Экселон (ривастигмин): инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Экселон – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Ингибиторы холинэстеразы
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии П№014495/01

Торговое название: Экселон®

Международное непатентованное название (МНН): ривастигмин

Лекарственная форма:

Капсулы

Состав:

1 капсула содержит:

действующее вещество – ривастигмина гидротартрат 2.4 мг, 4.8 мг, 7.2 мг или 9.6 мг (эквивалентно ривастигмина 1.5 мг, 3 мг, 4.5 мг или 6 мг);

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, измельченный порошок; целлюлоза микрокристаллическая, гранулированный порошок.
Оболочка капсул: железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин, в составе оболочки капсул 3 мг, 4.5 мг и 6 мг также содержится железа оксид красный (Е 172).

Описание:
Капсула 1,5 мг: непрозрачная капсула №2 желтого цвета с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 1,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсула 3 мг: непрозрачная капсула №2 оранжевого цвета с радиальной маркировкой красными 4epHMaMH”EXELON 3 mg”Ha корпусе капсулы.

Капсула 4,5 мг: непрозрачная капсула №2 красного цвета, с радиальной маркировкой белыми чернилами “EXELON 4,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсулы 6 мг: непрозрачная капсула №2 с крышечкой красного цвета и корпусом оранжевого цвета, с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 6 mg” на корпусе капсулы.

Содержимое капсул: порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

холинэстеразы ингибитор

Код АТХ: N06 DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Ривастигмин – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами.

Важно

При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Обратите внимание

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов.

После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки).

Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.).

Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Фармакокинетика
Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час.

Совет

Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%.

При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmax увеличивается на 74 минуты); величина Сmax снижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.

Распределение Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.

Метаболизм

Ривастигмин быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( Выведение Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста

Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Показания к применению

  • Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)
  • Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет

С осторожностью Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.

Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.

Важно

В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить (см. раздел “Побочное действие”).

Применение при беременности и в период лактации Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств.

Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.

Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.

Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза – по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение – до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки – с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы. Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.

Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.

Возобновление приема препарата после перерыва Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие “очень часто” – ≥10%, “часто” – ≥1% –

Источник: https://medi.ru/instrukciya/ekselon_9173/

Пластырь Экселон, у кого есть опыт приема, поделитесь своим мнением

Решила создать новый пост, тк информации по Экселону нашла совсем немного.

Предыстория. Маме 78 лет, диагноз БА, средняя степень тяжести. Относительно внезапный обвал произошел год назад после того, как мама попала в больницу, где произошла спутанность сознания и прочее. Затем обследование, постановка диагноза и рекомендация приема АМ.

До мая все было более менее, иногда прям вообще хорошо, что и не верилось в мамину болезнь…она была абсолютно адекватна, за исключением фантазий…. В мае случилось обострение, психоз, о котором я писала в предыдущем посте, который прошел сам собой.

В июне мама категорически перестала принимать АМ, никакие мои убеждения не возымели действия. Я очень переживала по этому поводу, но все разговоры перерастали в скандалы, и я просто махнула рукой.

Совет

После отмены мама стала значительно спокойнее, первое время я бы даже сказала, что и лучше, чем во время приема, только что соображать стала немного хуже.

 А в  начале августа начались сборы домой. Уходила из дома, когда я была на работе, терялась, первый раз я ее нашла рядом с домом, второй раз привезла милиция, я прилепила свой номер телефона на ее паспорт, с ним она никогда не расстается, и они позвонили.

Вариант закрывать ее на ключ я не рассматривала и поняла, что больше мама одна в течение целого дня оставаться не может, да и мои нервы мне дороже. У меня нет возможности уделять ей много времени, пришлось нанять сиделку. Еще купила GPS трекер, удобная штука.

В целом моя жизнь стала намного спокойнее. 

По большому счету с мамой особых проблем нет. Она спокойная и покладистая,  по прежнему собирается домой, при том, что адрес называет по которому мы живет, но выйдет с сиделкой погулять и возвращается.

Меня, конечно, мучает, что она не принимает никакого лечения. Вчера были на приеме у невролога и она прописала Экселон.

Не знаю, как уговорить маму клеить пластырь каждый день, проблема приема лекарств для меня одна из основных. 

Хочу бы узнать мнение тех, у кого есть опыт приема этого препарата. Какие вы заметили улучшения? Какие то побочные реакции? 

Читайте также:  Биоакустическая коррекция головного мозга детям: отзывы, как проходит процедура в центре бак

Я, с одной стороны, понимаю, что лечить надо, да только вылечить нельзя. Год назад я показывала маму психиатру и он не рекомендовал АМ, а невролог рекомендовал. Иногда думаю, может и не надо было его давать, уверена, что она бы восстановилась после больницы и без него и ,возможно, не было бы этих психозов, сумасшедших фантазий… 

Источник: https://memini.ru/discussions/29641

Пластырь Экселон — инструкция по применению, отзывы

Несмотря на высокое развитие современных технологий, в том числе в области медицины, до сих пор существуют настолько ужасные и почти не поддающиеся излечению недуги, как болезнь Альцгеймера. Нейродегенеративное заболевание было впервые описано ещё в 1907 году немецким психиатром Алоисом Альцгеймером, откуда и получило своё название.

Однако существуют такие препараты, как пластырь «Экселон», способные довольно успешно замедлить развитие патологии.

Описание препарата

Болезнь Альцгеймера — это патология нервной системы, одна из самых распространённых форм деменции. Другими словами, этот недуг называют «старческое слабоумие» и в большинстве случаев оно начинает развиваться у пожилых людей в возрасте более 50 лет, хотя существуют и более ранние случаи диагностирования болезни.

Лекарственное средство под названием ТТС «Экселон» встречается как в инъекционной форме, так и в таблетированной, а также в виде пластырей. В сравнении с другими формами выпуска пластырь обладает гораздо меньшим количеством нежелательных побочных эффектов, а также во время исследований было отмечено, что эта форма обладает меньшей частотой возникновения негативных последствий.

Пластырь «Экселон» является своего рода трансдермальной терапевтической системой (ТТС). Главное действующее вещество лекарства называется ривастигмин.

Пластырь именно за счёт него производит ингибирование фермента холинестеразы внутри клеток головного мозга пациента.

Обратите внимание

Во время ношения пластыря лекарственный компонент постепенно проникает в организм и происходит временное блокирование ферментов бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы за счёт их селективного подавления.

Действующее вещество препарата функционирует в организме примерно около 9 часов, а затем ферменты начинают возвращаться к своим исходным показателям. В аптеках можно приобрести пластыри, которые содержат 9, 18 и 27 миллиграмм основного компонента.

Пластырь обладает округлой формой, белый, с подложкой бежевого оттенка. Площадь основной контактной поверхности примерно около пяти квадратных см.

К вспомогательным веществам препарата относятся альфа-токоферол, метилметакрилат, бутилметакрилат, акриловый сополимер, силиконовый сополимер и силиконовое масло, находящиеся непосредственно на клеящих слоях пластырей.

Фармакологические свойства

Ривастигмин — это главный лекарственный компонент, и он является селективным ингибитором холинестеразы в мозге человека. Вещество позволяет замедлить процессы разрушения ацетилхолина, вырабатывающиеся функционально сохранёнными нейронами, а также, помимо этого, позволяет улучшить процессы, отвечающие за синапическую передачу.

Использование лекарства помогает увеличить уровень ацетилхолина внутри гиппокампы и коры мозга, за счёт чего происходит улучшение холинергической передачи.

Благодаря тому, что в большинстве своём деменция и упадок когнитивных функций при недуге связаны, как правило, с недостатком ацетилхолина, то получается, что лекарство помогает нормализовать работу нервной системы человека.

Помимо этого, есть информация о том, что препарат уменьшает процессы синтеза бета-амилоида, а это, в свою очередь, мешает появлению вредных амилоидных бляшек, которые являются одним из основных признаков развития патологии.

Показания и противопоказания к применению

Несмотря на то что использование лекарства в современной медицине — это далеко не редкость, показания к применению у него все же довольно редкие. К ним относятся:

  • слабая деменция, связанная с недугом;
  • умеренно выраженная деменция;
  • наличие функциональных или когнитивных расстройств.

Используют лекарственный препарат в виде пластыря как на ранних стадиях развития недуга, так и при непосредственном наличии болезни.

Назначает использование препарата «Экселон» исключительно лечащий врач по окончании тщательно проведённого осмотра пациента.

Самостоятельно принимать решение об использовании этого лекарственного средства нельзя. Нужно иметь в виду, что только лечащий врач может посоветовать применять пластырь «Экселон».

Инструкция по его применению также должна содержать все подробные рекомендации о правильном использовании препарата.

Важно

В большинстве случаев терапия начинается с наименьшей дозировки, около 4,6 миллиграмма в сутки.

Только в том случае, если использование лекарственного средства по прошествии нескольких недель не вызвало никаких ухудшений в работе организма пациента, хорошо влияет и не было диагностировано никаких вредных, нежелательных эффектов, то тогда дозировку, как правило, увеличивают.

В тех случаях, когда использование лекарственного средства даёт однозначно положительный результат на организм, то продолжительность терапии может составлять несколько месяцев или более.

Порой использование пластыря заменяют на инъекции, аналогичные таблетки или прочие лекарственные препараты. Если терапию в силу определённых причин необходимо прервать, то возобновляют её, вновь начиная с маленькой дозировки активным компонентом средства.

Противопоказания к использованию пластыря «Экселон» следующие:

  1. Повышенная чувствительность к веществам из группы карбонатов.

  2. Гиперчувствительность к главному активному веществу препарата (ривастигмину) и его побочным компонентам.
  3. Наличие судорожного синдрома в анамнезе.
  4. Назначать лекарство в виде пластырей «Экселон» нужно с особой осторожностью тем людям, которые страдают от приступов бронхиальной астмы или обладают другим схожим заболеванием дыхательных путей.
  5. Наличие кислотозависимых заболеваний органов ЖКТ.
  6. Синдром слабости синусового узла.
  7. С крайней осторожностью следует применять пластырь людям, обладающим массой тела меньше 50 килограммов, так как в этом случае усиливается риск появления побочных эффектов или передозировки.
  8. Нарушения функционирования печени.
  9. Наличие предрасположенности у пациента к обструкции мочевыводящих каналов.
  10. Не рекомендуется использование пластыря женщинам в период лактации или в ходе беременности, хотя исследований, однозначно подтверждающих как опасность, так и безвредность лекарства для организмов как ребёнка, так и матери, ещё не было произведено.

Возможные осложнения и побочные эффекты

Большинство врачебных отзывов говорит о том, что осложнения и возможные негативные побочные эффекты у людей, проходящих курс лечения Экселоном, появляются достаточно редко, особенно в случае использования именно пластырей в виде формы препарата. Однако всегда возможны исключения и есть определённый перечень нарушений, которые вполне могут проявиться при регулярном применении лекарства. К ним относятся:

  1. Возможные обморочные состояния, депрессия, чувство тревожности, делирий, головные боли и иногда даже галлюцинации.

  2. Самое частое осложнение, связанное с использованием лекарства под названием «Экселон», — это нарушение работы органов пищеварительного тракта. Оно сопровождается болями в области живота, может начать тошнить, возможно появление диспепсии или диареи. В довольно редких случаях могут развиться язвенные поражения слизистой оболочки.
  3. Брадикардия, а также нарушения, связанные с мозговым кровообращением.
  4. Возможная потеря веса, излишняя утомляемость, анорексия, а также бессонница, увеличенная температура тела и инфекции мочевыводящих каналов.
  5. В крайне редких случаях наблюдаются кожные аллергические реакции, покраснения или сыпь.
  6. На месте прикладывания пластыря иногда может появиться воспаление или эритема.

При появлении первых признаков развития осложнения или побочного эффекта следует обязательно проконсультироваться по этому вопросу с лечащим врачом. Вполне вероятно, что лекарство может не помочь определённым людям в силу специфики организма или может быть нужно сменить дозировку терапии.

В инструкции по использованию лекарства сказано, что определённые случаи передозировки фиксируются очень редко и в основном не представляют никакой опасности.

Помимо этого, после завершения использования препарата организм приходит в обычное состояние через один или два дня.

К типичным симптомам передозировки относятся тошнота, лёгкие галлюцинации, увеличение артериального давления, а также в очень редких случаях обморочные состояния или даже брадикардия.

Стоимость лекарства

Цена на пластырь «Экслеон» формируется из нескольких факторов, таких как дозировка, фирма-производитель и прочих. Иногда в некоторых случаях лекарство прописывают бесплатно, по рецепту лечащего врача, если присутствует диагностированная болезнь Альцгеймера.

В целом стоимость одной упаковки лекарственного средства «Экселон», содержащей 30 пластырей, составляет примерно от 3500 до 4200 рублей. В большинстве случаев этого должно хватит ровно на один месяц терапии.

Аналоги средства

Так как в силу того, что препарат подходит не всем пациентам из-за наличия противопоказаний и побочных эффектов, лечащий врач может посоветовать подобрать более подходящий и ничуть не менее эффективный аналог вещества.

В большинстве случаев пациентам с диагностированной болезнью Альцгеймера назначают препарат под названием «Альценорм».

Совет

Однако стоит обратить внимание на то, что большинство современных аналогов выпускаются в таблетированной форме, в виде растворов для инъекций или капсул, а это, безусловно, может подойти далеко не всем людям.

Иногда возможны ситуации, когда применение пластыря в качестве лекарственного средства является оптимальным вариантом.

Отзывы о пластыре «Экселон»

Нередко для получения более объективной информации люди обращаются к отзывам пациентов, имеющих опыт применения препарата и уже успевших пройти лечебный курс.

В большинстве случаев отзывы в интернете о лекарстве носят положительный характер, однако, следует понимать, что пластырь «Экселон», как и любой другой современный известный науке препарат, ни в коем случае не является гарантией полного выздоровления пациента, поскольку на сегодняшний момент способа для полного излечения от болезни не существует.

Такой недуг, как болезнь Альцгеймера, можно замедлить или устранить некоторые из его симптомов, позволив таким образом улучшить жизнь и состояние пациента. В целом, обобщив бо́льшую часть отзывов о препарате, можно сделать вывод, что прогрессирование болезни за счёт него действительно можно замедлить, а в некоторых случаях даже существенно.

Нередко специалисты обращают внимание на то, что в случае грамотного использования препарата возможно снятие некоторых симптомов болезни и даже улучшения состояния здоровья пациента, страдающего недугом.

Как показывает практика, пластыри гораздо более эффективнее при комплексном лечении. Помогать стали не сразу, а со временем. Улучшают память, стал гораздо спокойнее ко всему относиться. Советую использовать только при начальных стадиях деменции.

Купили деду, когда ему поставили диагноз деменция. Врач прописал пластыри Экселон, стали пробовать. Средство в лечении симптомов первые две недели вообще не дали никакого результата, также наблюдались головные боли и тошнота.

Потом, как выяснилось, клеить надо было аккуратно и на сухие участки тела, а наш дед по началу сам клеил, никого не подпускал. Заметив, стали сами клеить, но побочные эффекты остались, хотя гораздо реже проявлялись.

Обратите внимание

С начала использования пластыря прошёл почти месяц, пока непонятно, помогает или же нет. Но стоит отметить, что средство не из дешёвых.

В возрасте пятидесяти девяти лет мне внезапно поставили диагноз Альцгеймера. Для меня это был шок! Хоть я и дама в возрасте, не отрицаю, но за всю свою жизнь никогда серьёзно ничем не болела и, тем более даже в мыслях не было, что такая страшная болезнь может случиться в моей жизни.

Повезло, что стадия была ранней и врачи сразу помогли. Назначили по рецепту пластыри. И действенно и удобно! Пластырь можно не снимать в течение суток, а потом крепить уже на другое место, чтобы раздражения не было, да и избежать негигиеничности.

Буквально через полтора месяца самочувствие улучшилось!

Источник: https://transderm.ru/medicinskie-plastyri-i-povjazki/plastyr-jekselon-instrukcija-po-primeneniju-otzyvy

Экселон

Инструкция по применению Экселон

Состав

1 капсула содержит:
активное вещество: ривастигмина гидротартрат 2.4 мг (эквивалентно ривастигмина 1.5 мг);
вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, измельченный порошок; целлюлоза микрокристаллическая, гранулированный порошок.
оболочка капсул:железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Показания к применению Экселон

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)

Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона

Противопоказания к применению Экселон

  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата Экселон.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет

С осторожностьюЭкселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).

Читайте также:  Миотония (томсена, дистрофическая, беккера, наследственная, нейромиотоная): симптомы, лечение

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.

Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.

В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить.

Рекомендации по применению

Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная дозасоставляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы.

Начальная рекомендуемая доза – по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки.

В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение – до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки – с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.

Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.

Поддерживающая дозасоставляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.

Возобновление приема препарата после перерываЧастота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Фармакологическое действие

ФармакодинамикаРивастигмин – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами.

Важно

При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов.

После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки).

Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период).

Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.). Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Фармакокинетика
Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час.

Совет

Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%.

При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmaxувеличивается на 74 минуты); величина Сmaxснижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.

РаспределениеРивастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.

Метаболизм

Ривастигмин быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (ВыведениеРивастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста

Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Побочные действия Экселон

Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1.

Таблица 1

Инфекции и инвазии
Инфекции мочевыводящих путей Очень редко
Психические расстройства
Анорексия Очень часто
Ажитация Часто
Спутанность сознания Часто
Бессонница Иногда
Депрессия Иногда
Галлюцинации Очень редко
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Головокружение Очень часто
Головная боль Часто
Сонливость Часто
Тремор Часто
Обморок Иногда
Судорожные приступы Редко
Экстрапирамидные расстройства (ухудшение течения болезни Паркинсона) Очень редко
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Стенокардия, инфаркт миокарда Редко
Аритмия (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия) Очень редко
Выраженное повышение артериального давления (АД) Очень редко
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Тошнота Очень часто
Рвота Очень часто
Диарея Очень часто
Снижение аппетита Очень часто
Боли в животе и диспепсия Часто
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки Редко
Нарушения лабораторных показателей функции печени Иногда
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Очень редко
Панкреатит Очень редко
Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода Очень редко
Со стороны кожи и подкожных тканей
Повышенная потливость Часто
Сыпь, зуд Редко
Со стороны организма в целом – нарушения общего характера
Повышенная утомляемость и астения Часто
Общее недомогание Часто
Случайные падения Иногда
Прочее
Снижение массы тела Часто

У пациентов с деменцией при болезни Паркинсона, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 2. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие “очень часто” – ≥10%, “часто” – ≥1% –

Таблица 2

Психические расстройства
Бессонница Иногда
Тревога Иногда
Возбужденное состояние Иногда
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Тремор Очень часто
Головокружение Часто
Сонливость Часто
Головная боль Часто
Сонливость Часто
Ухудшение течения болезни Паркинсона Часто
Брадикинезия Часто
Дискинезия Часто
Дистония Иногда
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия Часто
Фибрилляция предсердий Иногда
Атриовентрикулярная блокада Иногда
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Тошнота Очень часто
Рвота Очень часто
Диарея Часто
Боли в животе и диспепсия Часто
Повышенное слюноотделение Часто
Со стороны костно-мышечной ситемы
Мышечная ригидность Часто
Со стороны кожи и подкожных тканей
Повышенная потливость Часто
Со стороны организма в целом – нарушения общего характера
Дегидратация Часто
Повышенная утомляемость и астения Часто
Нарушения походки Часто

При применении Экселона у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона наблюдались следующие нежелательные явления, возможно указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона: тремор, падения, повышенное слюноотделение, дискинезия, паркинсонизм, гипокинезия, атаксия, брадикинезия, дистония, нарушение походки, мышечная ригидность, нарушение равновесия, мышечная скованность, дрожание, другие нарушения двигательной функции.

Особые указания

Как при применении другие холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности.

При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы.Случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение Экселоном. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации.

Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение браикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 часа наблюдалось полное выздоровление.
Лечение.

Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Экселон в течение последующих 24 часов.

Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.

При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.

У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось.

Обратите внимание

При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Читайте также:  Фобии грязи, микробов, чистоты и порядка: как называются расстройства?

Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, антигипертензив-ные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, ан-тиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Ривастигмин может оказывать влияние на активность холиноблокаторов и холиномиметиков.

Условия хранения

При температуре не выше 3°С. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/ekselon/

Экселон

Экселон – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга. Используется для лечения деменции.

Действующее вещество

Ривастигмин (rivastigmine).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде капсул, раствора для приема внутрь и трансдермальной терапевтической системы (пластырь).

Экселон, капсулы непрозрачные 1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 1,5 мг
3 мг
4,5 мг
6 мг
Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок). Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).
Экселон, раствор для приема внутрь 1 мл
ривастигмин (в форме тартрата) 2 мг
Вспомогательные компоненты: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.
Экселон, трансдермальная терапевтическая система 1 ТТС Выделение в течение 24 часов
ривастигмин 9 мг 4,6 мг
18 мг 9,5 мг
27 мг 13,3 мг
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата, сополимер акриловой кислоты. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол – 0.045 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм.

Показания к применению

Препарат может использоваться для лечения слабовыраженной или умеренно-выраженной деменции, возникшей при болезни Альцгеймера (либо при подозрении на нее) или при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Не следует применять препарат Экселон для лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью его компонентов. Также противопоказан данный препарат для лечения пациентов младше 18-ти лет.

Крайне осторожно используется препарат для лечения пациентов с нарушениями функции печени, нарушениями проводимости, с бронхиальной астмой, различными заболеваниями дыхательной системы.

Не следует использовать препарат одновременно с различными холиномиметиками.

Инструкция по применению Экселон (способ и дозировка)

Капсулы

Капсулы Экселон принимают 2 раза в сутки – за завтраком и ужином. Начальная доза составляет 1,5 мг 2 раза в сутки, при особой чувствительности к холинергическим средствам – 1 мг 2 раза в сутки.

Если через 2 недели лечения отмечается хорошая переносимость начальной дозы, ее повышают до 3 мг 2 раза в сутки, затем до 4,5 мг 2 раза в сутки и 6 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недель.

Если появились побочные явления, они уменьшаются после пропуска 1 или нескольких доз препарата. В случае, когда симптомы сохраняются, суточную дозу нужно снизить до предыдущей, хорошо переносимой.

Поддерживающая доза составляет 1,5-6 мг 2 раза в сутки. Для наилучшего результата необходимо поддерживать максимально хорошо переносимую дозу препарата.

Максимальная суточная доза не превышает 6 мг 2 раза в сутки.

После перерыва лечение возобновляют с начальной дозы, что позволяет снизить риск побочных реакций, далее дозировка увеличивается последовательно, ступенчато.

При нарушениях функции почек или печени не требуется коррекция дозы.

Раствор

Необходимое количество раствора нужно отмерить и извлечь с помощью дозатора и из него же принять лекарство. Раствор полностью взаимозаменяем с капсулами, его можно отмерять в соответствующем количестве и применять по схеме для капсул.

Трансдермальная терапевтическая система

Терапия ТТС проводится под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией по типу Альцгеймера.

Начальная доза препарата составляет 4,6 мг/24 ч 1 раз в сутки. Через 4 недели при хорошей переносимости доза может быть увеличена путем применения ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Эта же система рекомендуется для поддерживающей терапии.

Важно

Для продолжительного лечения рекомендуется использовать ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. При хорошей переносимости через 6 месяцев лечения может быть назначена доза 13.3 мг/24 ч в случае, если, не смотря на применение препарата, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций.

Необходимо контролировать клинический эффект терапии и при отсутствии такового следует прекратить лечение препаратом.

Терапию ТТС Экселон рекомендуется прекратить при ухудшении существующих симптомов или появлении побочных действий со стороны пищеварительной системы. После перерыва в 3 дня можно возобновить прием препарата в той же дозе, при более продолжительном перерыве курс возобновляют с минимальной начальной дозы.

Переход с капсул или раствора на ТТС

Пациентам, которые получали пероральную терапию в дозе 6 мг/сут, рекомендуется ТТС Экселон 4.6 мг/24 ч.

С дозы 9 мг/сут рекомендуется переходить на ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч. Если терапия не была стабильной или плохо переносилась, рекомендуется доза 4.6 мг/24 ч.

С дозы 12 мг/сут можно переходить на ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч.

Лечение ТТС Экселон рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Пациенты с массой тела менее 50 кг

При весе менее 50 кг повышен риск нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому следует соблюдать особую осторожность при повышении дозы у этой группы пациентов. При развитии побочных явлений рекомендуется снизить дозу ТТС Экселон® до 4.6 мг/24 ч.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей, так как воздействие ривастигмина на эту группу пациентов не изучалось.

Использование ТТС Экселон

Пластырь наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом.

До применения препарата не следует наносить на кожу кремы, лосьоны, масла, пудру и другие косметические средства.

ТТС Экселон нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.

Совет

В сутки наклеивается только один пластырь на одну часть тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (но не область молочной железы), верхняя или нижняя часть спины слева или справа. Каждые 24 часа ТТС заменяют на новую, но, чтобы не раздражать кожу, ее приклеивают каждый раз на новый участок.

ТТС Экселон необходимо приклеивать сразу после извлечения из запаянного пакета, непосредственно после удаления предыдущего пластыря. Чтобы приклеить ТТС, необходимо аккуратно снять защитную пленку, которая закрывает клейкую сторону, не касаясь клейкой поверхности пальцами.

После этого нужно сразу наклеить ТТС на избранное место, снять другой защитный слой, плотно прижать ладонью ТТС в течение 30 секунд и убедиться, что пластырь закрепился надежно, особенно по краям. При необходимости, вы можете написать на системе ручкой дату прикрепления.

Через 24 часа пластырь нужно заменить на новый.

Чтобы удалить пластырь, отогните один из его уголков, медленно и аккуратно снимите ТТС. Если на коже остался клей, смочите ее теплой водой и мягким раствором мыла либо детским маслом.

Не используйте спирт или жидкие растворители. После удаления тщательно вымойте руки водой с мылом. При попадании средства в глаза, промойте их большим количество воды.

Если покраснение глаз сохраняется, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Экселон может вызывать следующие побочные действия:

  • анорексия – со стороны обмена веществ;
  • депрессия и тревожность, головная боль, экстрапирамидные нарушения – со стороны нервной системы;
  • нарушения мозгового кровообращения, брадикардия – со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • тошнота и рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, язвенное поражение желудка – со стороны пищеварительной системы;
  • различные дерматологические реакции.

В месте прикрепления пластыря Экселон могут возникать различные местные реакции – отеки и зуд, воспаления, раздражения.

Передозировка

К симптомам передозировки относится тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Возможно возникновение брадикардии, обморочные состояния.

Большинство случаев передозировки обусловлено наложением нескольких ТТС Экселон одновременно, когда новый пластырь накладывался без удаления предыдущего. При этом наблюдаются такие же признаки, как и при передозировке капсул и раствора для приема внутрь.

Обратите внимание

В случае передозировки рекомендуется не применять ТТС ЭКселон в течение следующих 24 часов. При выраженной тошноте и рвоте рекомендуются противорвотные средства. При появлении других нежелательных признаков проводится симптоматическая терапия.

При значительной передозировке показан прием атропина сульфата, начальная его доза составляет 0,03 мг/кг внутривенно. Дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется в качестве антидота скополамин.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Альценорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона.

Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами.

Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.

Экселон способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

Особые указания

После прикрепления или удаления ТТС необходимо тщательно вымыть руки. Контакт средства с глазами недопустим. При покраснении глаз необходимо промыть их водой. Если раздражение сохраняется, стоит обратиться за медицинской помощью.

При увеличении дозы препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ. Они включают рвоту, тошноту. диарею и чаще отмечаются у женщин. При этом рекомендуется уменьшить дозу либо отменить препарат. При продолжительной рвоте или диарее рекомендовано внутривенное введение жидкости, а также снижение дозы или отмена препарата.

Во время терапии необходимо контролировать вес больных. При массе тела менее 50 кг риск побочных реакций возрастает.

Важно

На фоне применения ТТС часто возникают легкие или умеренные кожные реакции, что не является признаком сенсибилизации организма к ривастигмину. Но лечение может стать причиной аллергического контактного дерматита.

Если кожная реакция распространится за пределы размера ТТС или имеется отек, папулы, везикулы, усиливающаяся эритема, либо если кожные реакции не уменьшаются в течение 48 часов, терапию препаратом следует прекратить.

Деменция альцгеймеровского типа вызывает постепенное ухудшение способности управлять транспортными средствами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно головокружение, сонливость в начале лечения и при изменении дозы. Препарат может вызывать обмороки или делирий. В связи с этим пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Безопасность препарата при беременности не установлена, поэтому препарат не рекомендован за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается по показаниям.

При нарушениях функции почек

Изучение применения ТТС Экселон, у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

При нарушениях функции печени

Изучение применения ТТС Экселон, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

Маловероятно фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими лекарственными средствами.

Ривастигмин не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами.

При проведении анестезии препарат может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов, поэтому следует соблюдать осторожность при выборе препаратов для анестезии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Экселон за 1 упаковку начинается от 1 697 руб.

Источник: https://dolgojit.net/ekselon.php

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector