Дантролен: показания, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Валодип: инструкция по применению

Другие антигипертензивные средства

Часто используемые антигипертензивные средства (например, альфа-блокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипотензию как побочное действие (например, трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии простаты) могут увеличить антигипертензивный эффект этой комбинации.

Амлодипин

Симвастатин: одновременное применение многократных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77 % по сравнению с применением одного симвастатина. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в сутки у пациентов, принимающих  амлодипин.

Грейпфрут или сок грейпфрута

Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, так как у некоторых пациентов может наблюдаться снижение эффекта на повышенное артериальное давление.

Обратите внимание

Ингибиторы CYP3A4: одновременный прием суточной дозы 180 мг дилтиазема и 5 мг амлодипина у пожилых пациентов с гипертонической болезнью приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина в 1,6 раз. Тем не менее, сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Поэтому следует проявлять осторожность при совместном применении  амлодипина с ингибиторами CYP3A4.

Индукторы CYP3A4: нет доступной информации о количественных эффектах индукторов CYP3A4 в отношении амлодипина. Пациентов следует контролировать относительно адекватного клинического эффекта при одновременном применении амлодипина с индукторами CYP3A4.

При монотерапии амлодипином не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: тиазидные диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, нитраты продолжительного действия, сублингвальный нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс (алюминия гидроксида гель, магния гидроксид, симетикон), циметидин, НПВС, антибиотики, пероральные гипогликемические средства.

Дантролен (инфузия): смертельная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс наблюдались у животных одновременно с гиперкалиемией после одновременного введения верапамила и внутривенного дантролена.

Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии и для управления злокачественной гипертермией.

Валсартан

Литий

Сообщалось о реверсивном увеличении концентрации лития в сыворотке и токсичности при одновременном применении лития с ангиотензинпревращающим ферментом или антагонистом рецептора ангиотензина II, в том числе валсартаном. Поэтому  рекомендуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке во время одновременного применения. Если используется также диуретик, риск токсичности лития может предположительно быть увеличен при одновременном приеме Валодипа®.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) антагонистами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном: одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими веществами, действующими на РАС связано с увеличением количества случаев гипотензий, гиперкалиемий, и изменений в функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень электролитов у больных применяющих Валодип® и другие вещества, влияющие на РАС.

Следует  избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Источник: https://tab.103.kz/valodip-instruktsiya/

Атровент

Бронхолитический препарат. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.

Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью медиаторов, в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол).

Эффективно предупреждает бронхоспазм, возникающий в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных препаратов, а также устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.

Важно

Бронходилатация, возникающая после ингаляции препарата Атровент®, является, главным образом, следствием местного и специфического воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния.

В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 мин, достигало максимума через 1-2 ч и сохранялось до 4-6 ч.

Фармакокинетика

Лечебный эффект препарата Атровент® является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не пропорционально фармакокинетическим показателям.

Всасывание

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 ч) исходного соединения составляет приблизительно 46% дозы, вводимой в/в, менее 1% дозы, применяемой внутрь и приблизительно 3-13% ингаляционной дозы препарата. Исходя из этих данных рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно.

Распределение

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 176 л (~2.4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%).

Ипратропия бромид, являющийся четвертичным аммониевым соединением, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Выведение

Т1/2 в терминальной фазе составляет приблизительно 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2.3 мл/мин, а почечный клиренс – 0.9 л/мин.

Совет

Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 72.1%, после приема внутрь – 9.3%, а после ингаляционного применения – 3.2%.

Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 6.3%, после приема внутрь – 88.5%, а после ингаляционного применения – 69.4%. Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после в/в введения осуществляется, в основном, через почки.

Т1/2 исходного соединения и метаболитов составляет 3.6 ч. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.

Источник: https://ProTabletky.ru/atrovent/

Купить Дантриум (Дантролен) – Цена Dantrium (Danlrolene)

Действующим веществом в составе Дантриума является дантролен. Этот препарат относится к фармакологической группе миорелаксирующих средств.

Он применяется для профилактики и лечения злокачественной гипертермии, которая может возникать после проведения общего наркоза и операционных вмешательств.

Кроме того, Дантриум используется в борьбе со спастическими сокращениями мускулатуры при травмах спинного мозга, воспалениях мышечной ткани, рассеянном склерозе и т.д.

Принцип фармакологического действия Дантриума на данный момент изучен не полностью.

Есть основания считать, что этот препарат обладает способностью тормозить высвобождение ионов кальция из саркоплазмы, а значит и передачу нервных импульсов от нервных клеток к мышечным. Благодаря этому, он угнетает выраженность рефлекторных сокращений мускулатуры, а следовательно, подавляет ее спастические сокращения.

Протокол применения Дантриума

При внутривенном введении для профилактики послеоперационной и постанестетической гипертермии стандартная дозировка Дантриума составляет 2,5 мг на 1 кг массы тела пациента. При лечении этого синдрома начальная доза препарата составляет 1 мг на 1 кг массы тела.

Затем количество препарата постепенно увеличивается до исчезновения симптоматики (но не более 10 мг/кг в сутки). При пероральном приеме стандартная дозировка составляет от 4 до 8 мг на 1 кг массы тела в сутки. При терапии спастических сокращений начальная доза Дантриума составляет 25 мг в сутки.

Затем она еженедельно увеличивается на 25 мг (но не более 400 мг в сутки) до получения клинического результата.

Эффективность использования

Результативность Дантриум подтверждается его достаточно давним и успешным применением в терапии злокачественной гипертермии и спастического синдрома. Этот препарат входит во многие схемы премедикации, используемые перед операционными вмешательствами.

Противопоказания:

  • аллергические реакции на дантролен, а также любые иные компоненты, входящие в состав Дантриума;
  • патологии печени;
  • недостаточность сердечно-сосудистой и дыхательной систем;
  • возраст пациента менее 5 лет;
  • беременность.

Побочные эффекты Дантриума:

  • речевые и зрительные нарушения;
  • депрессивные состояния;
  • появление галлюцинаций;
  • тошнота, иногда рвота;
  • головные боли;
  • неприятный привкус во рту;
  • ухудшение аппетита;
  • расстройство кишечника;
  • гепатит при длительном применении.

Взаимодействие с другими препаратами

Дантриум запрещено смешивать с изотоническим раствором и раствором глюкозы. Препарат с осторожностью применяется одновременно с:

  • блокаторами кальциевых каналов;
  • бромидом верукония;
  • седативными препаратами;
  • бензодиазепинами;
  • препаратами, содержащими эстрогены.

Условия транспортировки и хранения

При перевозке и хранении Дантриума необходимо соблюдать температурный режим не превышающий 30°С, а также защищать препарат от воздействия прямого солнечного излучения.

Источник: https://www.apteka-tlv.com/preparaty/neurology/dantrium-dantrolen/

ВАМЛОСЕТ

Клинико-фармакологическая группа

Действующие вещества

– валсартан (valsartan)
– амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевато-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.

1 таб.
амлодипина бесилат 6.94 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
валсартан А субстанция-гранулы 502.7 мг,
 что соответствует содержанию валсартана 320 мг

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая – 164 мг, кроскармеллоза натрия – 9.5 мг, повидон – 6 мг, натрия лаурилсульфат – 3.2 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол – 101.42 мг, магния стеарат – 18 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый – 14 мг (поливиниловый спирт – 40 %, титана диоксид (Е171) – 25 %, макрогол – 20.2 %, тальк – 14.8 %), краситель железа оксид желтый (Е172) – 1.8 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.2 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (14) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые.

1 таб.
амлодипина бесилат 13.88 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг
валсартан А субстанция-гранулы 502.7 мг,
 что соответствует содержанию валсартана 320 мг

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая – 164 мг, кроскармеллоза натрия – 9.5 мг, повидон – 6 мг, натрия лаурилсульфат – 3.2 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол – 101.42 мг, магния стеарат – 18 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый – 14 мг (поливиниловый спирт – 40%, титана диоксид (Е171) – 25%, макрогол – 20.2%, тальк – 14.8%), краситель железа оксид желтый (Е172) – 2 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (14) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два активных вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД).

Читайте также:  Инструкция по применению к лекарству галоперидол - применяй осознано

Амлодипин, производное дигидропирилина, относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), валсартан – к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с АД при их раздельном применении.

Фармакодинамика

Амлодипин/Валсартан

Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипии/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипииа/валсартаиа у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертепзией (среднее диастолическое АД (ДАД) ≥ 95 мм рт.ст. и < 110 мм рт.ст.) без осложнений в сравнении с плацебо.

Уровень снижения АД в положении «сидя» при артериальной гипертензии с ДАД ≥ 110 мм рт.ст. и < 120 мм рт.ст. сравнимо с применением комбинации ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и тиазидного диуретика.

Гипотензивный эффект сохраняется длительно. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром «отмены»). Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела.

Обратите внимание

При применении комбинированной терапии амлодипин/валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином.

Амлодипин

Амлодипии – производное дигидропиридина, БМКК. оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Иигибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и АД.

Амлодииин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов, что приводит к снижению АД (в положении «лежа» и «стоя»). Снижение АД при длительном применении амлодипина не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови.

Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.

Амлодипин, как и другие БМКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): незначительное увеличение сердечного индекса, без существенного влияния па максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) или конечного диастолического давления (КДД ЛЖ) или конечного диастолического объема ЛЖ (КДО ЛЖ). Применение амлодипина в терапевтическом диапазоне доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Важно

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикуляриую проводимость у интактных животных или людей. Применение амлодипина в комбинации с бста-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

Валсартан

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует рецепторы подтипа AТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II.

Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, которые противодействуют эффектам при стимуляции АТ1-рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.

Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты браликинина или субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.

Совет

Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в равнении с применением ингибиторов АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гииертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема.

При повторном применении валсартана максимальное снижение АД. вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром «отмены»). .

Фармакокинетика

Линейность

Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.

Амлодипин/Валсартан

После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан максимальные концентрации валсартана и амлодипина в плазме крови (Cmax) достигаются через 3 ч и 6-8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

Амлодипин

Всасывание: после приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Распределение: объем распределения составляет примерно 21 л/кг. По данным in vitro: связь с белками плазмы крови составляет 97,5 %.

Биотрансформация: амлодипин интенсивно (около 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: амлодипин выводится из плазмы крови двухфазно, с терминальным периодом полувыведения (T1/2) от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. 10 % неизмененного амлодипина и 60 % амлодипина в виде метаболитов выводится почками.

Валсартан

Всасывание: после приема валсартана внутрь Cmax достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %.

При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) примерно на 40 %, а Cmax – примерно на 50 %.

Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение: объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), в основном с сывороточным альбумином.

Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Лишь около 20 % принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение: валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (T1/2α) менее 1 ч и β-фаза с T1/2β – около 9 ч.

Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %).

После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Дети (возраст до 18 лет)

Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Время достижения Cmax (ТCmax) амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению AUC и T1/2.

У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования.

Нарушение функции почек

Обратите внимание

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются. Почечный клиренс валсартана составляет всего примерно 30 % от общего клиренса из плазмы крови, поэтому корреляции между функцией почек и системным воздействием (по значению AUC) валсартана не выявлено.

Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин).

Нарушение функции печени

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Пациенты с нарушением функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40-60 %.

В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5-6 баплов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов no шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.

Показания

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану или к другим компонентам препарата;

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

— беременность и период грудного вскармливания;

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), коллапс, шок (включая кардиогенный шок);

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) и аортальный стеноз тяжелой степени);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

— первичный гиперальдостеронизм;

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена.

С осторожностью: нарушение функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести, а так же при обструктивных заболеваниях желчных путей, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, хроническая сердечная недостаточность (ХСП) III-IV функционального класса по классификации NYHA, гиперкалиемия, гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, сниженный ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), применение у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II).

Также, как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при применении у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени.

Дозировка

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки.

Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка препарата Вамлосет, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг. Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии.

Читайте также:  Органическое расстройство личности: эмоционально лабильное, астеническое, тревожное, бредовое, шизофреноподобное и другие

Максимальная суточная доза – 5/320 мг (в пересчете по вачсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.

Особые группы пациентов:

Амлодипин

Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.

Валсартан

Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести – 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 мг и 10/320 мг противопоказан.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/vamloset/

Трагическая история.Но думаю, ее должны знать

Маленькая Маша лечила зубы в одной из частных клиник Петербурга. Ребенка погрузили в наркоз, из которого она уже не вышла. Врачи утверждают, что сделали все, что могли.

А проблема в том, что в России нет лекарства, которое обязательно имеют про запас в других странах. Отец девочки рассказал о том, кого он винит в трагедии.

Петербургские следователи возбудили уголовное дело по факту смерти трехлетней девочки после общего наркоза в коммерческой стоматологической клинике «Скандинавия».

«Так как приступы злокачественной гипертермии, как у Маши, крайне редки, государство решило сэкономить, перерегистрировать это средство не стали»

«По данному факту следственными органами возбуждено уголовное дело по признакам преступления, предусмотренного ч. 2 ст. 109 УК РФ (причинение смерти по неосторожности в связи с неисполнением лицом своих профессиональных обязанностей)», – отметили в пресс-службе ведомства.

Из материалов дела следует, что 9 января 3-летней пациентке была оказана стоматологическая помощь с применением общего наркоза. После этого у девочки ухудшилось состояние здоровья, и она была госпитализирована в детскую больницу, где и скончалась 11 января.

«В настоящее время проводятся необходимые мероприятия, направленные на выяснение всех обстоятельств происшедшего.

В ходе расследования уголовного дела также будут выяснены причины несвоевременного направления в правоохранительные органы информации о наступлении смерти ребенка, – отметили в Следственном комитете.

– Ход расследования уголовного дела находится на особом контроле у руководства ГСУ СК РФ по городу».

Важно

О том, как это случилось, газете ВЗГЛЯД рассказал папа девочки петербуржец Илья: «Мы довольно долго пытались вылечить зубы дочке без наркоза, искали среди многих петербургских клиник. Но у Маши болел не один зуб, у нее было много кариесов и два пульпита.

Единственным вариантом в этой ситуации было лечение под наркозом. Сами понимаете, маленький ребенок, столько больных зубов, иначе ее бы пришлось держать нескольким врачам довольно продолжительное время, что просто невозможно. После этого мы выбрали наиболее авторитетную, прогрессивную клинику «Скандинавия» и отправились туда», – рассказал папа девочки.

По его словам, лечение проходило хорошо. Маше вылечили все зубы, но при выведении из наркоза через несколько часов выяснилось, что у девочки редкое генетическое заболевание.

У нее началась аллергия на наркоз, а именно – на препарат севоран, который, кстати, считается одним из самых безопасных. Эта болезнь называется злокачественная гипертермия и сопровождается повышением температуры тела.

Двое суток врачи пытались спасти девочку, но безуспешно.

НА ЭТУ ТЕМУ

Ключевые слова: дети,Санкт-Петербург , ошибки врачей, трагедия

«9 января утром мы пришли к врачу, дочке сделали наркоз. Мы в это время ждали в коридоре. В районе часа дня врачи-реаниматологи уже начали предпринимать экстренные меры. У нее была очень высокая температура, они ее сбили, подключили к аппарату искусственного дыхания, от первого кризиса спасли… Тогда же, 9-го, днем, к нам вышел главный врач или зам главного врача, я уже не помню, и сказал, что ситуация тяжелая, рассказал о природе этого редкого генетического заболевания», – вспоминает отец.

По его словам, заранее узнать о такой предрасположенности девочки к применению общего наркоза было почти невозможно. Данное редкое генетическое заболевание проявляется только в такие моменты и в обычной жизни его никак не распознать. Это редкий случай – один на 100–200 тысяч наркозов.

«Но если бы рядом был препарат дантролен, все бы могло закончиться хорошо, – признался папа Маши. – Вероятность такого ужасного исхода при его применении составляет только 5–10 процентов».

Однако в России дантролен не сертифицирован, достать его здесь невозможно.

«Кого я виню в гибели дочки? – говорит Илья. – Не врачей – они, думаю, сделали все возможное. Скорее наше государство. У нас как в Африке. В США, к примеру, вообще запрещают делать наркоз, если в определенном количестве миль от больницы не будет этого препарата на всякий случай».

Врачи клиники, по словам Ильи, все эти два дня, пока шла борьба за жизнь его дочки, по разным каналам искали нужное лекарство за границей. По некоторым данным, препарат уже готовы были доставить самолетом из Германии, для чего в пожарном порядке пробили разрешение на его закупку, но не успели, и Маша умерла.

«Я не знаю, был ли готов этот самолет. Может быть, Маше уже и не смогли бы помочь, потому что этот препарат актуален только в первые часы. Но мне бы хотелось, чтобы этот самолет все же долетел и помог спасти уже других… Может быть, и эта публикация попадется на глаза кому-то из здравоохранения и что-то изменит», – отметил наш собеседник.

«К клинике у меня претензий нет, к комитету по здравоохранению – пока не знаю…» – резюмировал папа Маши.

«Кого я виню в гибели дочки? Скорее наше государство. У нас как в Африке»

Девочке было три года, она единственный ребенок в семье. В правоохранительные органы семья Маши не обращалась.

Пресс-секретарь комитета по здравоохранению Петербурга Евгения Семенова подтвердила газете ВЗГЛЯД, что в городе действительно нет препарата дантролен, впрочем, «так же как и в других регионах Российской Федерации».

«Поскольку он не зарегистрирован на территории нашей страны, закупать его мы не можем, не имеем права. Почему он не зарегистрирован – вопрос к Минздраву», – отметила Семенова.

До главного врача клиники «Скандинавия» газете ВЗГЛЯД дозвониться не удалось, однако комментарий главврач Татьяна Трофимова дала «Фонтанке.Ру»: «Мы использовали самый безопасный препарат севоран», – отметила она.

Совет

В подтверждение этих слов приводится статистика: за 20 лет использования севорана из почти 700 миллионов пациентов только у 46 человек во всем мире возникала на него такая же реакция, как у Маши. А в России это единственный случай.

Вместе с тем в Европе и во многих странах мира дантролен, который может помочь в подобных случаях, всегда под рукой. Когда случилась беда в Петербурге, медики обзвонили десятки европейских клиник. Лекарство уже нашли в Финляндии, но там больницы не имеют права его продавать.

Нашли в Германии, и даже в последний момент добились в России разрешения на его покупку по жизненным показаниям, но не успели.

Источник: https://www.BabyBlog.ru/community/post/3_6_health/1692131

Дантролен цена

В упаковке 12 шт.(12 флаконов сухого вещества+12 флаконов жидкости для разбавления)

1 упаковка-1295 евро

2 упаковки-1290 евро каждая

3 упаковки-1285 евро каждая

4 упаковки-1280 евро каждая

5 упаковок-1275 евро каждая

Дантролен в Москве

Чтобы купить Дантролен(Dantrolen i.v. Trockensubstanz) свяжитесь с нашим представителем в Москве 89263123337 Альберт Б..Дантролен из Германии.Немецкое качество,100% оригинал

Дантролен инструкция

ДАНТРОЛЕН (Dantrolene): 2,4-Имидазолидиндион,1-[[5-(4-Нитрофенил)-2-фуранил]-метилен]-амино. Выпускается в виде натриевой соли. Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium, Dantrium. Мышечный релаксант, применяемый преимущественно для предупреждения и лечения злокачественной гипертермии. Подавляет полисинаптические и моносинаптические рефлексы. Полагают, что механизм действия связан с торможением высвобождения ионов Са++ из ретикулума саркоплазмы и торможением при синдроме злокаественной гипертермии активации катаболических процессов. Применяют главным образом для предупреждения и купирования синдрома злокачественной гипертермии, связанного с общей анестезией и хирургиескими вмешательствами. Может также применяться для снижения спастичности при поражениях спинного мозга, миозитах, рассеянном склерозе и других патологических процессах, сопровождающихся мышечной спастичностью. При ревматоидных мышечных спазмах дантролен не применяют. Назначают дантролен внутривенно и внутрь. Внутривенно вводят профиактически за 1 ч до наркоза взрослым из расчета 2,5 мг (0,0025 г) на 1 кг массы тела; для лечебных целей — начиная с 1 мг/кг, постепенно увеличивая дозу до снятия синдрома (до общей дозы 10 мг/кг). Внутрь назначают из расчета 4-8 мг/кг в день (разделенные на 3-4 приема). Приимают в течение 1-2 дней до и после операции. В качестве антиспастического средства назначают, начиная с 25 мг в день с постепенным увеличением дозы на 25 мг каждые 4-7 дней до досижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям назначают в меньших дозах. Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, общая слабость. Препарат противопоказан при беременности, миастении.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: сухая субстанция по 0,02 г во флаконах с приложением 60 мл растворителя (1 мл раствора содержит 0,33 мг (333 мкг) препарата (нельзя растворять препарат в изотоническом растворе натрия хлорида и 5% растворе глюкозы); капсулы, содержащие по 25; 50 и 100 мг дантроена.

Источник: https://lekarstvo.farm/564/d/dantrolen/

Дальнева: комбинированный препарат для снижения артериального давления

Производитель: ООО “KRKA – RUS”, г. Истра. Индекс: 143500, телефон: 8-495-994-70-70

Группа лечебных препаратов: антигипертензивное и антиангинальное средство.

Инструкция по применению

Дальнева – это эффективное лечебное средство для снижения кровяного давления.

В его состав входят два активных вещества: амлодипин и периндоприл.

Амлодипин уменьшает степень нагрузки на сердце, повышает приток кислорода в средний слой сердца (миокард) и расширяет сосуды.

Периндоприл обладает сосудорасширяющей функцией, улучшает состояние сосудов и уменьшает гипертрофированный левый желудочек сердца.

Благодаря содержанию этих двух активных компонентов препарат способен быстро снять спазм сосудов за счёт их расширения, и тем самым снизить давление крови.

Ещё одна важная функция этих таблеток – улучшение почечного кровотока, в следствие чего повышается качество фильтрования и реабсорбции тканей почек.

Фармакокинетика

 Процесс всасывания   Процесс распределения   Выведение 
 Периндоприл всасывается в кровь спустя час после приёма таблетки. Всасывание амлодипина происходит значительно медленнее (спустя 6-12 часов).  Активные вещества лечебного средства связываются с белком АПФ в крови на 98% и 20%.  Периндоприл выводится из кровяной плазмы спустя час и спустя 17 часов почками, амлодипин – спустя 35 – 50 часов.
Читайте также:  Первая помощь при признаках инсульта у женщин и мужчин: алгоритм действий

Показания к применению

Медицинский препарат назначается для лечения сердечно-сосудистых болезней: ГБ (гипертоническая болезнь) и ИБС (стенокардии стабильного типа).

Способ

Любой приём пищи снижает всасывание лекарства, поэтому таблетку нужно принимать натощак, перорально, один раз в день, утром.

Необходимая дозировка подбирается индивидуально и может меняться по решению врача, если в этом возникает необходимость.

Максимальная доза составляет: 10 мг амлодипина и 8 мг периндоприла.

Форма выпуска и состав

Дальнева выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, упакованных в контурные пластиковые ячейки. Основные характеристики таблеток: белый цвет, выпуклая круглая форма.

В аптеках этот препарат представлен в нескольких вариантах, различающихся по уровню содержания его активных компонентов (амлодипина и периндоприла): 5+4 мг, 10+4 мг; 5+8 мг, 10+8 мг.

В состав одной таблетки входят:

Главные вещества: амлодипина бесилат (amlodipine besylate), периндоприла эрбумин (perindopril erbumine).

Дополнительные составляющие: МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), натрия гидрокарбонат (Sodium hydrogen carbonate), крахмал (прежелатинизированный), натрия карбоксиметилкрахмал, диоксид кремния (коллоидный), стеарат магния (Magnesium stearate, Е 572).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Медицинское средство не рекомендуется применять вместе с калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими лекарствами, лечебными средствами, содержащими литий, Эстрамустином (Estramustine, цитостатическое противоопухолевое средство), Дантроленом (Dantrolene, миорелаксант).

Применение вместе со следующими препаратами необходимо вести с осторожностью: Нитроглицерин, Тетракозактид, противовоспалительные средства нестероидного типа, Празозин, Альфузозин, Доксазозин, Тамсулозин, Теразозин, пероральные средства для лечения диабета, Амифостин, индукторы и ингибиторы изофермента CYP3A4 (цитохром P450 3A4): лекарства, содержащие Зверобой, Рифампицин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Фосфенитоин; Итраконазол, Кетоконазол, Эритромицин, Кларитромицин, Верапамил, Дилтиазем.

Совместное лечение со следующими препаратами должно проводиться с особенным вниманием: диуретические медикаментозные средства тиазидного и петлевого типов, симпатомиметические препараты, Аллопуринол, Прокаинамид, средства для проведения общей анестезии; Бисопролол, Метопролол.

Обратите внимание

При приёме вместе с Циметидином, Силденафилом какое-либо лекарственное взаимодействие не выявлено.

Дальнева не оказывает влияния на процессы всасывания, распределения и выведения следующих медикаментозных средств: Аторвастатин, Дигоксин, Варфарин, Циклоспорин.

Побочные действия

Прием Дальневы нередко сопровождается сонливостью, головной болью, утомленным состоянием и общей слабостью.

Также этот препарат может вызывать мышечные спазмы, онемение ног, головокружение, тошноту и нарушение стула (запор, диарея).

Специфичные побочные эффекты: возникновение шума в ушах и временное нарушение зрительной функции. В редких случаях наблюдается повышение сердечного ритма, одышка, кашель, появление сыпи на коже и кожный зуд.

Перечисленные побочные эффекты сугубо индивидуальны и проходят после завершения курса лечения Дальневой.

Противопоказания

Прием препарата запрещен в следующих случаях:

  1. Если у пациента есть склонность к развитию аллергического отёка Квинке.
  2. При непереносимости одного из веществ, входящих в данный препарат.
  3. При пониженном кровяном давлении.
  4. В шоковом состоянии.
  5. При стенокардии и сердечной недостаточности нестабильного типа.
  6. Если есть сужение или полное закрытие аорты.
  7. При развитии обструкции выходного отдела ЛЖ (левого желудочка).
  8. При любом нарушении работы почек.
  9. Лицам младше 18 лет.

В описанных ниже случаях терапию Дальневой нужно вести с повышенной осторожностью:

  1. При отклонениях в работе печени и сердца.
  2. После перенесённой операции по трансплантации почки.
  3. При сахарном диабете любого типа.
  4. При атеросклерозе.
  5. В пожилом возрасте.

Беременность и лактация

Проведение лечения Дальневой на протяжении всего периода беременности и кормления грудью запрещено.

Условия и сроки хранения

Медицинский препарат нужно хранить вдали от детей, в сухом и защищённом от прямых солнечных лучей месте, при комнатной температуре.

Срок годности таблеток составляет 3 года после даты их изготовления, указанной на упаковке.

Лечебное средство запрещено принимать после истечения его срока годности.

Цена

Цена на препарат дальнева в России:

  • 5+4 мг, 30 шт 450 р;
  • 10+4 мг, 30 шт 510 р;
  • 5+8 мг, 30 шт 540 р;
  • 10+8 мг, 30 шт 580 р;

В Украине:

  • 5+4 мг, 30 шт 410 грн;
  • 10+4 мг, 30 шт 530 грн;
  • 5+8 мг, 30 шт 470 грн;
  • 10+8 мг, 30 шт 580 грн.

Аналоги

Основной аналог:

  • Престанс (Франция).
  • Престанс (Ирландия).
  • Престанс (Россия).

Также в качестве аналогов можно принимать препараты Амлодипин и Периндоприл.

Назначить пациенту приём аналогичного препарата может только квалифицированный специалист.

Отзывы

В интернете есть пока не много отзывов на этот медицинский препарат. Мнения, которые можно встретить, разделились на положительные и отрицательные.

В положительных отзывах люди, принимающие Дальневу, отмечают быстрый эффект от приёма препарата, в отрицательных говорят о высокой стоимости таблеток и их низкой эффективности.

Ниже вы можете прочитать отрывки из нескольких отзывов на препарат (авторские орфография и пунктуация сохранены):

Людмила, г. Москва: “Такие таблетки пьёт моя мама уже несколько лет. Побочек не было. Давление всегда в норме!”

Анна, г. Пермь: “Давление снижают плавно. Побочное действие только одно было-неприятная горечь во рту”.

Итоги:

  1. Стойкий лечебный эффект наступает спустя месяц после начала приема лекарства.
  2. При прекращении приема не наступает так называемый “синдром отмены”.
  3. Дальнева относится к рецептурным лекарственным средствам.
  4. Ввиду риска развития кратковременного снижения зрения и появления головокружения и шума в ушах, во время терапии данным лечебным препаратом следует с повышенной осторожностью относиться к управлению любыми транспортными средствами и сложными механизмами.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/dalneva-kombinirovannyj-preparat-dlya-snizheniya-arterialnogo-davleniya.html

Дантролен 50 мг

Дантролен инструкция

Это сокращенное описание лекарства, составленное на основе инструкции по применению.

Дантролен (Dantrolene sodium) – миорелаксант, который снижает активность работы мышечных клеток. Он применяется для профилактики и лечения злокачественной гипертермии – редкого и смертельного состояния, возникающего при общей анестезии.

Он также используется и для лечения злокачественного нейролептического синдрома, хронической мышечной спастичности (вследствие инсульта, травм, тяжелых заболеваний).

Безопасность и противопоказания

Таблетки Дантролена нельзя принимать пациентам:

  • с выраженной сердечной или печеночной недостаточностью;
  • нарушениями в работе легких;
  • в возрасте до 5 лет;
  • гиперчувствительностью к препарату.

Но при использовании для снятия злокачественной гипертермии противопоказанием является только последний пункт.

В течение 48 часов после приема необходимо воздержаться от вождения автомобиля или управления сложными механизмами.

Препарат может усиливать действие седативных веществ, в т.ч. и алкоголя.

Длительный прием препарата (несколько месяцев и более), особенно у женщин старше 35 лет, может вызвать повреждение печени.

Беременность и период лактации

Безопасность Дантролена для беременных или кормящих женщин почти не изучалась. Поэтому желательно избегать приема препарата, особенно на последнем месяце беременности. Кормящим матерям следует перейти на искусственное вскармливание.

Побочные эффекты

Препарат может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Со стороны ЦНС: нарушение речи и зрения, нервозность, головные боли, бессонница.
  • Со стороны ЖКТ: искажение вкуса пищи, снижение аппетита, тошнота, диарея.
  • Со стороны печени: увеличение концентрации некоторых энзимов и/или билирубина.
  • А также: мышечная слабость, кожные высыпания, слабые боли в мышцах.

Взаимодействие с другими лекарствами

Дантролен может взаимодействовать с:

  1. Блокаторами кальциевых каналов (дильтиазем, верапамил): одновременная инъекция обоих препаратов может привести к серьезному нарушению работы сердца.
  2. Недеполяризующими миорелаксантами (векурониум и др.), действие которых усиливается.
  3. Седативными препаратами, действие которых также усиливается.
  4. Гормональными препаратами (контрацептивы, эстроген-содержащие препараты): они могут усиливать токсичное влияние дантролена на печень.

Другие формы выпуска Дантролен

125.00€ В корзину

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку:

2 упаковки по: 140.00€

3 упаковки по: 135.00€

4 упаковки по: 130.00€

5 упаковок по: 125.00€

10 упаковок по: 115.00€

Источник: https://apteka-farma.ru/lekarstva/dantrolen-50-mg.html

Дантролен

Дантролен — особый миорелаксант, разобщающий электромеханиче­ское сопряжение в мышцах. Это единственный препарат, эффектив­ный для профилактики, лечения злокачественной гипертермии. Хотя дантролен представляет собой производное гидантоина и сходен по химической структуре с местными анестетиками и противосудорожными средствами, он не обладает свойствами данных пре­паратов.


Фармакокинетика

Дантролен растворим в жирах и сравнительно плохо растворим в воде. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования имидазольного кольца или восстановления нитрогруппы.

До 25% введен­ного дантролена выводятся с мочой в виде метаболита 5-гидроксидантролена, активность которого в два раза ниже, чем исходного вещества. Т1/2 дантролена составляет 4—8 ч, а 5-гидроксидантролена —15 ч.

Важно

Вса­сывание дантролена в тонкой кишке происходит неравномерно, мак­симальная сывороточная концентрация достигается через 3—6 ч после приема. Биодоступность при приеме внутрь достигает 70%.

Механизм действия

Дантролен действует на кальциевые каналы саркоплазматического ретикулума. Он снижает высвобождение из ретикулума кальция (как по­стоянное, так и импульсное), уменьшает концентрацию свободного кальция в саркоплазме и тем самым разобщает электромеханическое сопряжение. Действие препарата зависит от дозы.

Показания

Дантролен применяют как для лечения злокачественной гипертермии, так и для предотвращения ее рецидивов. В редких случаях дантролен назначают внутрь длительными курсами для лечения хронической спастичности.

Дантролен показан всем больным с тяжелой гипертермией, если нельзя полностью исключить злокачественную гипертермию, особен­но при наличии провоцирующих факторов, в частности суксаметония хлорида. Важно помнить об атипичных формах злокачественной ги­пертермии, развивающихся вне зависимости от предшествовавшего назначения общих анестетиков.

Описано применение дантролена для лечения острой гипертермии другой этиологии: злокачественного нейролептического синдрома, серотонинового синдрома, теплового удара, передозировки ингибиторов МАО и метилендиоксиметамфетамина («экстази»), отмены баклофена после интратекального введения, тиреотоксического криза. Имеются лишь единичные сообщения о применении дантролена при этих со­стояниях; строгих научных подтверждений эффективности препарата пока не получено.

Назначение дантролена при гипертермии не заменяет интенсивного охлаждения. Например, при тепловом ударе дантролен не ускоряет ох­лаждение организма.

Способ применения, дозы дантролена

Дантролен выпускается как стерильный лиофилизированный по­рошок во флаконах по 70 мл, содержащих 20 мг дантролена, 3 г маннитола. После разведения 60 мл стерильной воды для инъекций получается раствор с pH около 9,5. Флакон следует тщательно взбалтывать, пока раствор не станет прозрачным.

При лечении злокачественной гипертер­мии дантролен назначают сначала по 2,5 мг/кг в/в струйно. Введе­ние препарата повторяют каждые 15 мин до исчезновения симптомов или достижения суммарной дозы 10 мг/кг. В редких случаях требуются более высокие дозы.

Совет

Затем дантролен вводят в дозе 1—2 мг/кг в/в каж­дые 6 ч в течение 1—3 сут для профилактики рецидивов. Начальную до­зу, видимо, лучше рассчитывать на единицу веса, так как дантролен хо­рошо растворим в жирах. Впрочем, фармакокинетика дантролена при ожирении не изучена.

Главный критерий эффективности и подбора об­щей дозы дантролена — исчезновение симптомов повышенного метабо­лизма в мышцах. При введении эффективной дозы дантролена этот ме­таболизм начинает нормализоваться в течение 30 мин.

Побочные эффекты дантролена

После разведения раствор дантролена приобретает щелочную реакцию и может вызывать раздражение сосудистой стенки и тромбофлебит. Перекрестных реакций на дантролен при аллергии к фенитоину не от­мечено.

Дантролен нельзя назначать одновременно с верапамилом, так как это может приводить к гиперкалиемии и снижению сердечного выбро­са. Механизм данного взаимодействия неизвестен.

При назначении дантролена здоровым людям для профилактики злокачественной гипертермии возможно субъективное ощущение сла­бости скелетных мышц, в частности диафрагмы (жалобы на одышку), но паралич при этом не развивается.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

Источник: http://surgeryzone.net/lekarstva/dantrolen.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector