Вальпроевая кислота, вальпроат натрия и препараты на их основе: показания, инструкция

Вальпроевая кислота содержится в 16 лекарственных препаратах

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Международное название: Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фармакологическое действие: Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания …

Показания: Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний …

Страницы:

1

Источник: http://pilulkin.com.ua/agent_of_drug/313/valproevaya_kislota/

Кислота вальпроевая: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Кислота вальпроевая (вальпроат натрия) относится к сравнительно новой группе противосудорожных средств, отличающихся от применяемых ранее противоэпилептических средств как по химической структуре, так и по принципу действия.

Описание вещества

Это химическое вещество было синтезировано в 1882 г. в качестве аналога валериановой кислоты доктором В. Бартоном. Оно состоит из 2 групп пропила. На протяжении многих десятилетий кислоту вальпроевую использовали только в лабораторных условиях как инертный растворитель различных органических соединений. Ее противосудоржные свойства были открыты по счастливой случайности.

Кислота вальпроевая является прозрачной и жидкой при комнатной температуре. При этом она способна взаимодействовать с основанием, например гидроксидом натрия или магния, с образованием соли вальпроата, представляющей собой твердую субстанцию.

Это вещество, по сути, является 2-пропилвалериановой кислотой и ее натриевой солью. В отличие от других противоэпилептических средств, оно представляет собой безазотистое соединение.

Обратите внимание

Механизм действия этой кислоты и ее солей связан со специфическим влиянием на метаболизм гамма-аминомасляной кислоты, являющейся ингибитором фермента трансферазы.

Препараты, в составе которых есть кислота вальпроевая, понижают возбуждающую и судорожную реакцию моторных зон головного мозга.

Это обусловлено тем, что данное вещество повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты в структурах нервной системы.

Вальпроевая кислота, отзывы о которой свидетельствуют о ее эффективности в лечении противосудорожных состояний, относится к группе производных жирных кислот.

Характеристика кислоты вальпроевой, ее аналоги

Вальпроевая кислота, инструкция к которой описывает ее сложное воздействие на человека, выпускается под разными названиями.

Самыми известными препаратами, в состав которых входит это вещество, являются “Депакин”, “Конвулекс”, “Конвульсофин”, “Орфилин”, “Депракин”, “Эпилим”, “Эвериден”, “Энкорат”, “Апилепсин”, “Вальпарин ХР”, “Дипромал”.

В готовых лекарственных формах оно может быть в виде кислоты или ее натриевой соли, называемой вальпроатом натрия. Активность препарата от этого не снижается. Вальпроевая кислота, аналоги которой перечислены выше, принимается внутрь сразу после еды. Все препараты, содержащие ее, быстро всасываются.

Уже через 2 часа эта кислота появляется в плазме крови. Она хорошо проникает сквозь тканевые барьеры. Остаточные следы данного вещества определяются в спинномозговой жидкости и во многих других внутренних средах организма. Его обнаруживают и в амниотической жидкости (околоплодных водах) у беременных.

Принцип действия

Как же действует вальпроевая кислота? Инструкция к этому лекарственному средству не дает точного ответа на вопрос о том, каков же механизм ее терапевтического влияния.

Это обусловлено тем, что специалисты еще не до конца изучили ее воздействие на изменение свойств натриевых каналов.

При этом вальпроевая кислота включена в список лекарственных препаратов, жизненно необходимых и важных для людей.

Действие на человека

Не только при эпилепсии применяется вальпроевая кислота. Инструкция по применению этого лекарственного средства указывает на то, что оно оказывает не только противосудорожное действие. Оно улучшает настроение, а также психическое состояние человека.

Специалисты говорят о наличии у этой кислоты транквилизирующего компонента. В отличие от других препаратов такого рода, она уменьшает состояние страха, не оказывая миолераксантного или седативного действия. Это связано с ее действием на постсинаптические мембраны.

При этом подавляются процессы передачи нервных импульсов.

При малых формах эпилепсии чаще всего ограничиваются приемом одной кислоты вальпроевой или ее аналогов. В более тяжелых случаях данный препарат комбинируют с другими противоэпилептическими средствами.

Вальпроевая кислота при эпилепсии

Данный препарат применяют при разных формах эпилепсии. При этом прием его основывается на установленной врачем схеме. Вальпроевая кислота, инструкция по применению которой указывает на ее эффективность при различных формах этого заболевания, применяется в отдельных случаях в разных дозах. Также ее часто назначают и при фокальных припадках.

Применение препарата

Вальпроевая кислота, инструкция к которой требует назначения препарата лечащим врачом и строгого соблюдения схемы терапии, применяется в таких случаях:

• профилактика различных осложнений при эпилепсии;

• судорожные состояния, возникающие при некоторых заболеваниях ЦНС;

• наличие нервного тика;

• маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся лечению препаратами, содержащими литий;

• судорожные состояния, возникающие в детском возрасте.

Прием вальпроевой кислоты и препаратов, содержащих ее, должен осуществляться исключительно под контролем лечащего врача. Только после проведения всех необходимых исследований и оценки состояния пациента специалист сможет подобрать безопасную и эффективную дозировку данного лекарственного средства.

Форма выпуска

Вальпроевая кислота, форма выпуска которой бывает различной, разными производителями фасуется в следующем виде:

• Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике. Они содержат по 150, 200, 300, 500 мг вальпроевой кислоты (вальпроата натрия).

• Капсулы по 150, 300 мг.

• Микстура (сироп), содержащий по 50 или 300 мл лекарственного вещества в 1 мл.

Совместимость с другими препаратами

Кислота вальпроевая способна усиливать действие других противосудорожных и противоэлептических средств, нейролептиков, антипсихотиков, антидепрессантов, а также алкоголя. При приеме этого лекарства спиртные напитки употреблять нельзя.

Вальпроевая кислота, аналоги этого лекарства, салициловая кислота и антикоагулянты оказывают тормозящее влияние на агрегацию (объединение) тромбоцитов. При попадании в кишечник данное лекарственное средство быстро всасывается в кровоток.

При этом применение вальпроевой кислоты одновременно с любой пищей несколько снижает ее эффективность.

Побочные действия

Данное лекарственное средство иногда вызывает побочные явления в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита, тяжести и болезненности в области желудка, диареи. Для устранения этих состояний применяют обволакивающие или спазмолитические средства.

Кислота вальпроевая может вызывать общее угнетение и усталость, поэтому ее редко назначают людям, занятым напряженной физической и умственной работой.

Прием данного лекарства иногда приводит к расстройствам нервной системы, которые проявляются в виде тремора конечностей, раздвоения изображений и расстройства зрения, сонливости, головной боли, головокружения, психомоторного возбуждения, депрессивного состояния и апатии.

Важно

В некоторых случаях прием этого препарата приводит к следующим последствиям: уменьшению и увеличению массы тела, появлению аллергических реакций, временному выпадению волос, нарушению менструального цикла, изменениям в гемограмме.

Читайте также:  Синдром (симптом) грефе у новорожденных грудничков: признаки, лечение, профилактика

Редкими, но очень серьезными побочными явлениями приема этого средства считаются нарушения функционирования печени или поджелудочной железы, снижение свертываемости крови.

Гепатотоксический эффект наиболее вероятен при приеме данного препарата одновременно с клоназепамом, фенобарбиталом.

При использовании вальпроевой кислоты необходимо помнить, что у больных диабетом она способна искажать результат анализа мочи, повышая содержание в ней кетоновых тел. Для предупреждения различных осложнений во время лечения регулярно определяют содержание в крови билирубина, печеночных ферментов, количества тромбоцитов.

Противопоказания

Вальпроевая кислота, препараты которой продаются в аптеке без рецепта, имеет и серьезные противопоказания. К ним относятся:

• нарушения функционирования поджелудочной железы и печени;

• порфирия;

• диатез геморрагический;

• индивидуальная непереносимость;

• первый триместр беременности;

• период кормления (препарат переходит в молоко матери).

Во II и III триместре беременности это лекарственное средство назначают в меньших дозах и только по серьезным показаниям, поскольку она проникает через плаценту и может повлиять на будущего ребенка.

При приеме кислоты вальпроевой необходимо тщательно следить за функционированием печени, контролировать свертывание крови и агрегацию тромбоцитов. Во время проведения терапии этим лекарственным препаратом женщины, живущие половой жизнью, должны использовать для предотвращения беременности самые надежные методики контрацепции.

Схемы применения

Препараты, содержащие данную кислоту, принимаются по разным схемам. Оптимальные дозы подбираются индивидуально. На выбор схемы приема влияет состояние больного, его вес и возраст. Чаще всего в начале курса взрослым и детям, вес которых превышает 25 кг, назначают по 10-15 мг/кг в сутки.

В дальнейшем каждую неделю дозу лекарства повышают на 5-10 мг/кг, доводя ее до максимума – 30 мг/кг. Суточная доза для деток – 20-50 мг/кг. При переходе на лечение вальпроевой кислотой прием других противосудорожных препаратов постепенно снижают.

Максимальная доза вальпроевой кислоты не должна быть выше 50 мг/кг в сутки.

Существуют различные формы выпуска данного лекарственного препарата. Внутривенное введение предполагает прием 400-800 мг вальпроата натрия в сутки. На протяжении всего курса терапии необходимо определять уровень этого препарата в крови. По данным анализов в схему лечения могут вноситься коррективы.

Ориентировочные схемы применения:

• Дети до 3 лет: в первую неделю пьют по 150 мг 1 р. в день, во вторую – по 150 мг по 2 р. в день, а в третью – по 150 мг 3 р. в день.

• Дети 3 – 10 лет: в первую неделю принимают по 450 мг, во вторую – 600 мг, в третью – по 900 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 450, 600, 900 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.

• После 10 лет: в первую неделю пьют по 600 мг, во вторую – 900, в третью – 1200 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 600, 900, 1200 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.

Для пациентов, принимавших ранее другие противосудорожные препараты, кислота вальпроевая назначается в уменьшенных дозах. В это же время количество иных средств снижается.

Поддерживающая доза для взрослых – 900-1200 мг. Вальпроевая кислота, таблетки и ка
псулы которой назначают только после 10 лет, принимается в 2-4 приема.

Для детей чаще всего назначают сироп или микстуру с этим препаратом.

“Депакин” (вальпроевая кислота)

В продаже имеются разные препараты с этой кислотой, но одним из самых популярных является “Депакин”. В аптеках имеется несколько видов данного препарата: “Хроно”, “300 Энтерик”, “Хрононосфера гранулы” и другие. Все они несколько отличаются содержанием активного вещества и формой выпуска.

“Депакин” назначают как противосудорожное и стабилизирующее настроение лекарственное средство. Он хорошо зарекомендовал себя при лечении эпилепсии, биполярных расстройств, тонико-клонических припадков, миоклонуса, депрессии, мигреневых головных болей. Он используется и для терапии нейропатической боли.

В последнее время этот препарат исследуется в качестве лекарственного средства от некоторых видов рака и ВИЧ-инфекции.

Вальпроевая кислота пролонгированного действия

Среди препаратов вальпроевой кислоты “Депакин” и его аналоги пользуются повышенным спросом. Это обусловлено тем, что он имеет пролонгированное действие. Использование этого препарата влечет за собой снижение частоты появления судорожных припадков. Также он уменьшает их выраженность и облегчает течение. “Депакин” сокращает вероятность развития более тяжелых осложнений.

Процессы метаболизации вальпроевой кислоты осуществляются клетками печени. При приеме обычного вещества период полувыведения составляет около 6-8 часов. Современные препараты позволяют поддерживать терапевтическую концентрацию активного вещества в организме до 16 часов.

Скорость выведения вальпроевой кислоты зависит в значительной степени от функционирования печени. Вальпроевая кислота, отзывы о которой в большей степени положительные, действует на каждого пациента по-своему.

Совет

Это обусловлено тем, что каждый организм уникален и может воспринимать это вещество с некоторыми отклонениями от нормы.

Источник: https://4u-pro.ru/zdorove/kislota-valproevaya-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-i-otzivi

Новые данные по безопасности лекарственных препаратов, содержащих вальпроат натрия, вальпроевую кислоту, вальпроат семинатрия и вальпромид

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения в рамках исполнения государственной функции по мониторингу безопасности лекарственных препаратов, находящихся в обращении на территории Российской Федерации, доводит до сведения субъектов обращения лекарственных средств письмо компании АО «Санофи-Авентис» о новых данных по безопасности лекарственных препаратов, содержащих вальпроат натрия, вальпроевую кислоту, вальпроат семинатрия и вальпромид.

Представительство компании АО «Санофи-Авентис груп» сообщает о дополнительных ограничениях при применении вальпроата натрия, вальпроевой кислоты, вальпроата семинатрия и вальпромида у девочек, девушек, женщин детородного возраста и беременных женщин.

Эти дополнительные ограничения связаны с тем, что у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию вальпроата и родственных ему соединений, имеется повышенный риск развития серьезных нарушений развития (до 30­-40% случаев) и/или врожденных пороков (приблизительно 10% случаев).

Резюме рекомендаций по применению вальпроата натрия, вальпроевой кислоты, вальпроата семинатрия и вальпромида у девочек, девушек, женщин детородного возраста и беременных женщин:

  • Вальпроат натрия, вальпроевую кислоту, вальпроат семинатрия и вальпромид не следует назначать девочкам, девушкам, женщинам детородного возраста или беременным женщинам, за исключением случаев, когда другие виды лечения неэффективны или плохо переносятся пациенткой.
  • Лечение вальпроатом натрия, вальпроевой кислотой, вальпроатом семинатрия и вальпромидом должно начитаться и проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения эпилепсии или биполярных расстройств.
  • Необходимо тщательно взвешивать соотношение польза/риск при лечении вальпроатом натрия, вальпроевой кислотой, вальпроатом семинатрия и вальпромидом в следующих ситуациях: при их назначении впервые, при продолжении лечения, при достижении девочками периода половой зрелости, при планировании женщиной беременности или при наступлении беременности.
  • Необходимо удостовериться в том, что пациентки проинформированы и понимают:
    • риски, связанные с применением вальпроата натрия, вальпроевой кислоты, вальпроата семинатрия и вальпромида при беременности;
    • необходимость использования эффективной контрацепции;
    • необходимость регулярной проверки результатов лечения;
    • необходимость срочной консультации с врачом в случае планирования или наступления беременности.

Дополнительная информация по вопросам безопасности и рекомендации по ведению

Риск неблагоприятных исходов беременности

Применение вальпроата ассоциируется с дозозависимым риском отклонений от нормы в исходе беременности, как при его применении в монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.

Имеющиеся данные указывают на то, что при применении вальпроата при эпилепсии в комбинации с другими лекарственными средствами, риск отклонений от нормы в исходе беременности выше, чем при монотерапии.

  • Риск развития врожденных пороков составляет приблизительно 10%, в то время как исследования, проведенные у детей дошкольного возраста, подвергавшихся внутриутробному воздействию вальпроатом, показали, что до 30-40% из них имели задержки в раннем развитии (такие как задержка речевого развития и/или задержка в овладении навыками ходьбы, а также имели низкие интеллектуальные возможности, плохие речевые навыки и проблемы с памятью).
  • Коэффициент умственного развития (индекс IQ), определенный у детей в возрасте 6 лет с внутриутробным воздействием вальпроата в анамнезе, был в среднем на 7-10 пунктов ниже, чем у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию других противоэпилептических препаратов.
  • Доступные данные показывают, что дети, подвергавшиеся внутриутробному воздействию вальпроата, имеют повышенный риск развития спектра аутистических расстройств (приблизительно трехкратный) и детского аутизма (приблизительно пятикратный) по сравнению с общей изучаемой популяцией.
  • Ограниченные данные свидетельствуют в пользу того, что у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию вальпроата, вероятность развития симптомов дефицита внимания/гиперактивности (ADHD) выше.

Принимая во внимание эти риски, не следует назначать вальпроат для лечения эпилепсии и биполярных расстройств во время беременности и у женщин детородного возраста, за исключением случаев настоятельной необходимости, то есть в ситуациях, когда другие виды лечения неэффективны или плохо переносятся пациентками.

Необходимо тщательно взвешивать соотношение польза/риск при назначении вальпроата впервые, при продолжении лечения, при достижении девочкой половой зрелости и при планировании или наступлении беременности.

В случае если Вы приняли решение о назначении вальпроата женщине детородного возраста, она должна применять эффективные методы контрацепции во время лечения. Необходимо полностью проинформировать женщину о рисках для будущего ребенка в случае наступления беременности во время лечения вальпроатом.

Лечение во время беременности

Если женщина с эпилепсией или биполярными расстройствами, которая получает лечение вальпроатом, планирует беременность или у нее уже наступила беременность, следует рассмотреть вопрос о переводе на альтернативные виды лечения.

Если лечение вальпроатом продолжается во время беременности:

  • Следует применять наименьшую эффективную дозу, и суточную дозу следует делить на несколько малых доз, используемых в течение дня. Предпочтительным является применение лекарственных форм с пролонгированным высвобождением по сравнению с другими лекарственными формами.
  • Следует начать пренатальный мониторинг с целью оценки развития будущего ребенка, включая выявление возможного возникновения дефектов нервной трубки и других пороков развития.
  • Добавление препаратов фолиевой кислоты перед беременностью может снизить общий риск развития дефектов нервной трубки. Однако имеющиеся данные не подтверждают их профилактическое действие в отношении появления врожденных уродств или нарушений развития вследствие воздействия вальпроата.

В настоящее время компания подготовила и подала документы в М3 РФ для внесения соответствующих изменений в инструкции по медицинскому применению препаратов компании, содержащих вальпроаты, чтобы отразить современное понимание имеющихся данных и сделать информацию как можно более ясной и актуальной.

Источник: https://www.vidal.by/novosti/novye-dannye-po-bezopasnosti-lekarstvennyh-preparatov-soderzhaschih-valproat-natriya-valproevuyu-kislotu-valproat-seminatriya-i-valpromid.html

Кислота вальпроевая: аналоги и состав

Люди страдают многими неврологическими заболеваниями. Одним из них, самым тяжелым и опасным, является эпилепсия. При этом у человека возникают судорожные приступы, без срочной помощи способные привести к смерти.

Читайте также:  Успокаивающий чай из трав для нервной системы, седативный, от бессонницы для взрослого

Сейчас для лечения эпилепсии используется вальпроевая кислота. Открыли препарат давно, врач Бартон еще в 1882-м году выделил ее из эфирного масла растения валерианы.

Но только через 80 лет, то есть в 1963-м году открыли ее противосудорожное действие, механизм которого до сих пор изучается.

Описание препарата

Вальпроевая кислота является 2-пропил-пентановой и принадлежит к группе жирных кислот. Ее истинная (брутто) формула такая: С8Н16О2, составляет 144,2 г/моль. Эта кислота в инертном состоянии находится в виде белого кристаллического порошка, который легко растворяется и в спирте, и в воде.

В лабораториях хранить ее нужно по списку Б, то ест в прохладном помещении, защищенном от света.
В качестве медицинских препаратов используется непосредственно в виде вальпроевой кислоты, представляющей собой прозрачную жидкость, либо в виде ее натриевой соли (натрия вальпроат), получаемой при реакциях с гидроксидом натрия (NaOH), по-другому называемым или каустической содой.

Вальпроат натрия, как любая соль, выпадает в осадок и принимает вид твердого белого вещества.

Область применения

Кислота вальпроевая и препараты на ее основе назначаются и взрослым, и детям при следующих заболеваниях:

– эпилепсия;

– мигрени;

– биполярные расстройства (психоз маниакально-депрессивный);

– после некоторых хирургических вмешательств на головной мозг (например, удаление менингиомы);

– старческая деменция;

– лейкемия;

– депрессия;

– шизофрения.

В последние годы проводятся эксперименты по применению препаратов с вальпроевой кислотой для лечения рака.

Терапевтические свойства

Препараты вальпроевой кислоты обладают такими эффектами, как:

– противосудорожный (при ;

– седативный (уменьшает волнение, нервозность, вызывает сонливость);

– миорелаксирующий;

– нормомитический.

Прием вальпроевой кислоты стабилизирует настроение, смягчает взрывной характер, снижает импульсивность, раздраженность, предотвращает рецидивы при лечении различных психических расстройств и неврологических заболеваний.

Вальпроевая кислота выполняет важную работу:

– увеличивает синтез ГАМК (тормозной нейромедиатор ЦНС), которая предотвращает судороги;

– воздействует на рецепторы ГАМК, что приводит к еще более эффективной работе нейромодуляторов;

– воздействует на активность мембран, изменяет значение проводимости для ионов калия.

Еще одно действие кислоты – нейропротекторное. В зоне появления судорожного очага, как известно, повреждаются нейроны. Если до припадка либо непосредственно после него больному ввести вальпроевую кислоту, количество мертвых клеток сокращается, а это улучшает снабжение оставшихся рабочих клеток необходимыми для их жизни веществами.

Фармакокинетические свойства

Кислота вальпроевая и ее препараты употребляют перорально (таблетки, капсулы, сиропы) и внутривенно (введение капельно либо шприцом). Таблетки и капсулы хорошо растворяются в кишечнике.

В организме кислота распадается на ионы, что позволяет ей проникать в плазму крови. Максимальная концентрация препарата наступает через 2, в отдельных случаях уже через 1 час, а у некоторых больных по прошествии 4 часов.

Обратите внимание

Через 6-16 часов наступает период полувыведения, который может продлиться до 20 часов. Метаболизм происходит в печени (до 50%), где кислота глюконидируется и в виде метаболитов (конъюгатов) выводится с мочой, а 3% выводится почками в неизменном состоянии.

Кроме того, у кормящих матерей кислота может удаляться из организма в составе грудного молока. Еда способствует замедлению усвоения препарата.

Вальпроевая кислота в крови

В период лечения препаратами с вальпроевой кислотой максимально важно проводить регулярный мониторинг ее содержания в крови. Если кислоты окажется гораздо ниже нормы, лечение будет проходить с низкой эффективностью, а если выше нормы, у пациента могут наступить следующие осложнения:

– тошнота до рвоты;

– понос;

– головокружение до потери сознания;

– сужение зрачков;

– нарушение дыхания;

– кома.

При появлении подобных признаков больному нужно срочно сделать промывание желудка, гемодиализ, применить препараты, обеспечивающие сердечную деятельность и нормализацию дыхания.

Концентрация вальпроевой кислоты определяется путем анализа крови, который проводят дважды – перед приемом препарата и по прошествии 2 часов после его приема. Терапевтический уровень точно не определен, но средними считаются значения от 50 до 100 мкг/мл. Эти цифры могут быть выше либо ниже, что у каждого пациента индивидуально и определяется лечащим врачом по клиническим показаниям.

Дополнительный мониторинг

При терапии эпилепсии и других подобных заболеваний проводится не только анализ вальпроевой кислоты, но и обязательный мониторинг уровня билирубина, активности амилазы (пищеварительного фермента), тромбоцитов, печеночных трансаминаз, определяется скорость свертываемости крови. Последний показатель проверяется раз в три месяца.

Если предварительно пациент получал другие противоэпилептические лекарства, а потом был переведен на вальпроевую кислоту, этот процесс должен быть максимально медленным.

Терапевтическое количество кислоты в плазме должно быть достигнуто не быстрее, чем через 2 недели.

Одномоментный переход в 80% случаев вызывает побочные реакции в виде сыпи, тошноты, возможны даже рецидивы основного заболевания.

Если лечение пациента начинается сразу препаратами с вальпроевой кислотой, максимальная ее концентрация должна достигаться через одну неделю.

Вальпроевая кислота: инструкция по применению для взрослых

Препараты для перорального применения выпускаются в следующих формах:

– таблетки, содержащие активного вещества (вальпроевой кислоты либо ее соли вальпроата) 150 либо 200мг, выпускаются также таблетки с 300 либо 500 мг кислоты;

– капсулы (в каждой по 150 либо по 300 мг);

– сиропы (по 50мг/мл либо по 300мг/мл).

В первые дни приема максимальная доза за сутки должна составлять всего 600 мг или 0,6 грамма (сколько это таблеток, нужно высчитывать в зависимости от концентрации в них активного вещества).

То есть, если на упаковке написано, что 1 таблетка содержит кислоты 300 мг, принимать нужно всего 2 таблетки в сутки. В процессе лечения дневную дозу поднимают до 1,5 грамм.

По показаниям максимальная доза в сутки иногда назначается 2,4 грамма.

Пьют лекарство или во время приема пищи, или после него.

На протяжении курса лечения запрещается выполнение пациентом работ, требующих быстрой реакции и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, деятельность на конвейере и так далее).

Лечение вальпроевой кислотой детей

В данном случае только врач может назначать дозы препаратов, в которых содержится вальпроевая кислота. Инструкция предписывает рассчитывать дозы, ориентируясь на вес ребенка.

В первые дни лечения она составляет всего 15 мг на один килограмм веса маленького пациента. Постепенно она доводится до 50 мг на килограмм. Это количество делят на 2 или 3 приема. Как правило, деткам выписывают сироп с вальпроевой кислотой.

В упаковке есть мерная ложечка, с помощью которой легко отмерить нужное количество лекарства.

Побочные эффекты

Во многих случаях, особенно если не соблюдена норма вальпроевой кислоты в крови, наблюдаются одна или несколько неприятных реакций, расценивающихся, как побочные действия:

– в центральной нервной системе (появление галлюцинаций, тремор, головная боль, депрессия, психические расстройства, сонливость, энцефалопатия, ступор, кома);

– в органах чувств сужение зрачков);

– в органах ЖКТ (уменьшение аппетита, поносы, запоры, тошнота, доводящая до рвоты, панкреатит);

– в системе кроветворения (кровоизлияния, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоизлияния, гематомы).

Кроме этого у больных могут наблюдаться:

– потеря веса;

– кожные аллергические высыпания;

– отеки;

– эритемы.

При возникновении подобных симптомов нужно немедленно обращаться к доктору, который либо пересмотрит алгоритм лечения, либо поменяет препараты.

Противопоказания

Кислота вальпроевая помогает убрать или значительно уменьшить многие негативные реакции нервной системы. Но одновременно она приносит и вред. Поэтому препараты с ней запрещено принимать больным, страдающим такими недугами, как:

– гепатит (острый либо хронический);

– воспаление поджелудочной;

– почечная недостаточность;

– порфирия;

– тромбоцитопения;

– ферментопатии врожденные;

– ;

– диатез геморрагический;

– непереносимость препарата;

– лейкопения (применять на усмотрение лечащего доктора);

– беременность (особенно первая половина) и кормление грудью.

Не разрешается лечиться препаратами вальпроевой кислоты и одновременно принимать другие антиэпилептические средства, антидепрессанты, нейролептики, барбитураты, тимолептики, этанол. Детям до 3-х лет можно использовать только сироп.

Лечение при беременности

Если будущая мама страдает эпилепсией, ее малыш может родиться преждевременно, у него может быть слишком маленький вес. Приступы эпилепсии способны вызвать у плода гипоксию. На ранних сроках беременности эпилепсия чревата выкидышами, обильными кровотечениями, то есть прерывать лечебную терапию будущим мамам нельзя. Но и лекарства таят в себе массу опасностей.

Имеет множество побочных эффектов и считающаяся наиболее щадящей вальпроевая кислота. Применение ее на начальных сроках затрудняет приживаемость плода, отсюда частые выкидыши. В дальнейшем кислота свободно трансплантируется в околоплодные воды, легко проходит сквозь плаценту. Это уже опасно для малыша, а не для женщины.

У родившегося ребенка возможны такие отклонения:

– низкий вес;

– недоношенность;

– структурные патологии конечностей (например, может не хватать пальцев);

– дефекты черт лица;

– проблемы с дыханием;

– дефекты с глазами и зрением;

– нарушение работы сердечной мышцы и мочевыводящей системы;

– умственная отсталость.

Связь между этими нарушениями и приемом препаратов с вальпроевой кислотой открыли в 1984-м году и назвали фетальным вальпроатным синдромом.

Важно

Что же выбрать беременным женщинам, больным эпилепсией? Лечение вредными лекарствами или риск потерять ребенка из-за приступа? Однозначно не сможет ответить ни один врач.

Сейчас ученые проводят много исследований на животных с целью получения более полных знаний, как вальпроевая кислота влияет на развитие плода и уже рожденного младенца, а также с целью создания новых, более безопасных препаратов.

Аналоги

На рынке медикаментов существуют много препаратов, в которых используется кислота вальпроевая либо ее соль (натрий вальпроат).

Среди них «Депакин» (Depakine ATX), «Депакин хроно» (Depakine chrono ATX), «Ацедипрол» (Acediprolum) у этого средства существуют синонимы «Апилепсин», «Конвулекс», «Депакин» (у него пролонгированное действие).

Очень часто применяются препараты «Вальпроат», «Эпилим», «Конвульсофин», «Дипромал», «Орфилин», «Энкорат», «Депракин».

Отзывы

Люди, которым врачи прописывают вышеуказанные препараты, вынуждены их принимать, невзирая на множественные побочные эффекты. У каждого лекарства есть свои особенности. В общем, пациенты отмечают такие достоинства препаратов с вальпроевой кислотой:

– видимый положительный результат (проходят совсем либо становятся менее интенсивными приступы);

– возможность покупать эти медикаменты по социальной программе (бесплатно);

– удобная упаковка.

Отмечаемые недостатки:

– побочные эффекты;

– длительность лечения, исчисляющаяся годами;

– привыкание организма к одному какому-либо препарату и сложности при переходе на другой;

– большие трудности для организма при отмене этих препаратов (бессонница, которую невозможно ничем побороть, отсутствие желания есть, слабость).

Особенно много побочных эффектов отмечается у детей. Препараты в таблетках им давать сложно, так как нужно для соблюдения маленькой (детской) дозы эти таблетки делить, а значит, нарушать целостность защитной оболочки.

Читайте также:  Признаки, лечение и продолжительность жизни при синдроме веста

Внутри препараты такие горькие, что ребенок не в состоянии их проглотить без устойчивых рвотных рефлексов. Вдобавок таблетки, выпускаемые некоторыми производителями, слишком большие, ребенку их почти невозможно проглотить целиком.

Исходя из вышесказанного, детям желательно давать вальпроевую кислоту только в сиропе.

Отмечаемые родителями достоинства:

– хороший и быстрый эффект.

Отмечаемые недостатки:

– аллергические высыпания;

– отставание в развитии;

– заторможенность мышления;

– необходимость каждый год сдавать множество платных анализов;

– постоянный прием дополнительных лекарств, защищающих организм от побочных действий антиэпилептиков.

Источник: https://1skidka.com/page.php?id=28267

ВАЛЬПРОАТ-ТЕВА (VALPROATE-TEVA)

  • Найдено
  • Справка
  • Купить
  • Карта

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ВАЛЬПРОАТ 300-ТЕВА

таблетки пролонгированного действия 300 мг блистер, №  100

ВАЛЬПРОАТ 500-ТЕВА

таблетки пролонгированного действия 500 мг блистер, №  100

По рецепту B

См. ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 21.03.2019 г. Версия для печати

ПОКАЗАНИЯ:

Вальпроат 300-Тева. Для взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами:

  • для лечения генерализованных эпилептических приступов (клонических, тонических, тонико-клонических приступов, абсансов, миоклонических и атонических приступов); синдрома Леннокса — Гасто;
  • для лечения парциальных эпилептических приступов (парциальных приступов со вторичной генерализацией или без).

Для детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами:

  • для лечения генерализованных эпилептических приступов (клонических, тонических, тонико-клонических приступов, абсансов, миоклонических и атонических приступов); синдрома Леннокса — Гасто;
  • для лечения парциальных эпилептических приступов (парциальных приступов со вторичной генерализацией или без).

Лечение маниакального синдрома при биполярных расстройствах.
Вальпроат 500-Тева.

Основным показанием к применению препарата Вальпроат 500-Тева, желательно в качестве монотерапии, является первичная генерализованная эпилепсия: малые эпилептические припадки/абсансная эпилепсия, массивные билатеральные миоклонические судороги, большие приступы эпилепсии с миоклонией или без нее, фотосенситивные формы эпилепсии.
Также препарат Вальпроат 500-Тева в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами эффективен при следующих заболеваниях:

  • вторичная генерализованная эпилепсия, особенно синдром Веста (судороги у детей раннего возраста) и синдром Леннокса — Гасто;
  • парциальная эпилепсия с простой или комплексной симптоматикой (психосенсорные формы, психомоторные формы);
  • смешанные формы эпилепсии (генерализованные и парциальные).

Лечение эпизодов мании, ассоциированных с биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов дистимических эпизодов у взрослых пациентов с биполярными расстройствами, у которых при лечении эпизодов мании есть терапевтический ответ на терапию вальпроатом.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Вальпроат 300-Тева. Вальпроат 300-Тева — это форма с замедленным высвобождением действующего вещества, которая позволяет снизить ее Cmax в плазме крови и обеспечивает более равномерные концентрации препарата в плазме крови в течение суток.

Выбирая дозу, следует учитывать, что это лекарственное средство назначают взрослым и детям с массой тела >17 кг.Эту лекарственную форму не назначают детям в возрасте до 6 лет (существует риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).

Лечение эпилепсии. Начальная суточная доза обычно составляет 10–15 мг/кг массы тела, затем ее следует повышать до достижения оптимальной дозы (см. Начало лечения). Средняя суточная доза составляет 20–30 мг/кг массы тела. Если эпилепсия является неконтролируемой при таких дозах, их можно повысить при тщательном наблюдении за состоянием пациента.

Совет

Для детей обычная доза составляет 30 мг/кг/сут.Для взрослых обычная доза составляет 20–30 мг/кг/сут.Для лиц пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от уровня контроля над эпилепсией.

Суточную дозу определяют в зависимости от возраста и массы тела пациента, однако следует также учитывать широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Не установлено четкой корреляции между суточной дозой, концентрацией препарата в плазме крови и терапевтическим эффектом: дозу рекомендуется устанавливать на основании клинического ответа.

Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови может стать дополнением к клиническому наблюдению в случае, когда эпилепсию не удается адекватно контролировать или когда существует подозрение на развитие побочных эффектов.

Диапазон терапевтически эффективных концентраций вальпроата в плазме крови обычно составляет 40–100 мг/л (300–700 мкмоль/л).

Лечение маниакального синдрома при биполярных расстройствах. Рекомендованная начальная доза — 20 мг/кг/сут. Дозу можно корректировать в зависимости от индивидуального клинического ответа. Максимальная доза не должна превышать 3000 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения биполярных расстройств 1000–2000 мг/сут. Дозы необходимо корректировать в зависимости от индивидуального клинического ответа.

Профилактическое лечение необходимо устанавливать индивидуально, начинать лечение с минимальной эффективной дозы.

Способ применения. Принимать внутрь. Суточную дозу следует принимать в 1 или 2 приема, желательно во время приема пищи. Однократный прием возможен в случае хорошо контролируемой эпилепсии.

Таблетку глотать целиком, не измельчая и не разжевывая ее.

Начало лечения. При переходе на Вальпроат 300-Тева рекомендуется сохранять суточную дозу пациентам, надлежащий контроль над заболеванием которых был достигнут при применении форм препарата с немедленным высвобождением действующего вещества.

Если пациент уже получает терапию и принимает другие противоэпилептические препараты, лечение следует начинать постепенно, достигая оптимальной дозы примерно через 2 нед, после чего, в зависимости от эффективности лечения, снижать дозы препаратов, принимаемых одновременно.

Если пациент не принимает каких-либо других противоэпилептических препаратов, дозу следует повышать постепенно с интервалом в 23 дня, чтобы достичь оптимальной дозы примерно через 1 нед.Если необходимо, то комбинированное лечение с применением других противоэпилептических препаратов следует начинать постепенно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Дети. Препарат назначают детям с массой тела >17 кг.

Обратите внимание

Эту лекарственную форму не рекомендуется применять у детей до 6 лет (существует риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).

Вальпроат 500-Тева
Эпилепсия. Обычная доза. Суточную дозу определяют в соответствии с возрастом и массой тела пациента. Однако следует иметь в виду, что диапазон индивидуальной чувствительности к препарату достаточно широк.

Оптимальную дозу определяют в соответствии с полученным клиническим ответом. При неудовлетворительном контроле судорог или при подозрении на возможность развития побочных реакций может быть необходимым, кроме клинического наблюдения, определение концентраций лекарственного средства в плазме крови.
В качестве монотерапии первой линии.

Благодаря лекарственной форме (таблетки пролонгированного действия) суточную дозу препарата можно применять в один прием. В идеале препарат следует принимать в начале приема пищи.

Чаще всего следует применять такие суточные дозы:

  • 25 мг/кг массы тела для детей;
  • 20–25 мг/кг массы тела для подростков;
  • 20 мг/кг массы тела для взрослых;
  • 15–20 мг/кг массы тела для лиц пожилого возраста.

Если возможно, препарат Вальпроат 500-Тева следует принимать постепенно.

Начальная суточная доза составляет 10–15 мг/кг массы тела, затем ее следует повышать с интервалом 2–3 дня, достигая суточной дозы примерно через неделю.

После достижения необходимой дозы лекарственного средства, применяемого в качестве монотерапии, например 15 мг/кг/сут для пациентов пожилого возраста; 20 мг/кг/сут для взрослых или подростков; 25 мг/кг/сут для детей, может потребоваться наблюдение в течение определенного периода.

Если клиническая эффективность на этом этапе является удовлетворительной, следует и в дальнейшем придерживаться этой дозы.В редких случаях, особенно при монотерапии, может возникнуть необходимость в применении суточных доз, превышающих 25 мг/кг массы тела, для пациентов пожилого возраста, 30 мг/кг для взрослых или подростков или 25 мг/кг для детей.Если эти дозы все еще не позволяют достичь контроля над судорогами, можно продолжать повышать дозы. Если суточная доза превышает 50 мг/кг массы тела, рекомендуется разделять ее на 3 приема, при этом необходимы дополнительные клинические наблюдения и контроль показателей биохимического анализа крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Применение препарата Вальпроат 500-Тева в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Начинать применение вальпроата натрия следует таким же образом, как и при монотерапии первой линии. Средняя суточная доза обычно идентична дозе, рекомендованной для монотерапии. Однако в некоторых случаях эта доза может быть повышена на 5–10 мг/кг массы тела.

Также следует учитывать влияние препарата Вальпроат 500-Тева на другие противоэпилептические средства (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Замена другого противоэпилептического средства на препарат Вальпроат 500-Тева.

Если планируется постепенно и полностью заменить предыдущий препарат на препарат Вальпроат 500-Тева, то его следует применять в соответствии с рекомендациями для монотерапии первой линии.

Дозу определенных предыдущих лекарственных средств, особенно барбитуратов, сразу следует снизить, после чего постепенно снижать их дозу до полной отмены. Отмена должна длиться 2–8 нед.

Эпизоды мании у пациентов с биполярными расстройствами. Рекомендованная начальная доза составляет 20 мг/кг/сут. Эту дозу необходимо как можно быстрее повышать, пока не будет достигнута минимальная терапевтическая доза, которая дает возможность получить желаемый клинический эффект.Как правило, желаемый клинический эффект достигается при концентрации вальпроата в плазме крови 45–125 мкг/мл.Рекомендуемая поддерживающая доза при лечении биполярного расстройства составляет 1000–2000 мг/сут. Редко дозу можно повысить до максимального уровня — 3000 мг/сут. Следует корректировать дозу в соответствии с индивидуальным клиническим ответом.

Дети и подростки: эффективность и безопасность препарата Вальпроат 500-Тева для лечения эпизодов мании, ассоциированных с биполярными расстройствами, не исследовали.

Профилактика рецидивов эпизодов мании, которыми сопровождается биполярное расстройство. Доза для профилактики рецидивов соответствует минимальной эффективной дозе, позволяющей должным образом контролировать симптомы острой мании у данного пациента. Не следует превышать максимальную суточную дозу 3000 мг.
Специальные инструкции по дозировке. Таблетки Вальпроат 500-Тева следует принимать, запивая половиной стакана воды, молока или другого безалкогольного напитка.
Дети. Препарат назначают детям с массой тела >17 кг. Эту лекарственную форму не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет (существует риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применение вальпроата в качестве монотерапии, но до начала терапии следует тщательно оценить терапевтическую пользу препарату относительно риска поражения печени или развития панкреатита (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Необходимо избегать одновременного применения салицилатов у детей в возрасте до 3 лет из-за риска развития гепатотоксичности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Важно

Вальпроат 300-Тева. Повышенная чувствительность к вальпроату, дивальпроату, вальпромиду или любому из компонентов лекарственного средства; острый и хронический гепатит; заболевания печени в индивидуальном или семейном анамнезе с проявлениями выраженных тяжелых форм недостаточности функции печени и поджелудочной железы; случаи, когда нарушение функции печени на фоне приема вальпроевой кислоты привели к летальному исходу у родного брата или сестры больного; печеночная порфирия; нарушение свертываемости крови комбинация из мефлохином и экстрактом зверобоя (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).Масса тела

Источник: https://compendium.com.ua/info/255288/val_proat-500-teva/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector