического антидота к кветиапина нет. В случае тяжелой интоксикации следует рассмотреть необходимость применения разнонаправленных мероприятий и рекомендуются процедуры интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг и поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы.

Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны продолжаться до полного выздоровления пациента.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Кветиксол – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 25 мг: светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью Q с одной стороны;

По 100 мг желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью Q с одной стороны;

По 200 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью Q с одной стороны.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке картонной.

1 таблетка, покрытая оболочкой, Кветиксол содержит 25 мг, 100 мг или 200 мг кветиапина фумарата эквивалентно кветиапина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон K29-32; кальция гидрофосфат дигидрат; натрия крахмала (тип А); лактоза; магния стеарат.

Для 25 мг оболочка Opadry II Pink 33G34594 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат макрогол 3350; триацетин; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е 172)).

Для 100 мг оболочка Opadry II Yellow 33G32578 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат макрогол 3350; триацетин; железа оксид желтый (Е172)).

Обратите внимание

Для 200 мг оболочка Орadry II White 33G28435 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат макрогол 3350; триацетин).

Сердечно-сосудистые заболевания

Кветиксол следует с осторожностью применять пациентам с установленными сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к гипотензии.

Кветиксол может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале титрования дозы у пациентов пожилого возраста наблюдается чаще, чем у пациентов младшего возраста.

Не выявлено взаимосвязи применения кветиапина с устойчивым увеличением интервала QTc. Однако как и при применении других антипсихотических лекарственных средств при назначении кветиапина одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно это касается пациентов пожилого возраста.

Судороги

Не было разницы между частотой возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин, и у тех, кто принимал плацебо. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется быть осторожными при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе.

Экстрапирамидные симптомы и тардитивна (поздняя) дискинезия

Как и другие антипсихотические препараты, Кветиксол может вызывать тардитивну дискинезию и экстрапирамидные симптомы после длительного лечения. При появлении признаков и симптомов тардитивнои дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или отмены препарата.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотическими препаратами, включая кветиапин. Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение уровня КФК. В таком случае следует прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение.

Тяжелая нейтропения

Сообщалось о тяжелой нейтропенией (количество нейтрофилов

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kvetiksol.html

Налтрексон

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву Н

Действующее вещество: Налтрексон

Группа: от алкоголизма (23 препарата, 288 отзывов)

☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

Внимание! Лекарства пустышки – как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)
Применяется при хронической алкогольной и наркотической зависимости, вызывающей глубокие изменения в психической сфере организма.

Противопоказания
Тяжёлые нарушения в работе печени/печёночная недостаточность, обострение гепатита; абстинентный синдром на фоне наркотической и алкогольной зависимости, сопряжённый с нервозным расстройством, Психозом и антисоциальным поведением; положительная проба на опиоиды.

Способ применения (дозировка)Для лечения алкоголизма: 1 раз в сутки 1 таб. в течение 4 месяцев.Для лечения наркомании:• Перед терапией воздержание от опиоидов в течение 8-10 дней;• Первая доза – 25 мг при полном контроле пациента (при отсутствии ломки вводится ещё 25 мг);• В дальнейшем – 50 мг в сутки.

Лечение проводится около 3 месяцев (минимально), оптимальный курс – полгода.

Особые указания (предостережения)
Препарат нельзя принимать одновременно с гепатотоксическими ЛС; при потемнении мочи и сильных болях в животе следует отказаться от приёма лекарства и срочно обратиться к специалисту.

Побочные действияВозможны острые реакции аллергического характера, зуд, высыпания, кожная гиперемия, а также повышенная потливость, лихорадка и высокая температура, изменение массы тела.

• Влияние на нервную систему: тревожность, депрессия, раздражительность и высокая возбудимость, ослабленное состояние, Головная боль.

• Влияние на ЖКТ: боль в полости живота, расстройство кишечника, частые позывы к дефекации, резкие перепады аппетита, обострение геморроя.• Влияние на опорно-двигательную систему: боль в спине, конечностях, суставах, спазмы мышц, артрит.

• Влияние на сердечно-сосудистую систему: повышение давления, Тахикардия, боли в области груди, лимфоцитоз.

• Влияние на лёгочную систему: кровотечение из носа, гиперемия, кашель, большое количество мокроты, назофарингит.

• Влияние на мочеполовую систему: отёки лица и конечностей, снижение эрекции, болезненное мочеиспускание.

Форма выпускаВ виде таблеток, капсул, порошка для в/м введения (длительного действия).Таблетки в оболочке 50 мг с активатором (налтрексона гидрохлорид), 7 шт. в упаковке, 4упаковки в пачке из картона.

Таблетки 50 мг по 10 шт. в упаковке, 1, 2, 5 упаковок в пачке из картона;

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/156-n/27763-naltrekson

Кветиксол аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению средства

КВЕТИКСОЛ

Состав
Действующее вещество: кветиапин;1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг, 100 мг или 200 мг кветиапина фумарата эквивалентно кветиапина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон K29-32; кальция гидрофосфат дигидрат; натрия крахмала (тип А); лактоза; магния стеарат;

для 25 мг оболочка Opadry II Pink 33G34594 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат макрогол 3350; триацетин; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е 172));для 100 мг оболочка Opadry II Yellow 33G32578 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат макрогол 3350; триацетин; железа оксид желтый (Е172));для 200 мг оболочка Орadry II White 33G28435 (гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат макрогол 3350; триацетин).

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг: светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью Q с одной стороны;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью Q с одной стороны;таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью Q с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства.

Код АТХ: N05A H04.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кветиксол – атипичный антипсихотический препарат, взаимодействует с различными типами нейротрансмиттерных рецепторов.

Важно

Кветиапин имеет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ 2 ), чем с рецепторами допамина (D 1 и D 2 ) в головном мозге, имеет высокое сродство к гистаминовым и альфа 1 -адренорецепторами, но меньшее сродство с альфа 2 -адренорецепторами.

Влияние кветиапина на рецепторы 5-НТ 2 и D 2 продолжается до 12 часов, что подтверждается данными позитронно-эмиссионной томографии. Кветиапин не имеет родства с М-холинорецепторами и бензодиазепиновыми рецепторами. Кветиксол проявляет антипсихотическое активность.

При изучении экстрапирамидных симптомов в ходе эксперимента было установлено, что кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при введении дозы, которая эффективно блокирует допаминовые D 2рецепторы. Кветиапин обусловливает селективное снижение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов по сравнению с А9 нигростриальнимы моторными нейронами.

Частота развития экстрапирамидных симптомов при применении кветиапина в дозе 75-750 мг / сут не отличается от таковой при применении плацебо или антихолинергических препаратов.Кветиапин не вызывает повышения уровня пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность кветиапина. Примерно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Пиковая молярная концентрация в равновесном состоянии активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% такой, что наблюдается для кветиапина.

Периоды полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапину составляют примерно 7 и 12 часов соответственно.

Кветиапин эффективен при применении дважды в сутки. Исследования с применением позитронно-эмиссионной томографии по сохранению загруженности рецепторов 5HT 2 и D 2 в течение 12 часов после приема дозы кветиапина также это подтверждают.Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапину является линейной в пределах рекомендуемых доз.

Кинетика кветиапина не отличается у мужчин и женщин.Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста примерно на 30-50% ниже, чем у взрослых в возрасте 18-65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был сниженным приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин / 1,7Зм 2 ) и у пациентов с печеночной недостаточностью (стабильный алкогольный цирроз), однако индивидуальные величины клиренса находятся в пределах, характерных для здоровых людей.

С мочой выводится менее 5% средней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного плазменного метаболита N-дезалкилкветиапину.Кветиапин активно метаболизируется в печени. Использование радиоактивно меченого кветиапина выявило, что менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом.

Совет

Приблизительно 73% радиоактивности выводится с мочой и 21% – с фекалиями.Исследования in vitro установили, что CYРЗА4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм кветиапина, опосредованный цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин в основном образуется и выводится с помощью CYP 3A4.

Читайте также:  Мажептил (тиопроперазин): инструкция по применению, отзывы, аналоги

Одновременное применение с кетоконазолом приводит к повышению C Max и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, с должным снижением среднего клиренса на 84% при пероральном приеме.Средний период полувыведения кветиапина увеличился с 2,6 до 6,8 часа, однако среднее значение максимального периода полувыведения (T Max ) осталось неизмененным.

Кветиапин и несколько его метаболитов (включая N-дезалкилкветиапин) имеют слабую угнетающее активность относительно ферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 in vitro . Угнетение CYP In Vitro наблюдается только при концентрациях, что почти в 5-50 раз превышают те, что наблюдаются при применении доз 300-800 мг / сутки у человека.

Учитывая полученные in vitro результаты, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически значимому угнетению метаболизма другого препарата, метаболизм которого зависит от цитохрома Р450.

Показания
Лечение шизофрении. Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450, таких как ингибиторы ВИЧ-протеаз, азоловмисних противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Учитывая, что кветиапин в первую очередь действует на центральную нервную систему, Кветиксол следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, обладают подобным действием, и с алкоголем.

Фармакокинетика лития не изменялась при одновременном применении с Сероквель.Фармакокинетика вальпроевой кислоты и кветиапина без изменений до клинически значимого степени при их одновременном применении в форме вальпроата семинатрию (также известного как дивалпроекс натрий (USAN) и Кветиксолу (кветиапина фумарата).

Вальпроат семинатрий стабильна комплексной соединением, состоящий из натрия вальпроата и вальпроевой кислоты в молярном соотношении 1: 1.Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась после его одновременного применения с нейролептиками рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременное применение Кветиксолу и тиоридазина вызывало увеличение клиренса кветиапина.

Кветиапин НЕ индуцировал системы печеночных ферментов, участвующих в метаболизме антипирина.Однако в ходе исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (индуктором печеночного фермента), одновременное применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина.

Обратите внимание

Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (которая измерялась по площади AUC) до уровня, составлявшего в среднем 13% экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект.

Вследствие этого взаимодействия возможно снижение концентрации в плазме, а следовательно, для каждого пациента в зависимости от клинического ответа следует рассматривать необходимость увеличения дозы Кветиксолу.

Следует заметить, что максимальная рекомендуемая доза Кветиксолу составляет 750 мг / сут для лечения шизофрении и 800 мг / сут для лечения маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярным расстройством. Возможность длительной терапии высокими дозами следует рассматривать только после тщательного оценивания соотношение польза-риск для каждого отдельного пациента.

Одновременное применение Кветиксолу с фенитоином (еще одним индуктором микросомального фермента) вызывало повышение клиренса кветиапина. Пациентам, которые одновременно принимают Кветиксол и фенитоин или другие индукторы печеночного фермента (например барбитураты, рифампицин и др.), Могут потребоваться повышенные дозы Кветиксолу для поддержания контроля над психотическими симптомами.

В случае отмены фенитоина или карбамазепина или других индукторов печеночного фермента или при их замене неиндуктором (например натрия вальпроатом) может потребоваться снизить дозу Кветиксолу.CYРЗА4 является ключевым ферментом, участвующим в метаболизме кветиапина, который опосредован цитохромом Р450.

Фармакокинетика кветиапина не менялась после одновременного применения с циметидином, известным ингибитором фермента Р450. Фармакокинетика кветиапина незначительно менялась после его одновременного применения с антидепрессантами имипрамином (известным ингибитором CYP2D6) или флуоксетином (известным ингибитором CYРЗА4 и CYP2D6). Однако следует быть осторожными при одновременном применении Кветиксолу с сильными ингибиторами CYРЗА4 (такими как азаловмисни противогрибковые препараты, макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы).

Особенности применения
Сердечно-сосудистые заболевания

Кветиксол следует с осторожностью применять пациентам с установленными сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к гипотензии.Кветиксол может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале титрования дозы у пациентов пожилого возраста наблюдается чаще, чем у пациентов младшего возраста.Не выявлено взаимосвязи применения кветиапина с устойчивым увеличением интервала QTc. Однако как и при применении других антипсихотических лекарственных средств при назначении кветиапина одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно это касается пациентов пожилого возраста.СудорогиНе было разницы между частотой возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин, и у тех, кто принимал плацебо. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется быть осторожными при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе.Экстрапирамидные симптомы и тардитивна (поздняя) дискинезияКак и другие антипсихотические препараты, Кветиксол может вызывать тардитивну дискинезию и экстрапирамидные симптомы после длительного лечения. При появлении признаков и симптомов тардитивнои дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или отмены препарата.Злокачественный нейролептический синдромЗлокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотическими препаратами, включая кветиапин. Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение уровня КФК. В таком случае следует прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение.Тяжелая нейтропенияСообщалось о тяжелой нейтропенией (количество нейтрофилов

Источник: https://analogi.info/kvetiksol

Инструкция по применению Квентиакса: аналоги, цена и отзывы

Таблетки Квентиакс применяют для лечения психозов при шизофрении и других болезнях. Препарат относится к нейролептикам, то есть к средствам, снимающим проявления бреда, галлюцинаций и других симптомов психических заболеваний. Лекарство является атипичным нейролептиком нового поколения и не вызывает таких побочных явлений, как старые антипсихотики.

Оглавление:

  • В каких формах выпускают препарат?
  • При каких болезнях применяют Квентиакс?
  • Когда нельзя назначать Квентиакс?
  • Побочные действия и передозировка
  • Как взаимодействует Квентиакс с другими лекарствами?
  • Что надо помнить при приёме Квентиакса?
  • Дозировка Квентиакса
  • Отзывы о таблетках Квентиакс

В каких формах выпускают препарат?

Квентиакс выпускают в виде таблеток с лекарственным веществом — кветиапина фумарат. Оболочка таблеток содержит вспомогательные компоненты, указанные в инструкции по применению.

Выпускают несколько форм препарата с различной дозировкой:

  • таблетки 25 мг коричнево-красного цвета;
  • таблетки 100 мг желтого цвета;
  • желтые таблетки 150 мг;
  • белые таблетки 200 мг;
  • белые таблетки 300 мг.

Что происходит с препаратом в организме?

В организме человека препарат влияет на серотониновые и дофаминовые рецепторы, чем и обусловлено его антипсихотическое действие. Он не вызывает экстрапирамидных явлений и повышения уровня пролактина. Препарат хорошо усваивается организмом, приём еды не влияет на всасываемость кветиапина. Большая часть лекарственного вещества связывается с кровяными белками.

Далее лекарство перерабатывается в печени и выходит из организма в виде метаболитов с мочой и калом.

При каких болезнях применяют Квентиакс?

Препарат используется в психиатрической практике для лечения психозов. Кроме того, лекарство применяется для лечения биполярных нарушений, так как есть данные о нормотимических свойствах Квентиакса. Инструкция по применению рекомендует назначать Квентиакс при следующих состояниях:

  • шизофренические психотические состояния (острые и хронические);
  • маниакальные состояния при биполярном нарушении.

Когда нельзя назначать Квентиакс?

Как сильнодействующий антипсихотик, Квентиакс имеет противопоказания. А при некоторых состояниях нужна осторожность при назначении лекарства. Согласно инструкции по применению Квентиакс нельзя выписывать в следующих случаях:

  • при повышенной чувствительности к лекарству;
  • в период грудного вскармливания;
  • в возрасте до 18 лет.

При беременности препарат назначают лишь в том случае, если польза для матери перевешивает возможный риск для ребёнка. В ходе медицинских исследований не была точно установлена безопасность Квентиакса для плода.

Осторожность в применении необходима в следующих случаях:

  • при болезнях сосудов и сердца;
  • при отклонениях в ЭКГ;
  • у пожилых пациентов;
  • при судорожных приступах;
  • при недостаточности функции печени.

Побочные действия и передозировка

Возможны нарушения в работе различных систем и органов при лечении Квентиаксом. Побочные действия встречаются реже, чем при терапии типичными нейролептиками.

  1. Возможны отклонения в клиническом анализе крови (снижение лейкоцитов и нейтрофилов, повышение эозинофилов), в биохимическом исследовании (повышение уровня фермента гамма-глутамилтрансферазы, холестерина, триглицеридов, глюкозы), в анализе крови на гормоны (снижение гормонов щитовидной железы).
  2. В первые дни лечения может беспокоить головная боль и головокружение, утомляемость и сонливость. Обычно эти явления проходят, когда организм адаптируется к препарату. Иногда наблюдается кратковременная потеря сознания (синкопальное состояние). Очень редко встречается злокачественный нейролептический синдром с повышением температуры и вегетативными нарушениями. Такое состояние требует отмены препарата.
  3. Возможны диспепсические явления: сухость во рту, тошнота, диарея или запор. В редких случаях — нарушение функции печени.
  4. У аллергиков возможно появление сыпи и отёков. В очень редких случаях наблюдается токсический некролиз кожи.
  5. В первые недели терапии может возрастать масса тела.
  6. Могут беспокоить мышечные боли.
  7. Очень редко возникает приапизм (длительная болезненная эрекция).

При превышении допустимой терапевтической дозы Квентиакса возникает сонное состояние с чрезмерной заторможенностью. Наблюдается частое сердцебиение и падение артериального давления. В случае передозировки необходимо вызвать к больному скорую медицинскую помощь. Специального антидота не существует, проводится симптоматическое лечение.

Как взаимодействует Квентиакс с другими лекарствами?

При назначении Квентиакса необходимо учитывать, что некоторые лекарства могут понижать концентрацию препарата в организме. К таким медикаментам относятся:

  • Финлепсин;
  • Фенитоин;
  • Фенобарбитал;
  • Рифампицин.

При одновременном назначении Квентиакса с этими средствами необходимо увеличение дозы препарата.

Есть лекарства, которые повышают концентрацию Квентиакса:

  • противогрибковые средства;
  • антибиотики макролидной группы.

Если больной проходит курс лечения Квентиаксом на фоне приёме этих медикаментов, то доза препарата должна быть снижена, особенно это касается пожилых пациентов.

Необходима осторожность при применении Квентиакса вместе с препаратами, которые удлиняют интервал Q — T на электрокардиограмме. Особенно это относится к пожилым людям и страдающим электролитными нарушениями. К таким препаратам относятся:

  • средства, стимулирующие перистальтику (Домперидон);
  • типичные нейролептики;
  • трициклические антидепрессанты;
  • средства для местной анестезии (Лидокаин);
  • противогрибковые препараты (азолы);
  • антигистаминные лекарства;
  • антибиотики;
  • препараты от аритмии;
  • мочегонные лекарства.

При приёме Квентиакса запрещается употребление алкоголя. А также нельзя принимать препараты, которые угнетают центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные).

Читайте также:  Приступ эпилепсии - подготовка к припадку и первая помощь

Что надо помнить при приёме Квентиакса?

Нельзя резко прекращать приём препарата, особенно при назначении высоких доз. Это может привести к развитию синдрома отмены, который тяжело переносится больными. Могут возникнуть нарушения сна, тошнота, рвота.

При отмене препарата часто нарушается двигательная функция. Может наблюдаться неусидчивость, двигательное беспокойство (акатизия), мышечные спазмы (дистония), непроизвольные движения (дискенезия). Кроме того, у больных могут обостряться психотические проявления.

Поэтому лекарство следует отменять постепенно.

Важно

Непроизвольные движения (дискенезия) могут возникать и на фоне приёма Квентиакса, как один из побочных эффектов. В этом случае снижают дозировку или полностью отменяют лекарство.

Квентиакс способен замедлять реакцию и ухудшать концентрацию внимания. Поэтому в период лечения нужно воздержаться от управления автомобилем и от работы, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.

Дозировка Квентиакса

Дозу препарата разбивают на два приёма. Употреблять Квентиакс можно как до еды, так и после. Приём пищи не влияет на усвоение лекарства.

Существует несколько схем лечения Квентиаксом с постепенным увеличением дозы. Необходимо следовать указаниям лечащего врача.

Приём Квентиакса при психозах (острых и хронических) и шизофрении

Суточная доза препарата составляет:

  • 1-й день: 50 мг;
  • 2-й день: 200 мг;
  • 3-й день: 200 мг;
  • 4-й день: 300 мг.

Рекомендованная доза для лечения 300 мг. Далее её можно менять, исходя из состояния больного, от 150 мг до 750 мг (максимальная доза).

Приём Квентиакса при биполярных расстройствах (лечение мании)

Если препарат применяется как стабилизатор настроения, то используют следующую схему лечения:

  • 1-й день: 100 мг;
  • 2-й день: 200 мг;
  • 3-й день: 300 мг;
  • 4-й день: 400 мг.

При необходимости дозу наращивают:

  • 5-й день: 600 мг;
  • 6-й день: 800 мг.

Далее дозу корректируют в зависимости от состояния пациента от 200 мг до 800 мг (максимальная доза).

Особые указания по дозировке препарата

Если пациент страдает недостаточностью функции почек или печени, то лечение начинают с 25 мг в сутки. Затем дозировку увеличивают каждый день на 25 — 50 мг до улучшения состояния.

Такая же схема лечения применяется для пожилых людей.

Условия хранения, цена и аналоги

Таблетки хранят в течение 1 года при температуре не более +30 градусов. Цена препарата от 1250 до 3500 рублей (в зависимости от дозировки). Лекарство отпускают из аптек строго по рецепту.

Многие пациенты интересуются аналогичными препаратами из-за довольно высокой цены таблеток Квентиакс. Аналогами лекарства по действующему веществу являются следующие препараты:

  • Кветиапин;
  • Сервитель;
  • Сероквель;
  • Нантарид;
  • Лаквель;
  • Кетилепт;
  • Гедонин.

К более дешёвым аналогам лекарства можно отнести Сервитель и Кветиапин. Цена препарата Сервитель от 1200 до 1600 рублей, а цена Кветиапина от 193 до 3000 рублей. Стоимость препарата зависит от дозировки.

Отзывы о таблетках Квентиакс

Многим психиатрическим больным помог препарат Квентиакс. Отзывы о лекарстве свидетельствуют об эффективности этого лекарства не только при лечении психозов и маний, но и при терапии депрессивных состояний. Вместе с тем в отзывах пациентов отмечаются побочные эффекты Квентиакса: сонливость и увеличение веса в первые недели приёма.

Страдаю маниакально-депрессивным психозом. После приёма Квентиакса сон стал лучше, поднялось настроение. Но беспокоит сонливость после просыпания, которая длится до середины дня.

Наталья

Болею шизофренией, врач назначил Квентиакс. Прошли галлюцинации, стал лучше сон, отступила тревога. Но за 2 года сильно набрала вес.

Александра

У меня была депрессия с суицидальными мыслями, я постоянно плакала по ночам. Даже были попытки суицида. Врач поставил диагноз «рекуррентное депрессивное состояние» и выписал Квентиакс. Лекарство сразу помогло, ушли суицидальные мысли, я перестала плакать и раздражаться по пустякам. Стало намного лучше настроение. Хороший препарат от депрессии!

Мария

Источник: https://lekarstva.guru/k/instruktsiya-po-primeneniyu-kventiaksa-analogi-tsena-i-otzyvy.html

Квентиакс: инструкция по применению таблеток

Латинское название: Kventiax
Код АТХ: N05AH04
Действующее вещество: кветиапин
Производитель: КРКА, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 25 градусов
Срок годности: 5 лет.

Препарат «Квентиакс» относится к антипсихотическим средствам. Нейролептик действует на обширный перечень рецепторов головного мозга и отличается низким уровнем экстрапирамидных нарушений, что делает его атипичным антипсихотическим медикаментом.

Показания к применению

Квентиакс может использоваться как препарат монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Кветиапин показан в следующих случаях:

  • Острый психоз
  • Шизофрения
  • Психозы в хронической форме
  • Маникальные расстройства
  • Депрессия, рекуррентное течение заболевания.

Состав и формы выпуска

Активным веществом антипсихотического средства является кветиапина фумарат в различных дозировках. Прочие компоненты относятся к вспомогательным, включая пигменты для окрашивания оболочки.

Таблетки «Квентиакс» отличаются по внешнему виду и цвету оболочки. При этом все они двояковыпуклые и на изломе белого цвета. Таблетки заключены в контурную фольгированную упаковку по 10 шт. В коробке 6 блистеров.

Описание препарата:

  • 25 мг – коричневато-красная оболочка
  • 100 мг – желтый цвет
  • 150 мг – белая шероховатая оболочка
  • 200 мг – белый цвет
  • 300 мг – белый цвет оболочки, форма таблетки в этой дозировке овальная.

Лечебные свойства

Основными достоинствами «Квентиакса» являются эффективность и безопасность. Кветиапина фумарат оказывает действие на следующие группы рецепторов головного мозга:

  • Серотониновые 5НТ2
  • Дофаминовые
  • Гистаминовые
  • Альфа-адренорецеторы
  • Мускариновые.

Именно такая комбинация обеспечивает устойчивое антипсихотическое действие, но при этом активный компонент не провоцирует гиперпролактинемию. Препарат быстро адсорбируется в желудке. Максимальные концентрации кветиапина в плазме наблюдаются через 6 часов. Действие на дофаминовые рецепторы длится в среднем в течение 12 часов.

Активное вещество расщепляется в печени, но 5% кветиапина выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 7 до 12 часов. Метаболиты выводятся с каловыми массами и через мочевыделительную систему.

Квентиакс. Инструкция по применению

Средняя цена 1500 рублей.

Эффективные дозировки зависят от диагноза и возраста пациента, его реакции на проводимое лечение. Применение высоких доз препарата показано только в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала.

  • Шизофрения, психотические состояния в острой фазе, депрессия – препарат вводят постепенно. В 1 сутки начальная дозировка составляет 50 мг, 2–3 сутки – 200 мг, 4 день и далее 300 мг. После получения устойчивого результата лечение корректируют. При шизофрении суточная максимально допустимая дозировка – 750 мг.
  • Маниакальные состояния – показано постепенно наращивание дозы лекарственного средства. В 1 сутки – 100 мг, 2 день – 200 мг. Далее увеличивают по 100 мг. Затем в зависимости от состояния пациента лечение корректируют. Максимальная доза – 800 мг в сутки.
  • Пожилые пациенты – терапию начинают с 25 мг с постепенным увеличением на 25–50 мг ежедневно до достижения устойчивого терапевтического эффекта.

Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказания к приему антипсихотика делятся на абсолютные и относительные. Запрещено назначение «Квентиакса»:

  • Индивидуальная непереносимость
  • Лечение антимикотиками группы «Азолы», эритромицином и кларитромицином
  • Детский возраст до 18 лет
  • Нарушение усвоения лактозы, прочих сахаров
  • Беременность
  • Лактация.

К относительным противопоказаниям относятся заболевания сердечно-сосудистой системы, патологии печени, состояния с повышенным риском развития инсульта, судорожные припадки.

Препарат оказывает влияние на ЦНС, поэтому нежелательно управлять машиной и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Использование при беременности

Исследования на животных показали токсичность активного компонента на плод. Опыты с использованием добровольцев не выявили тератогенного влияния кветиапина на потомство человека. Но препарат разрешено использовать в гестационный период только при неэффективности прочих антипсихотиков.

Совет

У новорожденных присутствовал синдром отмены, нарушение респираторной функции, дрожание конечностей, сонливость. Поэтому показано наблюдение за состоянием ребенка после родов.

Антипсихотик способен проникать в грудное молоко. Поэтому кормление грудью при терапии «Квентиаксом» прекращают.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Квентиакс не вступает в лекарственное взаимодействие с прочими медикаментозными средствами. Но при этом усиливает действие этила, препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном лечении карбамазепином, соединениями барбитуровой кислоты концентрации кветиапина в крови снижаются. Антибиотики группы «Макролиды», антимикотики-азолы способствуют повышению концентрации кветиапина в крови. В обоих случаях требуется пересмотреть медикаментозную тактику.

При заборе проб на фоне терапии «Квентиаксом» возможны ложноположительные результаты исследования на содержание метадона и трициклических антидепрессантов.

Побочные эффекты и передозировка

Активное вещество «Квентиакса» оказывает влияние на все системы органов и обладает широким перечнем побочных эффектов. Чего следует опасаться:

  • Обменные процессы – повышение аппетита и увеличение массы тела
  • ЦНС – сонливость, вертиго, тревожность
  • Сердце – аритмии, удлинение интервала QT. Это повышает риск развития инсульта и инфаркта, внезапной смерти
  • ЖКТ – сухость в ротовой полости, тошнота, нарушение дефекации, рвотные позывы
  • Репродуктивная система – повышение продукции пролактина, болезненная и длительная эрекция
  • Прочие – боли в пояснице, отечность, мышечная слабость, ригидность мышечной ткани
  • Эндокринная система – повышение уровня сахара при некомпенсированной форме диабета, нарушение продукции тиреоидных гормонов.

В медицинской литературе описаны случаи смертельного исхода при приеме более 13 г кветиапина. Но при этом встречались упоминания о приеме 30 г препарата, который окончился без последствия для пациента.

Симптоматика передозировки:

  • Повышенная седация
  • Аритмии
  • Сонливость.

Специализированного антидота не существует. Пациент должен находиться под наблюдением медицинских работников. Показана симптоматическая терапия.

Аналоги медикаментозного средства

На полках аптек представлен широкий выбор аналогов «Квентиакса». Что предложит фармацевт:

Кветиксол

Производства концерна «Актавис», Литовская Республика.

Стоимость препарата в Украине составляет 239 гривен в дозировке 100 мг №30. В Россию не поставляется.

Преимущества:

  • Ценовой вопрос
  • Абсолютный аналог
  • Разнообразие дозировок.

Минусы:

  • Невозможность приобрести в России.

Кетилепт

Фармкомпания Эгис, Венгрия. Стоимость упаковки 100 мг №30 в Украине составляет 320 грн., в РФ – 1300 рублей.

Преимущества:

  • Более бюджетная стоимость
  • Ожидаемый результат
  • Разнообразие дозировок.

Минусы:

  • Ожидаемые побочки и противопоказания.

Прием «Квентиакса» должен проходить только по назначению врача. Замену препарата следует обсудить со специалистом. Самоназначение – неуместно.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Квентиакс»
Скачать инструкцию «Квентиакс»
72 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/kventiaks-instrukcija-po-primeneniju/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector